1. В аптеку обратился пациент с жалобой на качество настойки женьшеня. Он принимал ее в весенний период. Препарат оказывал отчетливое тонизирующее действие, что проявлялось снятием весенней астенизацией организма. После того, как он купил препарат летом и начал его регулярный прием, он не почувствовал стимулирующего действия. Проконсультируйте пациента. В чем отличие тонизирующего действия адаптогенов от психостимулирующего? Применение настойки женьшеня стимулирует центральную нервную систему, деятельность надпочечников, улучшает аппетит, восстанавливает силы, уменьшает сонливость, повышает артериальное давление, физическую, умственную работоспособность, улучшает половую функцию. Данный препарат надо пить в утренние часы во избежание появления бессонницы. Данное лекарственное средство лучше принимать зимой и осенью, так как в это время оно наиболее эффективно. Отличие: тонизирующее действие повышает функции организма до нормы, а психостимулирующее повышает выше нормы. 2. Больной ишемической болезнью сердца, почувствовав на улице острую боль за грудиной, остановился и принял нитроглицерин под язык. Через несколько минут боль начала утихать, но появилась головная боль, головокружение и слабость. Больной потерял сознание и упал. Объясните механизм действия нитроглицерина и его побочные эффекты? Какими правилами приема больной пренебрег? Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, бронхов, кишечника и тп. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется для купирования приступа стенокардии. ПЭ: Головная боль, головокружение, слабость, нечёткость зрения, сердцебиение, гипотензия, сухость во рту, тошнота. Нитроглицерин следует применять сидя. При приеме этого ЛС в вертикальном положении возникает ортостатическая гипотензия (расширяет вены, понижает АД). Устранить осложнение можно с помощью адреномиметика (фенилэфрин). 3. В кардиологическое отделение больницы поступили следующие лекарственные средства для снижения системного артериального давления: клонидин, моксонидин, празозин, нифедипин. Укажите механизм гипотензивного действия Укажите побочные эффекты. Клонидин – гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается из ЖКТ. ПЭ: Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения; со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное); аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Моксонидин – гипотензивное средство с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. ПЭ: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение (вертиго), сонливость, обморок; Со стороны ССС: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия; Со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта; диарея, тошнота, рвота, диспепсия; Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд; ангионевротический отек; Нарушения психики: бессонница; нервозность; Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах; Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине; боль в области шеи; Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения; периферические отеки. 4. В аптеке имеются слабительные препараты: свечи с бисакодилом, отвар коры крушины, натрия пикосульфат, лактулоза, касторовое масло. Разделите предложенные лекарственные средства по локализации (толстый кишечник или весь кишечник) и механизму действия. Отметьте время наступления послабляющего эффекта, путь введения и рациональное использование. Назовите последствия длительного применения слабительных (побочные эффекты) и противопоказания к применению. Свечи с бисокадилом – толстый кишечник. Препарат с содержанием синтетических средств. Расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. Эффект через 6-10 часов. Вводят внутрь ректально, для взрослых и детей старше 14 лет — 10–20 мг (1–2 супп.) в сутки. ПЭ: боли в животе, диарея, аллергическая реакция. Отвар коры крушины - толстый кишечник. Отвар коры крушины оказывает слабительное действие, обусловленное наличием антра-гликозидов, вызывающих раздражение рецепторов слизистой оболочки толстого кишечника. Эффект через 8-12 часов. Принимать внутрь в виде отвара: по 0,5 стакана на ночь и утром. ПЭ: аллергическая реакция, боль в животе, тошнота, метеоризм. Натрия пикосульфат (Гутталакс) – толстый кишечник. Препарат, содержащий синтетические средства. Стимулирует рецепторы слизистой оболочки кишечника, усиливает перистальтику. Активная форма препарата, образующаяся путем гидролиза под влиянием кишечных микроорганизмов, непосредственно возбуждает нервные структуры кишечной стенки, в результате ускоряется продвижение кишечного содержимого, уменьшается всасывание электролитов и воды. Эффект через 6-10 часов. Принимать внутрь, в небольшом количестве воды, утром или перед сном; начальная доза взрослым — 10 капель, детям старше 4 лет — 5–8 капель; в зависимости от эффекта дозу в последующие приемы снижают либо повышают. ПЭ: боль в животе, диарея, позывы к рвоте. Лактулоза (Дюфалак) – толстый кишечник. Препарат, содержащий синтетические средства. Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. Восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника. Применяется внутрь, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания, возраста и веса больного. ПЭ: тошнота, рвота, боли в животе. Касторовое масло – весь кишечник. Препарат растительного происхождения. При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника на всем его протяжении и рефлекторное усиление перистальтики. Эффект через 6-8 часов. Внутрь, взрослым по 15-30 г (1-2 столовых ложки) один раз в день. Детям от 12 до 18 лет препарат назначается врачом - по 10-15 г (1 десертная - 1 столовая ложка) один раз в день. Длительность применения - не более 3 дней. ПЭ: аллергическая реакция. При длительном применение слабительных средств нарушается функция кишечника. Не назначают при спастическом запоре (из-за спазмов) и кишечной непроходимости. 5. На аптечный склад поступили следующие препараты: бензилпенициллин, цефтриаксон, эритромицин, тетрациклин, меропенем. Разместите упаковки перечисленных препаратов на стеллажах по фармакологическим группам. Подготовьте информацию о механизмах действия и спектре (узкий/широкий) противомикробного действия Бензилпенициллин – антибиотик, получаемый из плесневого гриба пенициллина. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, а также в отношении грамотрицательных кокков. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов Эритромицин – макролид. Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот. Обладает широким спектром действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии). Тетрациклин – тетрациклины. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательных бактерий, анаэробных бактерий. 6. В аптеку поступили следующие лекарственные средства: фамотидин, омепразол, силимарин (карсил), лоперамид, урсодезоксихолевая кислота. Определите фармакологическую принадлежность препаратов, механизм действия. Назовите фармакологические эффекты и показания к применению. Фамотидин – противоязвенное средство. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина. Показания: лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в составе комплексного лечения) и профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона). Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка. Симптоматическое лечение диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока. Омепразол - противоязвенное, ингибирующее протонный насос. Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя. Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения. Показания: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона. Карсил – гепатопротекторное средство. Он оказывает стабилизирующее действие на клеточные мембраны, предотвращая вредное воздействие на гепатоциты и восстанавливая пораженные клетки. Фармакологическое действие препарата заключается в снижении уровня трансаминаз, глобулинов, билирубина. У человека, принимающего драже или капсулы, улучшается состояние, нормализуется пищеварение, улучшается аппетит, увеличивается масса тела. Показания: циррозы, гепатиты, жировые гепатозы. Лоперамид – антидиарейное средство. Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Показания: симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции). Урсодезоксихолиевая кислота - иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое средство. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Показания: холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков. 7. Посетитель аптеки попросил посоветовать ему обезболивающий препарат, со слов пациента – в анамнезе ЯБЖ. Какой подгруппе НПВС отдаст предпочтение фармацевт? Расскажите механизм действия выбранного препарата и информацию для пациента. Действующими средствами для купирования болевого синдрома при язвенной болезни станут миотропные спазмолитики. При интенсивном болевом синдроме препараты применяют в форме таблеток, внутримышечно, внутривенно. Спазмолитики устраняют главную причину болевого синдрома – спазм гладкой мускулатуры желудка и кишечника. Но-шпа (дротаверин) – популярное универсальное вещество для устранения спастических сокращений гладкой мускулатуры и общего дискомфорта. Медикаментозный препарат допускается принимать в инъекционной и таблетированной форме. 8. В аптеку обратился посетитель – он страдает артериальной гипертензией, для уменьшения отеков применяет лекарственный препарат гидрохлортиазид+триамтерен (триампур композитум). Объясните механизм действия. Назовите побочные эффекты, правила применения. Триампур композитум – препарат комбинированного состава, оказывающий диуретическое и гипотензивное действие. В качестве активных компонентов содержит 2 вещества: триамтерен – калийсберегающий диуретик, уменьшающий проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия, усиливающий их выведение с мочой и снижающий их секрецию, не увеличивая при этом выделение ионов калия. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, механизм действия которого обусловлен способностью нарушать реабсорбцию ионов натрия, магния и хлора, а также воды в дистальном отделе нефрона. Антигипертензивное действие препарата более длительно – до 24 часов. Триамтерен в комбинации с гидрохлоротиазидом уменьшает вызванную им гипокалиемию и усиливает его диуретический эффект. ПЭ: со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, напряжение мышц, судороги икроножных мышц; со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, жажда, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, коликообразные боли в животе; иногда при приеме препарата перед едой – диарея; в отдельных случаях – геморрагический панкреатит; у пациентов с желчнокаменной болезнью – острый холецистит; со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; при предшествующем дефиците фолиевой кислоты в организме – мегалобластная анемия; при одновременном применении метилдопы – гемолиз вследствие появления в крови аутоантител к гидрохлоротиазиду; со стороны центральной нервной системы: чувство усталости, сонливость, головная боль, некоординированные движения, нервозность; со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, сердцебиение, нарушения регуляции кровообращения с оглушенностью сознания, головокружениями или склонностью к обморокам; на фоне приема препарата в высоких дозах и обильного выделения мочи – тромбоэмболия; в редких случаях – спутанность сознания, судороги, острая почечная недостаточность, сосудистый коллапс. Способ применения: следует принимать внутрь - проглатывать таблетки целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Каждому пациенту дозировка и количество приёмов в день назначается в зависимости от его особенностей организма. 9. Фармацевту необходимо сделать наборы лекарственных средств из группы адреномиметиков для врачей разных специальностей для лечения определенных заболеваний: ЛОР – ринит Офтальмолог – глаукома Акушер-гинеколог – для снижения тонуса матки при угрозе выкидыша Пульмонолог, аллерголог – бронхиальная астма. Ринит: ксилометазолин (ксилен, ксилокт, отривин, риномарис, ринонорм, снуп, тизин, сиало); нафазолин (нафтизин, санорин, санорин с маслом эвкалипта); оксиметазолин (африн, викс синекс, називин, нокспрей, отривин окси, ранкоф, називин, риностоп); Глаукома: средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости - пилокарпин, карбахол, эпинефрин, средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости - клонидин, бримонидин. Выкидыш: партусистен в таблетках (беротек), гинипрал. Астма: селективные АМ длительного действия: кленбутерол, сальметерол, формотерол; селективные АМ короткого действия: тербуталин, фенотерол (беротек), сальбутамол (альбутерол), левалбутерол, битолтерол, метапротеренол (алупент), пирбутерол; неселективные АМ: изопреналин (изопротеренол, изадрин), эпинефрин (адреналин), эфедрин. 