СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ. АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Значение изучения темы: ознакомление с группой ЛП, усиливающих влияние симпатических нервов на органы и нашедших использование при бронхиальной астме, при сердечно-сосудистых расстройствах, в акушерстве и гинекологии, в том числе в качестве средств скорой помощи. Цель занятия: изучить фармакологию и токсикологию группы ЛП с использованием иллюстративного материала, охарактеризовать показания и противопоказания к их применению, освоить выписывание рецептов на препараты. Работа с методическими рекомендациями кафедры по теме: «Средства, влияющие на адренергические синапсы. Адреномиметики». Базисные разделы для повторения: физиология симпатической нервной системы, структура и функция адренергических синапсов, медиаторы, разновидности адренорецепторов, их функция и локализация в организме; правила выписывания ЛС. Лекарственные средства: α-Адреномиметики: *фенилэфрин (мезатон), ксилометазолин, нафазолин (нафтизин,санорин), *оксиметазолин; β-Адреномиметики: *добутамин, *сальбутамол, сальметерол, *фенотерол, формотерол, гексопреналин; α,β-Адреномиметики: *эпинефрин (адреналина гидрохлорид), норэпинефрин (норадреналина гидротартрат); Симпатомиметики: эфедрин. Теоретические вопросы для подготовки к занятию 1. Адреномиметики (АМ). Определение понятия. Классификация по механизму и локализации действия в адренергическом синапсе. Препараты. 2. Альфа-адреномиметики (a-АМ). Определение понятия. Влияние на сердечно-сосудистую систему (ССС), гладкомышечные органы. Показания к применению. Побочные эффекты. 3. Местное применение a-АМ: влияние на сосуды глаза и слизистых оболочек. Использование у детей для восстановления носового дыхания при острой вирусной инфекции и аллергическом рините* 4. Бета-адреномиметики (b-АМ) селективного и неселективного действия. Влияние на ССС, бронхи, матку, обмен веществ. Возможность использования для профилактики и купирования бронхоспазмов у детей разного возраста.* Различия в показаниях к применению и побочных эффектах. 5. Альфа- и бета-адреномиметики (α-,β-АМ). Определение понятия. Основные эффекты эпинефрина со стороны ССС, гладких мышц внутренних органов, глаза. Влияние на обмен веществ. Показания к применению. Особенности действия и применения норэпинефрина, опасность использования его в педиатрии из-за развития гипоксии тканей и возможного спазмирования предальвеолярных жомов *. 6. Симпатомиметики. Определение понятия. Механизм действия эфедрина, влияние на ССС, бронхи, обмен веществ, ЦНС. Показания к применению. Побочные эффекты. Задания для подготовки практической части занятия А. Выписать рецепты и указать групповую принадлежность препаратов: 1. Эпинефрин в ампулах. 2. Фенилэфрин в глазных каплях и суппозиториях. 3. Норэпинефрин в ампулах. 4. Сальбутамол для ингаляций. 5. Нафазолин в каплях для носа. 6. Добутамин в порошке для инъекций. Б. Уметь выбрать и выписать в рецепте ЛС: 1.Адреномиметикпри коллапсе. 2. При вазомоторном рините. 3. При спазме бронхов в аэрозоли. 4. При острой сердечной недостаточности. 5. Препарат при угрозе преждевременных родов (табл. и амп.). 6. Симпатомиметик в ампулах. МНН *Эпинефрин Epinephrinum Норэпинефрин Norepinephrinum *Фенилэфрин Phenylephrinum Ксилометазолин Xylometazolinе Нафазолин Naphazolinе *Оксиметазолин Oxymetazolinе АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Торговое Формы Способ название выпуска применения Адреналин *Р-р 1 мг/мл в амп. по 1 мл По 0,3-0,5 мл п/к 1-2 раза в день гидрохлорид По 1 мл в 250 мл р-ра декстрозы в концентрации 50 Adrenalinum мг/мл в/в капельно при hydrochlоridum анафилактическом шоке Норадреналин Р-р в амп. 2 мг/мл в амп. По 1-2 мл в/в капельно в 500 гидротартрат по 1 мл мл р-ра декстрозы в концентрации 50 мг/мл (под Noradrenalinum контролем АД) hуdrotartras Мезатон *Р-р 10 мг/мл в амп. по 1 По 0,3-1 мл п/к, в/м 2-3 раза в мл день. Mesatonum По 0,3-1 мл в/в в 20-500 мл рра декстрозы в концентрации 50 мг/млструйно или капельно Р-р 2,5% во фл. по 5 мл По 1-2 капли в глаза 3-4 раза в день Ренопроктол