Холинолитики (холиноблокаторы) - антихолинергические средства: ослабляют или предотвращают взаимодействие АХ с холинорецепторами. М-холинолитики делятся на 2 группы: 1.Препараты действующие на центральные м-холинорецепторы 2.Препараты действующие преимущественно на н-холинорецепторы. Препараты с преимущественным действием на периферические м-холинорецепторы: атропин, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиков является постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическую иннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник, желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижних конечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м-холинорецепторам, соединяется с ними, препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние на органы. Эффекты м-холинолитиков оказываемые на глаза: Тубокурарина хлорид- н-холинолитик (миорелаксант) Показания: Необходимость миорелаксации во время ИВЛ, фармакологически или электрически индуцированные мышечные судоржхоги, диагностика миастении. Препарат блокирует нервно-мышечную передачу, действуя на Н-холинорецепторы скелетных мышц. Релаксация развивается постепенно, достигая максимума через 3-4 мин. Вызываемая препаратом миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, послеоперационными мышечными болями. При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины, межреберные мышцы, диафрагма.Восстановление происходит в обратной последовательности. В связи с ганглиоблокирующим действием тубокурарин может вызвать понижение АД. Способствует высвобождению из тканей гистамина и может вызвать спазм мышц бронхов. Побочные действия вещества: Сыпь, отек, гипотония, коллапс, тахикардия, бронхоспазм. Нарушения ритма сердца, его остановка, брадикардия, гиперсаливация, аллергические реакции (либерация гистамина). Студент 3 курса Д., обратился к преподавателю с просьбой разрешить ему написать контрольную работу в другой день, объяснив свой отказ тем, что он накануне обратился к врачу-окулисту,с целью диагностики глазного дна. Врач закапал ему глазные капли. После их применения у него нарушилось зрение и он не может читать и писать. Какой препарат применил врач для диагностики глазного дна? Атропин Определить к какой фармакологической группе относится препарат, раскрыть фармакодинамику (механизм действия и фармакологические эффекты препарата). Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса. Атропин обладает очень большим сродством (высокой избирательностью) к М-холинорецептарам, особенно периферическим. Он вступает в конкурентные отношения с ацетилхолином. Атропин блокирует Мхолинорецепторы и на этом фоне ни ацетилхолин, ни другие М- холинорецептарам не могут подойти к рецепторам и оказать свой эффект. Объясните механизмы развития побочных эффектов препарата Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать мхолинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.Блокируя мхолинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления, так как зрачок смещается в переднюю камеру глаза и затрудняет отток жидкости. Происходит натяжение циновой связки, уплощение хрусталика, удлинение фокусного расстояния. Глаз настраивается на дальнюю точку видения и чётко не воспринимает близлежащие предметы - паралич акомодации.