10. В аптеку поступили лекарственные средства: ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид, целекоксиб. Определите принадлежность к фармакологической группе, их механизм и особенности действия. Определите показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Ацетилка – НПВС, производыне салициловой кислоты. Используют при болевом синдроме, лихорадочном состояние. ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочнокишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность. ПЭ: нпвс-гастропатия, аллергические реакции, нарушение функций печени и почек. Диклофенак – НПВС, производные уксусной кислоты. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада. Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), травмы сухожилий, связок, мышц и суставов Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности. ПЭ: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит • • • • Ибупрофен – НПВС, производные пропионовой кислоты. Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры Противопоказания: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС ПЭ: тошнота, рвота, нпвс-гастропатия, сонливость, головная боль, раздражительность Кетопрофен – как ибупрофен. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ (простагландины) и ЛТ (лейкотриены). Мелоксикам – НПВС, оксикамы. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет. Ограничения к применению: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе). ПЭ: тошнота, рвота, нпвсгастропатия, сонливость, головная боль, раздражительность Нимесулид – НПВС, сульфонамиды. Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления. ПП и ПЭ те же, что у МЕЛОКСИКАМА. Целекоксиб – НПВС, коксибы. Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. ПП и ПЭ те же, что у МЕЛОКСИКАМА. 11. В аптеку поступили следующие психотропные средства: хлорпромазин, диазепам, амитриптилин, кофеин, пирацетам, экстракт элеутерококка. • Укажите принадлежность к фармакологической группе • Укажите спектр психотропной активности и область применения этих средств. Хлорпромазин – нейролептик. Антипсихотическое, миорелаксирующее, нейролептическое действие. В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии.В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы. Диазепам – анксиолитик. В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства. Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии); сенестоипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидальногаллюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия). В качестве противосудорожного средства. Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк. В качестве миорелаксирующего средства. Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц. Амитриптилин – антидепрессант. Антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное. Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч.эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени. Кофеин – психостимулятор. Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее. Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных). Пирацетам – ноотропное средство. Симптоматическое лечение интеллектуальномнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения). Экстракт элеутерококка – общетонизирующее средство. При частых стрессах, апатии, усталости. Усиливает физическую и умственную активность. 12. В аптеку поступили следующие препараты: фуросемид, спионолактон, гидрохлортиазид, индапамид. • Определите принадлежность к фармакологической группе, их механизм и особенности действия. • Назовите показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Фуросемид быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Отличается быстродействием, поэтому эффект выраженный, но кратковременный. Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту, препарат снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена). Особенности действия: При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентрации несвязанного фуросемида (его свободной фракции), в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида. При гемодиализе и перитонеальном диализе, и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут значительно варьировать. При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек. Показания: Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности; отечный синдром при хронической почечной недостаточности; острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости); отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона); артериальная гипертензия. Противопоказания: Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты производные сульфонилмочевины), так как возможно развитие "перекрестной" аллергии на фуросемид; почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на прием фуросемида); печеночная кома и прекома, связанные с печеночной энцефалопатией; выраженная гипокалиемия (смотри раздел "Побочное действие"); выраженная гипонатриемия; гиповолемия (со снижением артериального давления или без снижения артериального давления) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, включая одностороннее поражение мочевыводящих путей; интоксикация сердечными гликозидами; острый гломерулонефрит; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.); детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма); беременность; период грудного вскармливания. ПЭ: снижение АД, гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста), снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения, олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Спиронолактон – мочегонное. Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения. Показания к применению: Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности; состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна). Противопоказания: гиперкалемия, чувствительность к веществу, почечная недостаточность, болезнь Аддисона, беременность, одновременное применение эллеренона и других калийсберегающих препаратов или препаратов калия, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет, анурия. ПЭ: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм. Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд. Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз). Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм. Гидрохлортиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, увеличивает выведение ионов магния, уменьшает — ионов кальция, мочевой кислоты. Угнетает реактивность сосудистой стенки по отношению к сосудосуживающим влияниям медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшает ОЦК, понижает АД. Показания к применению: Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами), контроль полиурии (преимущественно при нефрогенном несахарном диабете), профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии). Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату, анурия, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, болезнь Аддисона, подагра, детский возраст (до 3 лет). ПЭ: Нарушение электролитного баланса, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипергликемия, глюкозурия, холецистит или панкреатит, диарея, запор, анорексия, тошнота, рвота, судороги или боль в мышцах, усталость и слабость, аритмия, гипотензия, васкулит, головокружение, головная боль, крапивница, фоточувствительность. Индапамид - диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Показания к применению: артериальная гипертензия Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, возраст до 18 лет. ПЭ: головная боль, головокружение, слабость, повышенная усталость, недомогание, нервозность, напряженность, тревога, нарушение зрения, гипотензия, аритмия, ринит, кашель, фарингит, синусит, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, запор/диарея, панкреатит, крапивница. 13. В больничную аптеку обратился заведующий отделением за препаратами, снижающими внутриглазное давление: пилокарпин, тимолол, клонидин. • Определите принадлежность к фармакологической группе каждого из препаратов • Объясните механизм действия и побочные эффекты представленных препаратов. Пилокарпин — противоглаукомное. Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц. Показания к применению: глаукома. Противопоказания: Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки. ПЭ: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век. Тимолол - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное. Блокирует бета1и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, желудочках. При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. Показания к применению: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога, повышенное внутриглазное давление, глаукома. Противопоказания: гиперчувствительность, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла; дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст. ПЭ: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, брадикардия, аритмия, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, крапивница, ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела. Клонидин — гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Показания к применению: Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома. Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно). ПЭ: сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, депрессия, яркие или кошмарные сновидения. брадикардия, при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное). 14. Представьте на конференции следующие противокашлевые препараты: кодеин, глауцин, преноксдиазин. • Объясните механизм противокашлевого действия. • Опишите преимущества и недостатки этих препаратов, отразив силу действия, наличие влияния на центральную нервную систему, дыхательный центр, привыкание, лекарственную зависимость. Кодеин - противокашлевой препарат центрального наркотического действия. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли; в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры. Длительное применение препарата сопровождается развитием привыкания, а в некоторых случаях и лекарственной зависимости. Глауцин — в отличие от кодеина не угнетает дыхания, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Относится к ненаркотическим противокашлевым средствам. Применяют при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Побочные эффекты в отдельных случаях могут наблюдаться гипотензивное действие, головокружение, тошнота. Противопоказан при пониженном АД. Преноксдиазин (либексин) — понижает чувствительность рецепторов дыхательных путей. По противокашлевой активности равен кодеину, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости. Либексин обладает местноанестезирующей активностью. Применяют при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхиальной астме и т. д. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая во избежание анестезии. 15. В аптеку поступили лекарственные средства: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, лозартан. • Определите принадлежность к фармакологической группе, их механизм и особенности действия • Назовите показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Каптоприл гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров. Показания к применению: артериальная гипертензия. Противопоказания: гиперчувствительность, отек Квинке, беременность, кормление грудью. ПЭ: утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, гипотензия, кашель, одышка, нарушение функций почек, зуд, сыпь, тошнота, рвота, запор или диарея. Эналаприл гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Угнетение активности агиотензипревращающего фермента (АПФ), приводящего к уменьшению образования ангиотензина II. В результате гидролиза эналаприла образуется эналаирилат, который ингибирует АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. Показания к применению: Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести. Противопоказания: повышенная чувствительность к каптоприлу, отек Квинке, тяжелые нарушения функции почек и печени, гиперкалиемия, беременность, период лактации возраст до 18 лет. ПЭ: расстройства сна, тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, кашель, одышка, головная боль, раздражение слизистой оболочки желудка, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор. Лизиноприл гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ (простагландины). Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Показания к применению: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания: гиперчуствительность, отек Квинке, возвраст до 18 лет, беременность, период лактации. ПЭ: снижение АД, боль в груди, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, гиперкалиемия, гипонатриемия. Лозартан — антигипертензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Показания к применению: Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. ПЭ: головокружение, утомление, головная боль, бессонница, заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусит, фарингит, тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах, гиперкалиемия. 16. Больной, 76 лет, регулярно принимал препараты брома и валерианы. Через некоторое время после начала приема у него появились сыпь на теле. • Объясните механизм действия этих лекарственных средств • Какой препарат вызывает сыпь, как устранить развившиеся побочные эффекты. Действие бромидов связано со способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая нарушенное равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. что особенностью солей брома является медленное выведение из организма (концентрация в плазме крови снижается наполовину примерно через 12 дней). Бромиды накапливаются в организме и могут стать причиной хронического отравления (бромизма), проявляющегося общей заторможенностью, апатией, нарушениями памяти, появлением характерной кожной сыпи (acne bromica), раздражением и воспалением слизистых оболочек и др. Препараты брома вызвали сыпь и для устранения побочного эффекта необходима полная отмена препарата, назначают диуретики (фуросемид) для ускорения процесса выведения. В более выраженных формах назначают раствор кальция хлорида и антигистаминные препарата(хлоропирамин). 17. Преподаватель колледжа стал невольным свидетелем разговора двух студенток, одна из которых очень боялась очередного экзамена и приняла решение, что попросит у бабушки Диазепам. Другая ей не советовала. Кто прав из студенток? Сформулируйте аргументированное обоснование своего решения, объяснив механизм действия препарата, побочное действие и особенности применения. Пэ: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций .При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены " (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками. Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Диазепам является рецептурным препаратом и назначается строго врачом. Также препарат обладает синдромом «отмены» и даже после одного приема препарата могут возникнуть разные побочные эффекты. Лучше принять другой безрецептурный препарат от стресса и тревоги. 18. В центр по отравлениям доставлено несколько больных с отравлениями лекарственными средствами: • М-холиномиметиками • М-холиноблокаторами • фосфорорганическими соединениями • Объясните симптомы отравлений. • Укажите функциональные антагонисты, с помощью которых можно устранить токсическое действие этих средств. При отравлении М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин) возникает выраженная брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение. Помощь при отравлении мускарином состоит в удалении яда из желудочно-кишечного тракта (путём промывания желудка и приёма адсорбентов), уменьшении его концентрации в крови (инфузионная терапия). В качестве антидота используют атропин и другие Мхолиноблокаторы. М-холиноблокаторы: При легкой степени тяжести возникает сухость во рту, жажда, затруднения при глотании. Затем появляется головная боль, слабость в ногах, логорея, спутанность сознания. Отмечается блеск глаз, нарушение зрения, расширение зрачков; через 2-3 часа симптомы идут на убыль. Для отравлений средней тяжести типично нарастание психомоторного возбуждения. Дети становятся безудержными с неадекватными реакциями на окружающую обстановку и людей. Координация движений нарушается, походка становится шаткой. Появляется разлитая краснота кожи. Температура тела обычно повышена. Пульс учащен до 160 ударов в минуту При тяжелой степени отравления отмечается психомоторное возбуждение со спутанностью сознания, нарушением речи, галлюцинациями, психозом Неотложная терапия: 1. Промывание желудка 2. Энтеросорбция 3. Солевое слабительное 4.Ввести антидот аминостигмин в дозе 0,025-0,05 мг/кг в зависимости от степени тяжести, в/м. ( введение прекращают при расширении комплекса Q RS более 0,12 сек) 5.Ввести 0,05% раствор прозерина в дозе 0,1 мл/год жизни. 6.При судорожном синдроме ввести 0,5% раствор седуксена в дозе 0,3-0,5 мг/кг в/в медленно. При отравлении фосф.соединениями Первые признаки отравления — головная боль, слюнотечение, слезотечение, обильное потоотделение, головокружение, слабость в нижних конечностях. В более тяжёлых случаях присоединяется рвота, одышка, сужение зрачков, падение артериального давления, болезненность печени. Препаратом экстренной помощи является атропин или другой аналогичный мхолинолитик. 