ПЗ-16x

Методические рекомендации для студентов
Тема «Анальгетики наркотические».
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
В фармакологическую группу «наркотические анальгетики» входят
лекарственные вещества с наркотическим действием, разного химического
строения, оказывающие влияние на центральную и периферическую нервную
систему. Это наркотические средства, быстро вызывающие при
неправильном использовании, лекарственную зависимость, тяжелые
вегетативные расстройства, при передозировке острые отравления и
угнетение функций ЦНС до летального исхода. Наркотические анальгетики
подлежат ПКУ и отпускаются из аптеки только по рецепту врача и требуют
соответствующих профессиональных знаний и умений от специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент наркотических анальгетиков, в различных
лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
7
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4. Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.При каких патологических состояниях требуется назначение опиоидных
анальгетиков?
2.Почему опиаты очень быстро вызывают лекарственную зависимость?
3.Как получают в настоящее время морфин?
4.Почему наркотические средства превосходят по силе обезболивающего
эффекта все другие анальгетики?
5.Какие правила отпуска наркотических средств из аптеки?
2. Содержание темы.
Опиоидные анальгетики это вещества, способные подавлять при
резорбтивном действии избирательно чувство боли за счет влияния на ЦНС.
При этом не выключают сознания и при регулярном применении вызывают
психическую и физическую лекарственную зависимость (наркоманию).
Первое наркотическое вещество было выделено из млечного сока мака. Это
Опий – высохший на воздухе млечный сок незрелых головок снотворного
мака Papaver somniferum. В 1806 году немецкий фармацевт Сертюнер
выделил из опия основной алкалоид – морфин. Полный синтез морфия
осуществили в 1952 году, но этот способ оказался
промышленно
8
невыгодным, поэтому во всем мире до сих пор получают морфин из опия. Из
опия выделено более 25 алкалоидов. Выделяют наркотические средства
растительного происхождения, т.е. выделенные из опия - млечного сока мака
снотворного, это Морфин, Папаверин, Кодеин, Омнопон. Остальные
наркотики получают синтетическим путем. На основе формулы морфина
было синтезировано путем замены некоторых радикалов более 250
препаратов, оказывающих выраженное анальгетическое действие. Но все
синтетические анальгетики так же проявляют наркогенный эффект, т.к.
ученым не удалось его исключить, он только ослаблен.
Классификация по химическому строению:
1.Производные фенантрена:
Морфин
Кодеин (избирательнее других подавляет кашлевой центр).
Бупренорфин «Норфин», «Темгексик»
Омнопон(новогаленовый препарат опия).
2.Производные изохиналина:
Папаверин (обладает спазмолитическим эффектом)
3.Производные фенилпиперидина:
Тримепиридин «Промедол»
Фентанил
4.Производные бензморфана и морфинана:
Пентазоцин «Фортал»
Буторфанол «Морадол», «Стадол»
5.Препараты разных химических групп:
Трамадол «Трамал»
Пиритрамид «Дипидолор»
Механизм действия: в организме человека функционирует ноцицептивная
система, которая отвечает за проведение болевых импульсов и выполняет
защитную функцию. Боль является сигналом чувство опасности для
организма и является симптомом многих заболеваний и повреждений
организма. Ноцицептивная система включает специальные рецепторы, от
которых болевые сигналы поступают в спинной и головной мозг,
взаимодействуя с ретикулярной фармацией, лимбической системой и
другими областями мозга, где передача импульсов осуществляется по
средством специальных медиаторов. В противовес ей существует
антиноцицептивная система, которая тормозит проведение и ощущение
боли т. к сама по себе боль представляет опасность для организма и
вызывает: бессонницу, нарушение функций внутренних органов. При
очень сильной боли наступает болевой шок в результате, которого
угнетается работа ССС и ЦНС, что представляет опасность для жизни.
Антиноцицептивная система включает специальные нейромедиаторы
энкефалины, эндорфины и специальные опиоидные рецепторы, которые
снижают болевую чувствительность, помогает организму переносить
боль. Но при чрезмерной длительной боли эта система не справляется, и
ее усиливают с помощью опиоидных анальгетиков. Выделяют 4 типа
9
опиоидных рецепторов, их называют тормозными опиоидными рецепторами
(Мю, Дельта, Каппа, Сигма). Наибольшее их количество локализуется в
спинном , головном мозге, таламусе, гипоталамусе, лимбической системе
(«нервный субстрат эмоций») коре мозга(где осуществляется высшая нервная
деятельность: мышление, поведение, характер); так же они обнаружены и в
других органах и тканях (жкт) по всему организму. Опиоидные анальгетики
взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит
активация эндогенной антиноцицептивной системы и угнетается
межнейрональная передача болевых импульсов на разных уровнях ЦНС,
в том числе на уровне ретикулярной фармации и спинного мозга.
