Особенности действия ненаркотических анальгезуючих средств

Особенности действия
ненаркотических
анальгезирующих средств
АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА
лекарственные средства, обладающие
специфической способностью ослаблять
или устранять чувство боли
деньги
здоровье
4
АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА
I. Опиоидные (наркотические) анальгетики
1. Агонисты опиоидних рецепторов - морфина
гидрохлорид, промедол, омнопон, фентанил, кодеин;
2. Агонисты - антагонисты и частичные агонисты
опиоидних рецепторов - пентазоцин, бупренорфин.
II. Ненаркотические анальгетики и
нестероидные противовоспалительные средства
кислота ацетилсалициловая, парацетамол, анальгин,
индометацин, бутадион, ибупрофен, пироксикам,
диклофенак-натрий, кеторолак, кетопрофен.
III. Вещества смешанного механизма действия
(опиоидний и неопиоидний компоненты)
трамадол
НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
В восприятии боли принимают участие
таламус, гипоталамус, ретикулярная формация,
лимбическая система, затылочный и лобный
участки коры
Система, которая проводит и воспринимает болевые
ощущения, - ноцицептивная
Система, которая противодействует болевым
ощущениям, антиноцицептивная
Висцеральная боль
- от внутренних органов
Соматическая боль
- кости, мышцы, суставы, зубы, связки, нервы
Опиоидная система
Состав:
 опиоидные рецепторы
 эндогенные опиоидные вещества ендорфины, енкефалины, динорфины
Подтипы опиоидних рецепторов:
mu, delta, kappa, epsilon, sigma
Подтипы опиоидных
рецепторов
мю
Анальгезия, притеснение дыхания, эйфория,
формирование зависимости, седативный эффект,
притеснение продвижения содержимого по
пищеварительному каналу, миоз
капа
Анальгезия, седативный эффект,
психотомиметическое действие
дельта
Анальгезия, эйфория, изменения поведения
сигма
Мания, учащение дыхание, галлюцинации, мидриаз
МАК
1. Мак дикий
Papaver rhoeas L.
2. Мак снотворный
Papaver
somniferum L.
1
2
Морфина
гидрохлорид
"мозаичность
действия" на центральную нервную








систему
Эффекты угнетения
анальгезия
уменьшение частоты и глубины дыхания
угнетение центральных звеньев кашлевого рефлекса
со стороны психической сферы - сонливость, заторможенность
Эффекты стимуляции
рвота (возбуждение тригерной зоны рвотного центра)
брадикардия (повышение тонуса ядер блуждающего нерва)
миоз (повышение тонуса ядер глазодвигательного нерва)
эйфория (состояние полного психического благополучия с приятными
эмоциональными переживаниями и ощущением физического
комфорта)
 рост активности вставных нейронов спинного мозга с оживлением
сухожильных рефлексов
ПРИМЕНЕНИЕ
НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ





профилактика и лечение болевого шока
травмы
ожоги
острый инфаркт миокарда
для премедикации, для потенцирования действия
наркозных веществ, для анальгезии в послеоперационном
периоде
 при коликах
 для облегчения страданий онкологических больных
4 клинической группы (не подлежат радикальному
лечению)
 при остром животе (сильная боль в брюшной полости,
обусловленный перфорацией язвы, острым аппендицитом,
острой кишечной непроходимостью и тому подобное) лишь от момента установления диагноза
МОРФИНУ ГИДРОХЛОРИД
Пути введения в организм
 подкожно и внутримышечно
(обезболивающее действие через 10-15 мин.)
 после приема внутрь - пресистемная элиминация
(в общий кровоток попадает 20-60 %)
 под язык, откуда он быстро всасывается
 епидурально, субарахноидально
 в желудочки мозга
Длительность анальгезуючеи действия 4-6 ч.
