КОМПОНЕНТЫ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ

АНАБАЗИН
• Алкалоид, близкий к никотину.
• Применяется в сельском хозяйстве
в качест-ве инсектицида
СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХР.
По избирательности действия они
делятся на ганглиоблокирующие и
блокирующие нервно- мышечные
синапсы.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ:
• Бис - четвертичные аммониевые
соединения - бензогексоний, пептамин,
гигроний
• Третичные амины – пирилен,
пахикарпина гидройодид.
МЕХАНИЗМ Д-Я ГАНГЛ/Б-В: БЛОКИРУЯТ Н-ХР,
ПРЕПЯДСТВУЮТ ДЕПОЛЯРИЗУЮЩЕМУ ДЕЙСТВИЮ
АХ НА ПОСТСИНАПТИЧЕСКУЮ МЕМБРАНУ ОНИ
БЛОКИРУЮТ Н-ХР
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
• Расширение кровеносных сосудов
• Снижение А/Д
• Угнетение моторики пищеварительного
тракта
• Снижение секреции желёз
• Расширение зрачков
ПО ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ ДЕЛЯТСЯ:
1) Препараты длительного действия (68ч) : бензогексоний, димеколин,
пентамин, пирилен, пахикорпин.
2) Препараты кратковременного
действия (10-20мин) : гигроний,
арфонад.
ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО
ДЕЙСТВИЯ ДОЛЖНЫ ОТВЕЧАТЬ
ТРЕБОВАНИЯМ :
1) Обладать высокой активностью при
различных путях выделения
2) Большой продолжительностью дейсвия
3) Низкой токсичностью
4) Отсутствие серьезных п/эф-в
5) Отсутствие развития к ним привыкания
БЕНЗОГЕКСОНИЙ
Высокоактивный
ганглиоблокатор
обладает выраженной избирательностью
действия. Длительность эффекта 3-4 ч.
Из ЖКТ всасывается плохо, п.э. более
эффективен при парентеральном введении.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕИЮ
БЕНЗОГЕКСОНИЯ
• Гипертоническая болезнь чаще при
кризах
• Отек легких
• Язвенная болезнь желудка и 12 п.к.
• Облитерирующий эндартериит
• Артериальная эмболия
ДИМЕКОЛИН
По силе ганглиоблокаторного
действия превосхлдит бензогоний.
Применяется по тем же
показаниям, что и бензогоний, а
также для стимуляции родовой
деятель-ности.
ПЕНТАМИН
Близок к бензогексонию
несколько уступает ему по
активности и продолжительности.
ПИРИЛЕН
• Обладает выраженной активностью и
значит-й продолжительностью д-вия
(8ч), по активности пирилен аналогичен
бензогексонию, но менее токсичен, но
хорошо проникает ч-з ГЭБ, что может
привести к поб-м эф-там со стороны
ЦНС (психич-е нарушения, тремор).
Хорошо всасывается из ЖКТ .
ПАХИКАРПИН
• Алкалоид растения Софора. Обладает
низкой активностью и небольшой продолжительностью действия. Хорошо
всасывается из ЖКТ. Назначается
внутрь. Оказывает стимулирующее
влияние на миометрий. Применяется
при облитерирующем эндартериите и
для родоускорения.
ГИГРОНИЙ И АРФОНАД
• Снижает А/Д, блокируя ХР симпатичх ганглиев. Гигроний в 5-6 раз менее
ток- сичен, чем арфонад.
Применяется в/в для управляемой
гипотонии и о теке мозга, легких.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Ортостатический коллапс
Запоры, паралитический илеус
Задержка мочеиспускания
Тахикардия
Мидриаз
Повышения внутриглазного давления
Паралич аккомодации
Дизартрия , дисфагия
Сухость кожи
Привыкание.
СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХР
СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ (МИОРЕЛАКСАНТЫ
ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО Д-Я, КУРАРЕПОДОБНЫЕ
СР-ВА)
По химическому строению делятся:
1) Четвертичные аммониевые соед-я:
-тубокурарина хлорид, панкурония бромид
(павулон), пипекунория бомид (ардуан),
диплацин,анатруксоний, дитилин, диоксоний.
2) Третичные амины : мелликтин.
КЛАССИФИКАЦИЯ МИОРЕЛАКСАНТОВ
ПО МЕХАНИМУ ДЕЙСТВИЯ :
1) Миорелаксанты антидеполяризующего типа:
а)канкурентные – тубокуранин, анатруксоний,
диплацин, мелликтин, панкуроний, пипекуроний.
б)неконкурентные – престонал.
2) Деполяризующего типа – дитилин.
3) Смещанного типа действия – диоксоний, декаментоний.
Механизм действия антидеполяризуюих миорелоксантов:
1) блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц
2) препятствуют
деполяризующему
действию
ацетилхолина.
Механизм действия деполяризующих механизмов:
1) возбуждают Н-холинорецепторов скелетых мышц
2) вызывают сойкую деполяризацию постинаптической
мембраны
У препаратов смешанного типа действия
деполяризующий тип
действия
сочетается с
антидеполяризующим типом. При многократном
введении диоксония деполяризационный блок нервномышечной передачи сменяется антидеполяризационным.
КЛАССИФИКАЦИЯ МИОРЕЛАКСАНТОВ
ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙ-Я.
1) Короткого дей-я (5-10мин.) –
дитилин, декаметоний (не
разрушаются псевдо- холинэстеразой,
действуют 20-50мин).
1) Средней продолжит-сти (20-50 мин) –
тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, анатруксоний, диоксоний, диплацин.
2) Длительного дей-я (60мин и более) –
анатруксоний, панкуроний, пипекуроний в
больших дозах
АНТАГОНИСТЫ
АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ
МИОРЕЛАКСАНТОВ
• Антихолинэстеразные средства
• Пимадин – способствует
освобождению ацетилхолина.
ПРИ ОСТАНОВКЕ ДЫХАНИЯ,
ВЫЗВАННОЙ ДИТИЛИНОМ
ПРОВОДИТСЯ
1) Переливания свежей цитратной крови;
2) Искуственное дыхание.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
МИОРЕЛАКСАНТОВ:
•
•
•
•
В анестезиологии при операциях
Интубация трахеи
Бронхоскопия
Вправление вывихов, репозиция
костных отломков
• Столбняк
• Электросудорожная терапия
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
МИОРЕЛАКСАНТОВ
• ТУБОКУРОЛИН – снижение А/Д, бронхоспазм
• АНАТРУКСОНИЙ - снижение А/Д, тахикардия
• ДИТИЛИН – повышение А/Д, повышение внутриглазного давления, аритмии сердца, мышечные боли в послеоперационном периоде.