Противоаритмические средства

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА
Каждый час в мире от аритмии
умирает 2000 больных
Automatism
Причини
Механизмы
Избыток катехоламинов
(тиреотоксикоз)
Увеличение скорости спонтанной
диастолической деполяризации
(кальциевого типа) в Р-клетках
синусового узла
Нарушение ионного баланса
(гипокалиемия, гипомагниемия),
ишемия, гипоксия миокарда,
интоксикация (сердечные
гликозиды)
Bозникновение натриевого
("быстрого") типа спонтанной
деполяризации в эллементах
проводящей системы сердца,
которые в нормальных условиях не
имеют автоматизма
Проявление активности
гетеротропного очага
импульсообразования
Локальная циркуляция импульсов
(механизм повторного входа –
re-entry mechanism)
Недостаточная мощность
потенциала, который выходит из
синусового узла
Нарушение проводимости
конкретных участков сердца
Экстрасистолия, мирцательная аритмия, пароксизмальная
тахикардия, фибриляция
Схема механизма повторного входа
норма
Нервный
импульс
Односторонная
блокада
2
1
Импульс проходит в обратном
направлении и поступает в отправительную
Стенка желудочков
точку (циркуляция импульса), что
приводит к преждевременному и
нерегулярному сокращению
сердца
Классификация противоаритмических препаратов по Вильямсу и
Харрисону (1970, 1981)
Класс
I
Механизм действия
Мембраностабилизирующие,
натриевых каналов
Препараты
блокаторы
IА
Умеренно умедляют вход ионов Na+ в клетки Хинидин,
новокаинамид,
(фаза 0 потенциала действия), значительно дизопирамид, аймалин, имипрамин,
удлинняют (за счет фазы 3) потенциал действия праймалин и др.
и продолжительность реполяризации
IВ
Слабо влияют на вход Na+ ионов, сокращают Лидокаин, тримекаин, мексилетин,
продолжительность реполяризации и потенциал токаинид, дифенин
действия
IС
Значительно угнетают вход ионов Na+ , но почти Флекаинид, энкаинид, этмозин,
не влияают на период реполяризации и этацизин, алапинин, пропафенон
продолжительность потенциала действия
II
Блокаторы бета-адренергических рецепторов
III
Удлинняют
реполяризацию
и
потенциал Амиодарон, бретилиум, d-соталол,
дейсивия (блокаторы калиевых каналов)
нибентан и др.
IV
Блокаторы кальциевых каналов
5-й
Брадикардитические агенты
Верапамил, галопамил, дилтиазем,
бепридил
Алинидин
6-й
Стимуляторы пуринергических рецепторов
Аденозин, АТФ
Анаприлин,
надолол,
эсмолол,
атенолол, метопролол, бисопролол
Показания к применению
Хинидина сульфата (I-А класс)
Cтабыльная
форма
мирцательной
аритмии
Желудочковые
экстрасистолия и тахикардия
(редко)
Прекращение
пароксизмов
мирцательной аритмии
Поддержание нормального
ритма после
электроимпульсной терапии
Осложнения при применении
хинидина сульфата
1. Синусовая брадикардия
2. Сердечная недостаточность
3. Пирует-тахикардия (полиморфная желудочковая
тахикардия)
4. Отрыв пристеночных тромбов
эмболия
5. Гипотензия
6. Тошнота, рвота
7. Звон в ушах, нарушение слуха
8. Нарушение зрения
9. Кожные высыпания
10. Агранулоцитоз
11. Гепатит и др.