Суппозитории ректальные По 1 суппозиторию ректально по 5 мг. до 4 раз в сут. Renoproktol Галазолин Р-р 0,05% и 0,1% во фл. По 2-3 капли в нос 4 раза в по 10 мл день Halazolinum Нафтизин Р-р 0,05% и 0,1% во фл. по По 1-2 капли в нос 2-3 раза в 10, 15, 20 мл день Naphthyzinum «Санорин» Р-р или эмульсия 0,05 % и По 1-2 капли (дозы) в нос 2-3 «Sanorinum» 0,1% во фл. по 10 мл раза в день Називин *Р-р 0,01%, 0,025%, 0,05% По 1–2 капли в нос 2–3 раза в во фл. по 10 мл день Nasivin Назол *Р-р в виде спрея 11,25 По 2–3 впрыскивания в каждый Nazol мкг(или 22,5 мкг)/1 доза во носовой ход 2-3 раза в день фл. по 10 мл *Добутамин Dobutaminum Добутамин Dobutaminum *Р-р 25 мг/мл и 12,5 мг/мл Содержимое 1 амп. (фл.) в/в в амп. по 10 мл капельно в 250–500 мл р-ра декстрозы в концентрации 50 мг/мл *Пор. 250 мг во фл. *Сальбутамол Salbutamolum Вентолин Ventolin *Фенотерол Fenoterolum Беротек Berotek *Аэрозоль для ингаляций По 1–2 дозы ингаляционно 2– по 12 мл (200 доз, 100 4 раза в день мкг/доза) *Аэрозоль по 10 мл (200 По 1-2 дозы ингаляционно до доз, 0,1мг/доза) 8 раз в день Формотерол Formoterolum Формотерол Formoterol Гексопреналин Hexoprenalinum Гинипрал Hinipral Фенотерол + Ипратропий бромид Fenoterolum+ Ipratropium bromidum Эфедрин Ephedrinum Беродуал Berodual Эфедрин гидрохлорид Ephedrinum hydrochlоridum Аэрозоль для ингаляций По 1-2 дозе ингаляционно 2100 и 120 доз (12 3 раза в день мкг/доза) Р-р 10 мкг/2 мл в амп по 2 В/в струйно 10мкг в 10 мл мл изотонического р-ра натрия хлорида для подавления преждевременных схваток. Таблетки 0,5 мг Внутрь по 1-2 таб 3 раза в день. Р-р д/ингал. 500 мкг+250 По 1-2,5 мл (20-50 капель) мкг/мл: фл.-капельн. 20 мл для ингаляций с небулайзером Р-р 50 мг/мл в амп. по 1 По 0,5-1 мл п/к (в/м) 2-3 раза в мл день или в/в капельно в 100-500 мл изотонич. р-ра натрия хлорида. Обучающие ситуационные задачи с эталонами ответов Определите препараты: 1. Синтетический препарат. При резорбции сужает сосуды брюшной полости, кожи и слизистых, повышает АД. Основное использование нашел при коллапсе. На сердце и бронхи прямого действия не оказывает. Местно используется при ринитах и конъюнктивитах. (Ответ: фенилэфрин) 2. Синтетический препарат. При резорбции расслабляет бронхи, сосуды скелетных мышц, матку, снижает перистальтику кишечника, но не оказывает влияния на работу сердца. Незначительно повышает липолиз и гликогенолиз в печени и мышцах. Используется внутрь, инъекционно при угрозе выкидыша. (Ответ: Гексопреналин) Обучающие тестовые задания с эталонами ответов Для вопросов 1-3 подберите один ответ, обозначенный буквами: 1. К какой группе относится оксиметазолин: А. α-адреномиметик. В. β1-адреномиметик. С. β2-адреномиметик. Д. α-и β-адреномиметик. Е. Симпатомиметик. 2. β1-адреномиметик действуют преимущественно на: А. Матку. В. Сосуды. С. Бронхи. Д. Сердце. Е. Радиальную мышцу радужки. 3. Наиболее избирательно действует на бронхи: А. Добутамин. В. Эпинефрин. С. Эфедрин. Д. Норэпинефрин. Е. Сальбутамол. Для вопросов 4-6 подберите несколько (2-4) правильных ответов, обозначенных буквами: 4. Эпинефринпри местной анестезии: А. Спазмирует сосуды в месте введения.В. Ускоряет скорость всасывания местных анестетиков.С. Удлиняет местную анестезию.Д. Повышает токсичность местных анестетиков. 5.b2-АМ используют при: А. Острой сердечной недостаточности.В. Бронхиальной астме.С. АВ-блокаде. Д. Преждевременных родах 6. Норэпинефрин вызывает: А. Спазмированиесосудов.В. Повышение АД. С. Рефлекторную брадикардию. Д. Тахикардию. Для вопросов 7-9 оцените правильность утверждений, их логическую связь и подберите ответ, обозначенный буквами А - Е: Утверждение 1 Утверждение 2 Связь А верно верно верна В верно верно неверна С верно неверно неверна Д неверно верно неверна Е неверно неверно неверна 7. К эфедрину развивается тахифилаксия, потому что эфедрин хорошо проникает в ЦНС. 8. Нафазолин противопоказан при остром рините, потому что нафазолин сужает сосуды слизистой носа, уменьшает отек. 9. Эпинефринснижает внутриглазное давление, потому что эпинефрин вызывает миоз. Ответы: 1-А; 2-Д; 3-Е; 4-А, С; 5-В, Д; 6 –А, В, С; 7–В; 8–Д; 9-С;