Высшая разовая доза морфина составляет 0,02 г,
высшая суточная - 0,05 г
Другие случаи применения
морфина
 при острой левожелудочковой сердечной
недостаточности
(морфин вызывает притеснение тонуса
вазомоторных
центров
с
расширением
артериол и венул и уменьшением нагрузки на
сердце)
 травмы
грудной
клетки,
которые
сопровождаются кашлем
(морфин подавляет центральные звенья
кашлевого рефлекса)
Побочные эфекты морфина
 рвота (возбуждение пусковой зоны блевотного центра)
 брадикардия (повышение тонуса ядер блуждающего
нерва)
 спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта,
который сопровождается запорами
 повышение тонуса гладкой мускулатуры
мочевыводящих и желчевыводящих путей (задержка
мочеиспускания, застой желчи)
 бронхоспазм
 зависимость
 толерантность
ПРОТИПОКАЗАННЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
МОРФИНА
 при боли, которая сопровождает хронические заболевания. В
исключительных случаях его вводят (не более 1-2 инъекций) при
боли, которая угрожает возникновением болевого шока, при
обострении, например, язвенной болезни.
 детям до 2 лет
 в возрасте от 2 к 6 лет и старым людям препарат нужно назначать
очень осторожно (возможное угнетение дыхания)
 во время беременности и лактации
 для обезболивания родов (притеснение дыхания плода)
 при травмах черепа, кровоизлиянии в мозг (повышение
внутричерепного давления)
 при подавлении функции дыхательного центра, поражении
органов дыхания, при бронхиальной астме
ОМНОПОН
 содержит смесь алкалоидов опия (из них
морфина 48-50 %)
 не вызывает спазмов гладкой мускулатуры, поскольку содержит алкалоиды
изохинолинового ряда
 Используется
для обезболивания по
всем показаниям, что и морфина
гидрохлорид, в частности, при коликах
Промедол
 Длительность анальгезирующего действия 3-4 ч.
 умеренное спазмолитическое влияние на
гладкую мускулатуру внутренних органов
 стимулирует ритмичные сокращения матки
 не угнетает дыхания
 можно использовать для обезболивания и
стимуляции родов
 в случае болевого синдрома, который связан
со спазмами гладкой мускулатуры
Фентанил
 синтетический наркотический анальгетик
короткого действия
 анальгезирующая активность в 300 раз выше,
чем у морфина
 обезболивающий эффект после внутривенного
введения - через 1-3 мин, длится 15-30 мин
 применяется
вместе
с
нейролептиком
дроперидолом (комплексный препарат "таламонал") для нейролептанальгезии разновидности общего обезболивания
Кодеин
 алкалоид опия
 анальгезирующее действие небольшое, но
значительный противокашлевой эффект
 используется как противокашлевое средство
центрального действия
 как анальгетик слабого действия в сочетании с
ненаркотическими анальгетиками (парацетамолом) для потенцирования эффекта
Пентазоцин
 агонист-антагонист опиоидних рецепторов
 по сравнению с морфином, несколько более
безопасный в плане развития зависимости
 показанный при боли средней интенсивности в тех
случаях, что и другие наркотические анальгетики. При
сильном боли его применение ограниченное,
поскольку при повышении дозы препарата появляются
тревога, возбуждение
 может вызывать повышение артериального давления и
тахикардию, поэтому его не советуют применять при
остром инфаркте миокарда
 при его введении лицам с наркотической
зависимостью возникают явления абстиненции
Бупренорфин
 частичный агонист мю-опиоидних рецепторов
 действует дольше, чем морфин (около 6 ч.)
 анальгезирующая активность выше, чем у морфина, поэтому
используется в дозах 0,3-0,6 мг
 при угнетении дыхания, которое он вызывает, налоксон
менее эффективный, потому что бупренорфин медленно
высвобождается из связи с м-рецепторами
 показанный для уменьшения боли в тех же ситуациях, что и
другие наркотические анальгетики
 может
быть
использован
при
детоксикации
и
поддерживающем лечении лиц, которые злоупотребляют
героином
Острое отравление
наркотическими анальгетиками
часто наблюдается у наркоманов
смерть - от угнетения дыхания
СИМПТОМЫ
головокружение
тошнота, рвота (редко), сильное потовыделение
общая слабость, сонливость, которая переходит в глубокий сон и кому
кожа бледная, цианотичная, температура тела снижена
пульс слабый, артериальное давление снижено
дыхание нечастое, поверхностное