Фармакологические эффекты: (на примере морфина):
1.Анальгетический эффект морфина сопровождается
противотревожным, эйфоризирующим действием, которое подавляет
ожидание боли, страх перед болью, сглаживает восприятие и оценку
болевых ощущений, формирует психическую готовность к ней.
2.Действие на психическую сферу.
Психотропные свойства опиоидных анальгетиков, являются основной
причиной развития зависимости и отнесения этих препаратов к
наркотическим средствам. Выделяют три фазы действия опиоидных
анальгетиков на психическую сферу человека (на примере морфина):
Фаза морфинной эйфории у не наркомана выражена слабее и меньше
длиться. Она проявляется в понижении отрицательных эмоций;
переключении мыслей на приятные переживания. Эйфория – состояние
счастья; эйфоризирующий эффект вносит вклад в феномен анальгезии
(особенно у тревожных, возбудимых больных). У больных, впервые
получающих морфин, ярко выраженная эйфория встречается редко – у 8%, а
у получающих промедол – у 22%.
Фаза морфинного сна более ярко выражена у не наркомана. Сон
сопровождается приятными, фантастическими сновидениями и необходим
больным, которые измучены болями и не могут заснуть.
Фаза морфинной абстиненции отсутствует у не наркомана и очень тяжелая у
пристрастившегося.Характеризуется обострением болевой чувствительности,
тревожности, страха, отрицательных эмоций, изменением психики,
возбуждением, агрессией, истерией; нежелательными вегетативными
расстройствами, нарушением сердечного ритма, тахикардией, тошнотой,
резким снижением АД до коллапса. Абстиненция блокируется мхолинолитиками группы атропина.
3.Влияние на дыхание. Опиоиды вызывают угнетение дыхательного центра.
Только некоторые препараты при повышенном обезболивающем действии не
угнетают дыхание: трамадол, пентазоцин, буторфанол. Опиоидные
анальгетики хорошо проникают через плацентарный барьер и оказывают
неблагоприятное действие на дыхательный центр плода. Это учитывается
при обезболивании родов, для чего используют промедол, он слабее
угнетает дыхательный центр и усиливает ритмические сокращения матки,
расслабляя при этом шейку матки.
10
4.Влияние на ССС. Морфин вызывает небольшое снижение АД, урежение
частоты сердечных сокращений, и наряду с противотревожным,
обезболивающем действии, эффективен при инфаркте миокарда, для чего так
же используют промедол, фентанил. В нормальном состоянии опиоиды не
влияют на АД, но при сердечно-сосудистой недостаточности вызывают
гипотензию
и
брадикардию.
Агонисты-антагонисты
(пентазоцин,
буторфанол) повышают АД, увеличивают частоту сердечных сокращений,
повышают потребность миокарда в О2 , особенно у больных гипертензией.
5.Спазмогенное действие. Опиоидные анальгетики повышают тонус многих
гладкомышечных органов, вызывают сокращение сфинктеров ЖКТ, желче- и
мочевыводящих путей, сужение бронхов. В результате чего эвакуация
содержимого желудка растягивается до 12 часов (вместо 3-4). Это ведет к
задержке пищевых масс в кишечнике и всасыванию воды. Рефлекс на
опорожнение кишечника угнетается; этот эффект используется при диареи
(раньше использовали порошок опия), сейчас используют синтетические
заменители опиатов (лоперамид «имодиум») с избирательным действием на
ЖКТ и лишенные эйфорического эффекта.Вызывают спазм желчевыводящих
путей, желчь задерживается и повышается давление в желчном протоке;
спазм мочевыводящих путей, выделение мочи задерживается, хотя позывы
на мочеиспускание сохраняются. При использовании наркотических
анальгетиков их обязательно комбинируют с миотропными спазмолитиками
и м-холиноблокаторами группы атропина.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение; угнетение кашлевого
центра, что ухудшает дренаж дыхательных путей и вредно в
послеоперационном периоде (может вызвать пневмонию). Этот эффект
применяют при сухом мучительном кашле, используют кодеин, этилморфин
в малых дозах, в составе комбинированных препаратов «Коделак»,
«Терпинкод». Сужение зрачка (миоз) является диагностическим симптомом
при отравлении у наркоманов. Покраснение кожи, ощущение тепла, кожный
зуд, усиление потоотделение. Это связано с усилением выброса гистамина из
тучных клеток. Все опиоидные анальгетики являются наркотиками и
подлежат ПКУ. Из аптеки отпускаются только по специальным бланкам
розового цвета, срок годности которых 5 дней.