19. В аптеку поступили лекарственные средства: дигоксин, коргликон, строфантин. • Определите их фармакологическую группу, назовите классификацию. • Укажите механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, способ применения, побочные эффекты. Фарм группа: сердечные гликозиды кардиотонического действия. Дигоксин - кардиостимулирующее, антиаритмическое. Ингибирует мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Показания к применению: Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий. Противопоказания: Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация. ПЭ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, инсомния. Способ применения: внутрь, в/в (струйно, капельно). Коргликон — сердечный гликозид. Блокирует транспортную Na + / K + -АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом концентрация ионов кальция повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Показания к применению: В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Противопоказания: Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст до 2 лет. ПЭ и способ введения: см выше Строфантин - кардиотоническое. Проявляет положительное ино- и батмотропное, отрицательное хроно- и дромотропное действие, ингибирует Na+-K+-АТФазу миокардиоцитов. Показания к применению: Острая сердечно-сосудистая недостаточность, хроническая недостаточность кровообращения II–III стадии, особенно при неэффективности препаратов дигиталиса, наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий. Противопоказания: Гиперчувствительность, органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, интоксикация сердечными гликозидами, тиреотоксикоз. 20. В аптеку поступили препараты: тофизопам, гидроксизин, фабомотизин, буспирон. • Определите принадлежность к фармакологической группе, расскажите классификацию. Назовите показания к применению. • Определите побочные эффекты и противопоказания. Анксиолитики Классификация: Согласно классификации Д.А. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы: - агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.); - агонисты серотониновых рецепторов (буспирон); - вещества разного типа действия (бенактизин и др.) анксиолитики применяются при лечении неврозов, психопатий, неврозоподобных и психопатоподобных состояний, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением. Для купирования тревожнофобических расстройств (панические атаки и др. противопоказаниями к назначению являются индивидуальная гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, глаукома, выраженная дыхательная недостаточность, пэ: признаки угнетения ЦНС, в т.ч. сонливость в дневное время, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, головная боль, головокружение, атаксия. 21. В аптеку поступили следующие препараты: хлорпромазин, хлорпротиксен, галоперидол, оланзапин • Охарактеризуйте основные фармакологические эффекты, свойственные антипсихотичесим средствам • Укажите область применения этих средств и побочные эффекты. Антипсихотические средства оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы. 1. Антипсихотический эффект. Нейролептики подавляют основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижают психомоторное возбуждение. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов. 2. Нейролептический эффект. Нейролептики вызывают эмоциональное безразличие, т.е. подавляют и отрицательные и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозят условнорефлекторную деятельность и даже подавляют рефлекс избегания опасности. 3. Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и -адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга. 4. Миорелаксирующий эффект. Нейролептики снижают тонус скелетных мышц, т. к. угнетают супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра. 5. Потенцирующий эффект. Усиливают и пролонгируют действие снотворных, наркозных, антигистаминных, противосудорожных средств и анальгетиков. 6. Противорвотный эффект. В результате блокады D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра нейролептики подавляют рвоту и икоту. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др. 7. Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением периферических сосудов (увеличение теплоотдачи). 8. Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами нейролептиков, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений. 9. Антигистаминный эффект связан с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов 10.Нейролептики через блокаду дофаминовых рецепторов нарушают контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона). Хлорпромазин Область применения: острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), психотические расстройства при эпилепсии, алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. Побочные эффекты: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении — гипотензия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Хлорпротиксен Область применения: Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). Побочные эффекты: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо. Галоперидол Область применения: Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Побочные эффекты: головная боль, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, эйфория или депрессия, анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха. Оланзапин Область применения: Шизофрения и другие психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения. 22. В аптеку поступили препараты: клопидогрель, гепарин натрия, варфарин, стрептокиназа. • Определите фармакологическую группу препаратов, показания, побочные эффекты. КлопидогрелАнтиагрегантное средство. Показания: Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 мес) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; у пациентов с острым коронарным синдромом. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений (включая инсульт) при фибрилляции предсердий у взрослых пациентов с мерцательной аритмией. ПЭ: носовое кровотечение, гематома носовое кровотечение желудочно-кишечное кровотечение синяки кровотечение на месте пункции, диарея, боль в животе диспепсия кровотечение из желудочно-кишечного тракта. Гепарин натрия- Антикоагулянтное средство. Показания: Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен. Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома, травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани. Варфарин Никомед-Антикоагулянтное средство непрямого действия. Показания: Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов: острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии; преходящие ишемические атаки и инсульты; вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда; профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца; профилактика послеоперационных тромбозов. ПЭ: носовые кровотечения, кровохарканье, гематурия, кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде кожной сыпи. Стрептокиназа: фибринолитическое средство. Показания: Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, тромбоз вен. ПЭ: Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), эмболический инсульт, гамма-глутамилтранспептидазы, кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты. 23. Мужчина обратился в аптеку с жалобой на бессонницу (из-за стресса на работе) и просьбой продать Золпидем. Фармацевт отказал в продаже, сославшись на отсутствие рецепта на данный препарат. • Посоветуйте безрецептурный препарат от бессонницы, назовите фармакологическую группу. Назовите побочные эффекты и способ применения. • Назовите фармакологическую группу, показания, побочные эффекты и особенности применения Золпидема. Мелатонин- Снотворное средство. Показания: Нарушения сна, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз. Способ применения: по 1–5 мг 1 раз в сутки за 30–40 мин до сна. ПЭ: Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции. Золпидем- Снотворное средство. Показания: Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения. ПЭ: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия, диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль. Особенности применения: Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента. Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимании. Рекомендованная доза для взрослых составляет 10 мг в сутки. Препарат Золпидем принимают непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели, так как его действие начинается очень быстро. 24. Больной М. принимал тетрациклин по назначению врача. • Объясните механизм и спектр противомикробного действия лекарственного средства, побочные эффекты. • Какие рекомендации о рациональном применении антибиотика с учетом времени приема пищи необходимо дать пациенту? Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке. Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность. Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны. Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки - листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы. Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших. Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы. (Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов. В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.) ПЭ: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость. тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, кандидомикоз, суперинфекции, нарушают всасывание витаминов. Дисплазия эмали, изменение цвета зубов, угнетение скелета и его деформация. Запрещен детям до 8 лет. Гепатотоксический эффект при дозе боле 4 г/сут. Фотосенсибилизация, нарушение синтеза белка, вестибулярные расстройства, тератогенность. Применение: Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ. Тетрациклин следует обязательно принимать натощак - за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы. Тетрациклин нельзя принимать одновременно с молоком и другими молочными продуктами, т.к. при этом нарушается абсорбция антибиотика. 25. В аптеку поступили гипотензивные препараты: моксонидин, метопролол, амлодипин, эналаприл, валсартан. • Определите фармакологическую группу препаратов. • Укажите механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, способ применения, побочные эффекты. Моксонидин - Антигипертензивное средство. Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов. Механизм действия: Антигипертензивное. Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2адренорецепторов. Показания: Артериальная гипертензия. Способ применения: во время или после еды 1 раз в сутки ПЭ: Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки. МетопрололБета-адреноблокатор. Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД (систолическое артериальное давление), замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Показания: - Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); - функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией; - ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика комплексная терапия) профилактика приступов стенокардии; - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); - гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени. Способ применения: Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. ПЭ: повышенная утомляемость слабость головная боль замедление скорости психических и двигательных реакций, синусовая брадикардия сердцебиение выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия (головокружение иногда потеря сознания), тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит. Амлодипин - Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Показания: артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами). Способ применения: Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии, стенокардии составляет 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до 10 мг/сут в течение 2-4 недель. Максимальная доза - 10 мг/сут. ПЭ: периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, абдоминальная боль. Эналаприл Ингибиторы АПФ. Гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников) Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии). Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии Способ применения: Внутрь, независимо от приема пищи, регулярно в одно и то же время суток, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально, максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут (в 1 или 2 приема). ПЭ: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость, сухой кашель, тошнота. Валсартан Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип). Антигипертензивное средство. