Проблеммы НПВП терапии

Проблеммы НПВП терапии
Распределение пациентов с перфорациями
и ЖКТ кровотечениями
•
•
Пациенты с
приемом
НПВП в
анамнезе
60%
Пациенты
без приема
НПВП в
анамнезе
40%
•
Каждый третий пациент, принимающий
антисекреторные препараты получает
другие препаратыдля лечения
сопутствующей патологии
Торможение метаболизма ряда
лекарственных препаратов (седуксена,
варфарина, дигоксина, диклофенака и
кларитромицина и др.) по системе
цитохром Р450, приводит к замедлению
их выведения из организма и
усилением действия вплоть до
развития побочных эффектов.
Препарат для лечения и профилактики
язвообразования при приеме НПВП
должен обеспечивать заживление
язвенного дефекта независимо от того,
продолжается прием НПВП или нет
В.Г. Передерий, С.М. Ткач, С.В. Скопиченко Язвенная болезнь: прошлое, настоящее , будущее.
Parsons ME. Eur J Gastroenterol&Hepatol 1996;8(Suppl 1) S 15-20
Кукес В.Г. Метаболизм лекарственных средств: клинико–фармакологические аспекты. –
М.: Реафарм, 2004г. – 144с Кукес В.Г., Фисенко В.П., Стародубцев А.К., Раменская Г.В., Сычев Д.А., Андреев Д.А., Рейхарт Д.В. Метаболизм
лекарственных препаратов под ред. Академика РМН, проф. Кукеса В.Г., чл.–коор. РАМН, проф. Фисенко В.П. М.: Палея–М, 2001.
Оптимальные параметры кислотоснижающих
препаратов использующихся для профилактики
и лечения язвообразования на фоне приема
НПВП
Удержание рН>3 ( при данном
значении рН в течении 4-х недель
рубцуется 100% доуденальных язв)
минимум 16-18 часов
Время активации при рН=1,2-5,1
минимальное
Стоимость
Не дороже стоимости основной
терапии
Метаболизм различных ИПП и связь с
возможностью межлекарственных взаимодействий
( цитохромы CYP2C19 и СYP3A4)
5-O-Дисметиломепразол 3-Гидроксиомепразол
РАБЕПРАЗОЛ
P2C19
P3A4
неферментный
Омепразол
P2C19
P3A4
P2C19
P3A4
5-Гидроксиомепразол
Диметилированный рабепразол
Рабепразола сульфон
Омепразола сульфон
P3A4
Рабепразола тиоэфир
P2C19
Омепразола гидроксисульфон
Пантопразол
P2C19
P3A4
Лансопразол
P2C19
P3A4
Диметилированный пантопразол Пантопразола сульфон
сульфотрансфераза
5-Гидроксилансопразол
Лансопразола сульфон
Пантопразола сульфат
Ishizaki T, et al. Aliment Pharmacol Ther. 1999;13(Suppl):27-36.
Оценка длительности стабильного поддержания
среднесуточного рН и скорость наступления эффекта
блокады протонных помп при использовании омепразола и
рабепразола
4
100
100
100
83
3.5
3
75
2.5
50
2
47
25
1.5
0
1
0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50
время, мин
0.5
0
24 часа
дневное время
ночное время
Рабепразол (Барол)
Омепразол
плацебо омепразол рабепразол
Никонов Е.Л., Алексеенко С.А., Колтунов С.С., Петренко В.Ф. Сравнительная характеристика
антисекреторного эффекта ингибиторов протонной помпы по данным суточного
мониторирования интрагастрального рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки
.
// Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол.— 1998.— Т. 8, № 5.— С. 302, 802
Besancon M, et al. J Biol Chem. 1997;272:22438-22446
Результаты терапии Баролом
700
24
640
600
23
500
22
400
331
300
Омепразол
(Омеп)
Барол
21
200
19
100
18
0
17
Продукция соляной кислоты в
первые сутки ммоль/час
КЛІНІЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЗАСТОСУВАННЯ РАБЕПРАЗОЛУ (БАРОЛУ)
В ХВОРИХ З ПЕПТИЧНОЮ ВИРАЗКОЮ ДВАНАДЦЯТИПАЛОЇ КИШКИ
Никула Т.Д., Мойсеєнко В.О., Корнієнко А.О., Милованова Н.С.
НМУ ім. О.О. Богомольця, МКЛ № 3, Київ
Барол
20
Омепразол
Длительность
среднесуточного
поддержания рН>3.5,часы
Проблема феномена «ночного кислотного прорыва» и пути его решения у
больных с пептическими гастро-дуоденальными заболеваниями
д.м.н. Палий И.Г., к.м.н. Заика С.В., Кизлова Н.Н.
Винницкий национальный медицинский университет
им. Н.И. Пирогова, Винницкий городской гастроцентр
Результаты терапии Баролом HP –
позитивной формы язвенной болезни 12перстной кишки
700
640
100%
600
80%
500
400
331
300
Омепразол
(Омеп)
Барол
93.3%
80%
60%
Омеп
40%
Барол
200
20%
100
0
0%
Продукция соляной кислоты в
первые сутки ммоль/час
К концу первого месяца терапия клиническая
и эндоскопическая ремиссия у 100% пациентов
получавших «Барол»
Результаты эрадикационной
терапии к 10 суткам
УДК 616.33/. 34-085.243
КЛІНІЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЗАСТОСУВАННЯ РАБЕПРАЗОЛУ (БАРОЛУ)
В ХВОРИХ З ПЕПТИЧНОЮ ВИРАЗКОЮ ДВАНАДЦЯТИПАЛОЇ КИШКИ
Никула Т.Д., Мойсеєнко В.О., Корнієнко А.О., Милованова Н.С.
НМУ ім. О.О. Богомольця, МКЛ № 3, Київ
Барол
Быстрый эффект
доступный всем