Показания к применению: 1)тяжелые травмы, ожоги, для оказания
неотложной помощи для анальгезии и предупреждения шока на местах
массовых катастроф, бедствий, используется любой из опиатов.2)в
анестезиологии для премедикации и в послеоперационном периоде (любой
опиат). 3)сильные боли при инфаркте миокарда. Чаще используют морфин
или фентанил внутривенно. 4)приступы почечной колики, желчекаменной
болезни, острый панкреатит. Если не удается снять приступ боли другими
средствами, то применяют промедол в комплексе с миотропными
спазмолитиками. 5)злокачественные неоперабельные опухоли, вводят опиат
без ограничения чтобы облегчить страдания больного, назначают через
рот трамадол под язык, бупренорфин. По мере развития привыкания дозы
увеличивают,
комбинируют
с
транквилизаторами,
снотворными.
11
Противопоказания: угнетение дыхание, острые заболевания брюшной
полости, черепно-мозговые травмы (может спровоцировать отек мозга);
детям до 2 лет.
Острое отравление опиатами: спутанное сознание, поверхностное,
уреженное дыхание, гипотония, резкое сужение зрачка, пониженная
температура тела. Смерть может наступить от паралича дыхательного
центра.
Помощь: вводят такие препараты, как Налорфин и Налоксон. Налорфин
восстанавливает работу дыхательного центра, это аналептик; Налоксон
это полный антагонист ОР по всем уровням. Проводят так же
симптоматическое лечение отравлений: промывание желудка, согревание
больного; опорожнение мочевого пузыря с помощью катетера, введение
спазмолитиков для опорожнения ЖКТ.
Хроническое отравление опиатами (наркомания).
Скорость развития индивидуальна: если у лиц при первом же приеме
присутствует субъективные приятные ощущения (эйфория) наркомания
развивается легко; у лиц с отрицательной реакцией на препараты (тошнота,
рвота), зависимость развивается редко. Во многих случаях в развитии
наркомании повинны медицинские работники, назначающие опиаты в
больших дозах без достаточных оснований и контроля, допускающие
хищение препаратов. Особенно опасна наркомания у детей. В первое время
наркоман еще сохраняет работоспособность и ведет обычный образ жизни.
По мере прогрессирования болезни психика резко меняется. Становятся
нервными, раздражительными, воля слабеет, теряется инициатива, чувство
долга и собственного достоинства, становятся вялыми, круг интересов
ограничивается лишь добыванием наркотика. Физическая сила истощается,
работоспособность падает, нарушается сон, наблюдается расстройство
кожной чувствительности, усиление потоотделения, кожный зуд, потеря
аппетита. Сразу после введения опиата наркоман чувствует приятные
ощущения, оживление, смелость, как бы прилив сил, движение и речь
быстрые, настроение повышенное, веселое. Эта фаза у наркомана гораздо
ярче, чем у человека, впервые принявшего опиат. Зато снотворная фаза
кратковременная. Затем наступает крайне выраженная фаза абстиненции.
Лишения наркомана наркотика вызывает тяжелые изменения психики,
нарушение функций внутренних органов. Больной резко возбужден, стонет,
кричит, готов на все, лишь бы достать наркотик. Может возникнуть коллапс.
Один укол Морфина сразу же снимает состояние абстиненции. Если в начале
применения наркотика пристрастившийся стремиться повторить приятные
ощущения, эйфорию, в дальнейшем главной целью приема опиата
становится снятие абстинентного синдрома, физической зависимости. С
развитием наркомании возникает привыкание к препарату, требуется
постоянное увеличение дозы. Описаны случаи, когда наркоманы вводили по
10-14 грамм морфина, при смертельной дозе его 0,3. Зависимость от морфина
удовлетворяется любым препаратом этой группы. Самым опасным является
героин. Его производство и применение запрещено законом. Терапия
12
наркомании осуществляется психиатрами, излечение достигается крайне
редко.
3. Самостоятельная работа.
1.Выполнение заданий по рецептуре
литературы и аннотаций к препаратам.
с
использованием
справочной
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка выполненных заданий по рецептуре с обсуждением.
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Стр.429-438.
2.Выполнение реферата по теме: «Современные ненаркотические
обезболивающие средства».
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
Дополнительная:
1. М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2. М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6. Д.А. Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Анальгетики
наркотические».
13
14