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты. Показания: Лечение артериальной гипертензии. Лечение хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Способ применения: Внутрь, рекомендуемая доза при артериальной гипертензии 80 мг 1 раз в сутки; при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 160 мг или дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата (например диуретика). Максимальная суточная доза 320 мг. ПЭ: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия, головокружение, головная боль, утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций. 26. Ребенку 8 лет с ОРВИ с жаропонижающей целью назначен аспирин 250 мг (1/2 таблетки). Состояние ухудшилось: появилась вялость, сонливость, тошнота, рвота. • Объясните, чем вызвано ухудшение состояния ребенка. • Какой препарат предпочтительнее использовать детям как жаропонижающее средство? Укажите фармакологическую группу, механизм действия, побочное действие. Ацетилсалициловая кислота оказывает повреждающее влияние на слизистую оболочку желудка, НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита. Нурофен- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС, обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 ч. Побочное действие: Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. 27. В аптеку обратился пациент с жалобой на качество Ранитидина, который, по его мнению, перестал действовать. В беседе выяснилось, что больной дополнительно для усиления эффекта стал применять Алмагель, оба препараты он применяет одновременно. • Почему снизился эффект ранитидина? • Как правильно сочетать прием антацидов с другими средствами? • Укажите механизм действия указанных препаратов, побочные эффекты. Альмагель, как и все современные антациды, обладает антацидным, обволакивающим и адсорбирующим действием и при одновременном применении с ранитидином снижает его всасываемость. Учитывая это, антациды рекомендуется применять через час после приёма ранитидина. Ранитидин относится к группе блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет секрецию желудочного сока и активность пепсина, значительно снижает продукцию соляной кислоты. Не влияет на секрецию слизи. Ранитидин обладает высокой избирательностью взаимодействия с Н2-рецепторами слизистой желудка, поэтому относительно редко вызывает побочные эффекты; однако возможны понос или запор, тошнота, головная боль, головокружение, редко-кожная сыпь, нарушение функции печени, очень редко – нарушение кроветворения. В отличие от цимитидина не оказывает существенного влияния на ферментные системы печени. Алмагель – Антацид в комбинациях. Адсорбирующее, обволакивающее, антацидное. Нейтрализует соляную кислоту и уменьшает активность пепсина, желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий. ПЭ: нарушение вкуса, тошнота, рвота, спазм, боль в эпигастральной области, запор. 28. Женщина 72 года, которая страдает стенокардией, получала анаприлин. Однако, на фоне лечения у нее появился кашель с бронхоспастическим компонентом, удушье. Врач заменил анаприлин на бисопролол, нарушения функции дыхания исчезли. • Определите фармакологическую группу, показания, побочные действия. • Чем объяснить более благоприятное действие бисопролола? Анаприлин (пропранолол) Неселективный бета-адреноблокатор. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда. Побочные действия: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит, головная боль, бессонница. Бисопролол обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы. 29. Подготовьте информационное сообщение для врачей и провизоров по препаратам Тербинафин и Амфотерицин В. • Назовите, к каким группам противогрибковых средств относятся данные препараты. • Объясните механизм действия. • Назовите показания к применению препаратов, побочные эффекты. Тербинафин – Аллиламиновая группа для системного применения. Механизм действия тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба (не относится к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает существенного влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно. Показания: - Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). - Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы). - Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения. - Кандидозы кожи и слизистых оболочек, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. ПЭ: чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея, головная боль, кожные реакции. Амфотерицин В- Полиеновый антибиотик. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство. Показания: Системные микозы — кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, легочные микозы (актиномикоз), цистит, лейшманиоз. ПЭ: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции). 30. В аптечный киоск обратился посетитель с просьбой посоветовать препарат от кашля с трудно отходящей мокротой. В момент обращения в аптечном киоске были в наличии препараты: ацетилцистеин, амброксол, терпингидрат, корень солодки. • Какая группа препаратов предпочтительна при данном виде кашля? • в чем принципиальное различие фармакологического действия этих препаратов? Обычно применяют препараты, стимулирующие отхаркивание. Также широко применяются в клинической практике бронхосекретолитические препараты (муколитики). Свойства мокроты (вязкость, эластичность, адгезивность) определяют возможность свободного ее отделения (экспекторации). Поэтому муколитики особенно полезны при заболеваниях органов дыхания, состояниях, сопровождающихся образованием вязкой трудно отделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера. Отхаркивающие средства способствуют активному выделению мокроты. Они действуют на кашлевой центр головного мозга и помогают бронхам интенсивнее сокращаться, выводя мокроту наружу. Муколитические средства применяются в тех случаях, когда в процессе болезни мокроты выделяется слишком много и при этом она имеет крайне опасную, вязкую и густую консистенцию. Муколитики нужны для того, чтобы расщепить молекулярные связи внутри мокроты, сделав её более жидкой и доступной к естественному выведению из организма. После того, как слизь становится легкоотделяемой и её прохождение через дыхательные пути не вызывает затруднений, врачи рекомендуют или переходить с муколитических средств на отхаркивающие, или же сразу назначают комбинированный препарат, способный оказывать несколько терапевтических эффектов на дыхательную систему человека.