Триада при отравлении морфином
резкий миоз
патологическое дыхание типа Чейн-Стокса
сохраняются сухожильные рефлексы
Лечение острого отравления
Налоксон (антагонист опиоидных
рецепторов)
внутривенно в дозе 0,4-1,2 мг
общая доза налоксона не более 10 мг
промывание желудка (для морфина характерна
ентерогепатическая циркуляция) 0,05-0,1% раствором
калию перманганата и 0,5 % раствором танина
суспензия 20-30 г активированного угля
солевое слабительное (натрия сульфат)
форсированный диурез
атропина сульфат
ингаляции карбогена (5-7 % СО2 и 93-95 % кислорода)
Все наркотические анальгетики вызывают
лекарственную зависимость наркоманию
Признаки
психическая зависимость
физическая зависимость
толерантность (привыкание)
абстинентний синдром
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
Види действия
ненаркотических аналгетиков
• Анальгетическая
• Жаропонижающая
• Противовоспалительная
(кроме парацетамола)
Механизм действия
ненаркотических аналгетиков
 подавляют активность циклооксигеназ
 уменьшают
синтез
простагландинов
в
периферических тканях и в центральной
нервной системе
 снижают чувствительность нервных окончаний
и тормозят процессы передачи ноцицептивных
импульсов на уровне структур ЦНС
 болеутоляющее
действие
наркотических
анальгетиков частично связано с их противовоспалительной активностью
Показания к применению
ненаркотических аналгетиков







головная боль
зубная боль
радикулиты
невриты, невралгии
миозиты, миалгии
артриты, артралгии
при боли, связанной с органами малого таза
(дисменорея)
для потенцирования их действия - комбинации
парацетамол с кодеином,
анальгин с димедролом, анальгин с кодеином
ВОЗ объявила следующее десятилетие
"декадой костей и суставов"…..
33
34
Кислота ацетилсалициловая
 необратимо блокирует циклооксигеназу
 как жаропонижающее и анальгезирующее средство - по 0,25 г, 0,5
г на прием
 как противовоспалительное - по
3-4 г на сутки (при артритах,
миокардите, подагре, плеврите,
бронхите)
 для
профилактики
тромбообразования (при ишемической
болезни сердца, тромбофлебитах
и др.) - в суточной дозе 80-100 мг
Анальгин
(метамизол-натрий)
Баралгин (максиган, спазган,
спазмалгон, триган)
аналгин+питофенону гидрохлорид+фенивериния бромид
• Ампулы таблетки
свечи
• Анальгетическая и
спазмолитическая
активность
Парацетамол
 анальгетическое и жаропонижающее
средство
 максимальный эффект при назначении
препарата внутрь - через 2 ч, длится
около 4 ч
 при длительном применении в больших
дозах - повреждение печени и почек,
метгемоглобинообразование
Парацетамол
•
•
•
•
•
Таблетки
Свечи
Сиропы
Таблетки растворимые
Капсулы
ПАРАЦЕТАМОЛ
Панадол (парацетамол)
Диарея
31,7
Запоры
37,4
Метеоризм
37,4
Тяжесть
28,1
Тошнота
35,1
Гастралгии
0,0%
37,3
5,0% 10,0% 15,0% 20,0% 25,0% 30,0% 35,0% 40,0%
Источник: Каратеев А.Е., Насонов Е.Л., 2004
42
Эндоскопические язвы: 10-15%
ЖКТ-кровотечения: 0,5-1.0%
Источник: Каратеев А. Е.
Научно-практическая ревматология, 2006, №1
43
Кеторолак (кетанов)
 за анальгетическим действием превышает
эффект кислоты ацетилсалициловой, индометацина и приравнивается к опиоидным анальгетикам
 умеренные противовоспалительный, жаропонижающий та антиагрегантный эффекты
 высокая эффективность при боли в послеоперационном периоде, в онкологической практике,
во время родов, при травмах, коликах
 вводят внутимышечно
НЕ показан
при хроническом болевом синдроме
Кетопрофен
(кетонал)
 мощный анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий агент
 используется
при
артрозах
и
артритах,
анкилозирующем спондилите, боли различного
генеза (после операций, при травмах), при
болезненных менструациях и т. п.
 назначают внутрь, внутримышечно, в свечах, в
виде мази
ТРАМАДОЛ
Анальгетическое действие
трамадола не уступает
действию морфина
При внутривенном
введении эффект
развивается через 5-10 мин,
при применении внутрь через 30-40 мин, действие
продолжается 3-5 ч.
ПРИМЕНЕНИЕ ТРАМАДОЛА
хирургия, травматология, гинекология, неврология,
урология, онкология
при всех видах острой и хронической боли
умеренной и значительной интенсивности, в том
числе послеоперационной, травматической
невралгии
диагностические и терапевтические вмешательства
онкологическая патология