***** 1 - KazNMU Repository

Анальгезирующие средства
• Анальгезирующие средства (Анальгетики) группа препаратов, предназначенных для
снятия болевых ощущений и подавления
болевой активности в результате
резорбтивного действия
• В терапевтических дозах не вызывают
потерю сознания,не угнетают другие виды
чувствительности и не нарушают
двигательных функций, чем они и
отличаются от средств для наркоза
Путь следования болевого импульса.
1. Ноцицептор (б R) → 2. Афферентное
нервное волокно → 3. Задние рога
спинного мозга (вставочные нейроны) →
4. Продолговатый мозг → 5. Средний мозг →
6. Ретикулярная формация →
7. Гипоталамус → 8. Таламус →
9. Лимбическая система → 10. Кора головного
мозга.
• Болевые ощущения воспринимаются
специальными рецепторами- ноцицепторами
• Эндогенные вещества могут
сенсибилизировать эти рецепторы к
внешним раздражителям,вызывать боль.
• Ноцицепторные импульсы
распространяются по волокнам
афферентных нервов и поступают в ЦНС у
нейронам задних рогов спинного мозга.
Через систему вставочных нейронов
возбуждение направляется по 3 путям:
1)в перердние рога спинного мозга
2)в боковые рога спинного мозга
3) в головной мозг
• Нейроны задних рогов спинного мозга
имеет важное значение в восприятии боли.
• Активность этих нейронов контролируется
супраспинальной антиноцицептивной
системой.
• Активация системы вызывает торможение
проведения болевых импульсов по
афферентным путям спинного мозга.
• По иммунохимическому анализу в
нейронах околоводопроводного серого
вещества и задних рогов спинного мозга
находятся- опиоидные рецепторы
• Подтипы рецепторов по чувствительности к
эндогенным лигандам и эффектам:
• µ,δ,κ- рецепторы
Анальгетики по механизму действия и
локализации действия подразделяются на:
Анальгезирующие средства преимущественно
центрального действия
Опиоидные (наркотические) анальгетики
a.
Агонисты
b. Частичные агонисты
c.
Агонисты-антагонисты
Неопиоидные препараты с анальгетической
активногстью
Анальгетики смешанного действия
Анальгезирующие средства преимущественно
периферического действия
Анальгезирующие средства преимущественно
центрального действия
• Опиоидные (наркотические) анальгетики
оказывают обезбаливающее действие без
утраты сознания или погружения в сон и
угнетения других видов чувствительности.
• Полные агонисты опиоидных рецепторов
1. Природные наркотические анальгетики
(опиаты)
Морфин(Долтрад,Морфилонг), омнопон (Пантопон),
кодеин
2. Синтетические наркотические
анальгетики
Тримеперидин (Промедол), фентамин,метадон
•
Частичные агонисты и агонистыантагонисты опиоидных рецепторов
Пентазоцин (Фортрал), буторфанол (Бефорал, Стадол), налбуфин
(Нубаин), бупренорфин
Механизм действия
• Угнетение проведения болевых импульсов
в афферентных путях ЦНС
• Усиление тормозного влияния низходящей
антиноцицептивной системы на поведение
болевых импульсов в афферентных путях
ЦНС
• Изменение эмоциональной оценки боли
• Опий содержит более 20 алкалоидов.
• По химической структуре одни алкалоиды
относятся к производным фенантрена ,
другие- к производным изохинолина .
• Для производных
фенантрена(морфин,к
одеин) характерно
угнетающее действие
на ЦНС
• Для алкалоидов
изихинолинового ряда
(папаверин)смазмолитическое
действие на гладкие
мышцы
Частичные агонисты и агонисты-антагонисты
опиоидных рецепторов
• Неодинаково действуют на разные типы
опиоидных рецепторов:
Одни типы рецепторов стимулируют
(агонистическое действие),
другие блокируют (антагонистическое
действие)
• При длительном применении опиоидных
анальгетиков развивается лекарственная
зависимость
причина хронического
отравления
• Случайная или преднамеренная
передозировка приводит к острому
отравлению.
• При токсическом действии используют
специфический антагонист – налоксон (наркан),
налмефен ,налтрексон
Неопиоидные препараты с
анальгетической активногстью
• 1.ненаркотические анальгетики
центрального действия
цитрамон
• 2. препараты различных
фармакологических групп с
анальгетическим компонентом действия
Противоэпилетическое средство, антидепрессант, α2 – адреномиметик,
средство для наркоза, антагонисты NMDA- рецепторов
Анальгетики со смешанным
механизмом действия
• Опиоидный+ неопиоидный
• трамадол
Анальгезирующие средства
преимущественно
периферического действия
• Нестероидные противовоспалительные
средства (НВПС) – это группа лекарств,
обладающих выраженным
противовоспалительным,
жаропонижающим и обезболивающим
действием.
• Способны нарушать образование
простагландинов, которые являются
медиаторами воспаления
Вызывают следующие эффекты
• Расширяют артериолы, усливают действие
других медиаторов воспаленияна
проницаемость сосудов
• Повышают чувствительность болевых
рецепторов
• Простагландин Е2 оказывает
стимулирующее действие на центр
теплорегуляции в гипоталамксе и повышает
температуру тела