Показания к применению
новокаинамида (I A класс)
1. Пароксизмы мирцательной аритмии
2. Трепетание предсердий
3. Профиллактика и лечение пароксизмальной
желудочковой тахикардии, экстрасистолии
Осложнения при применении
новокаинамида
• Аллергические реакции
• Тошнота, рвота
• Бессонница, головная боль
• Артериальная гипотензия
• Судороги
• Нарушение проводимости и сократимости миокарда
•Аритмогенное действие
• Лейкопения, агранулоцитоз
• Симптоматика системного красного волчака
Пульсонорма (аймалин)
Показания к применению
Лидокаина (I В класс)
Является средством выбора при тяжелых желудочковых
аритмиях
(экстрасистолии,
пароксизмальной
тахикардии, фибриляции) разного происхождения, в том
числе при остром инфаркте миокарда
Дифенина (I В класс)
Для лечения тахиаритмий, вызванных интоксикацией
сердечными гликозидами
Антиаритмики І С класса
Этмозин
Предсердная и
желудочковая
пароксизмальная
тахикардия,
экстрасистолия
Этацизин
Желудочковые тахиаритмии
В наше время рекомендуют ограничить применение
препаратов 1С класса при наиболее опасных для жизни
желудочковых аритмиях из значительной клинической
симптоматикой
-адреноблокаторы
(II класс)
(анаприлин, атенолол, метопролол)
Примненяют: при синусовой тахикардии (в
частности при тиреотоксикозе), наджелудочковой
экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, в том
числе при остром инфаркте миокарда
Противопоказаны: при склонности к бронхоспазму,
сахарном диабете, заболеваниях периферических
сосудов, атриовентрикулярной блокаде
Анаприлин
Атенолол
Вазокардин (Тартрат метопролола)
Блокаторы калиевых каналов (III класс)
(амиодарон, бретилиум, соталол)
Применение:
тахиаритмии предсердного и желудочкового происхождения
Амиодарон - препарат выбора при пароксизмальной
мирцательной аритмии и злокачественных желудочковых
нарушениях ритма
Схема применения амиодарона:
І - Период насыщения (1,5-2 нед.):
по 200 мг 2-3раза в сутки
ІІ - Поддерживающая терапия:
по 200 мг в сутки 5 дней, дводневная перемена, потом
по этой схеме длительное время
Аритмил (амиодарон)
Амиодарон
Блокаторы кальциевых
каналов (IV класс)
(верапамил, дилтиазем)
Применяются
наджелудочковые тахиаритмии
(пароксизмальная тахикардия,
экстрасистолия, мирцательная
аритмия)
Финоптин (верапамил)
Выбор противоаритмического агента
зависимо от вида тахиаритмии
• наджелудочковые тахиаритмии – верапамил,
бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды
• желудочковые тахиаритмии – лидокаин,
тримекаин, мексилетин, фенитоин, орнид,
флекаинид, ритмилен
• одинаково эффективные при наджелудочковых и
желудочковых тахиаритмиях – хинидин,
новокаинамид, этмозин, этацизин, амиодарон,
соталол, препараты калия
Применение противоаритмических
средств по жизненным показаниям
1. частые и политопные желудочковые экстрасистолы
– признаки возможной фибриляции;
2. постоянная и пароксизмальная желудочковая
тахикардия;
3. фибриляция желудочков;
4. нарушения предсердного ритма, если последние
сопровождаются значительными расстройствами
гемодинамики.
!Эта аритмия сопровождается множественными
эктопическими очагами импульсов в
предсердиях, что приводит к учащению
сокращений желудочков сердца (100-150 ударов
в минуту), которое становится нерегулярным
Тип
аритмии
Предсердная
аритмия
Мирцание
предсердий
Фибриляция
передсердь
Применение противоаритмических
средств
Противоаритмические средства
Класс I
Класс II
хинидин
анаприлин
хинидин
анаприлин
Класс III
Бета-блокаторы-средства выбора при
фибриляции предсердий. Длительное
применение антикоагулянтов
в небольших дозах уменьшает риск
инсульта, который асоциируется
с фибриляцией предсердий.
Класс IV
другие
верапамил
дигоксин
антикоагулянтная
терапия
амиодарон
Наджелудочковые
тахикардии
Механизм
повторного
входа
анаприлин
Острая
наджелудочковая
тахикардия
Желудочковые
тахикардии
Острая
желудочковая
тахикардия
Фибриляция
желудочков
(предыдущая
дефибриляция
неефективная)
лидокаин
соталол,
амиодарон
лидокаин
бретилий,
амиодарон
верапамил
дигоксин
верапамил
аденозин
Эта аритмия-частая причина смерти
больных инфарктом миокарда.
Быстро может перейти в фибриляцию
желудочков. Нуждается в неотложном лечении.
Наиболее часто
Альтернативное средство
адреналин
ПРОВЕДЕНИЕ ИМПУЛЬСА
ЧЕРЕЗ
АТРИОВЕНТРИКУЛЯРНЫЙ
УЗОЛ УМЕДЛЯЕТСЯ
АНАПРИЛИНОМ,
ВЕРАПАМИЛОМ, ДИГОКСИНОМ
Действие длительного применения противоаритмических
средст на уровень смертности
(результаты плацебо-контролируемых многоцентровых рандомизированных
исследований)
Увеличение смертности
Уменьшение смертности
Могут снизить
смертность (существующие
данные неубедительны)
?
энкаинид
флекаинид
морацизин
бета-адреноблокаторы
амиодарон
дизопирамид
мексилетин
новокаинамид
пропафенон
хинидин
соталол
Holter Monitor