12 Суппозитории методом выливания

Тема лекции:
Суппозитории
методом
выливания
План лекции
1. Характеристика суппозиториев как
2.
3.
4.
5.
6.
лекарственной формы, классификация и
требования, поставленные к ним ДФ;
Основы для суппозиториев, требования к
ним и классификация;
Прописывание суппозиториев;
Технология суппозиториев;
Метод ручного скачивания;
Метод литья (приготовление
суппозиториев в гидрофобных и гидро
профильных основах).
Суппозитории - твердые при комнатной температуре
и расплавляются или растворяются при температуре
тела
однодозированные
лекарственные
формы,
применяемые для введения в естественные или
патологические
полости
тела.
Классификация
суппозиториев.
В зависимости от места применения
суппозитории разделяют на следующие:
ректальные (предназначены для введения
в прямую кишку);
вагинальные (предназначены для
введения во влагалище);
палочки (предназначены для введения в
мочеиспускательный канал, канал шейки
матки, слуховой проход, в полость носа.
За методом изготовления
суппозитории делятся на:
ручного выкачивания;
выливания.
За локализацией действия:
местного действия;
резорбтивного
действия
За типом суппозиторной
основы:
•суппозитории на гидрофобных основах;
•суппозитории на гидрофильных основах
Преимущества суппозиториев
высокая скорость всасывания
: на месте введения
отсутствие влияния р-Н желудка, действия ферментов,
печени;
универсальность состава;
относительное уменьшение аллергических реакций и
побочных действий со стороны организма;
можно назначать лекарства, имеющие неприятный вкус,
цвет, запах, и тех которые раздражают слизистую
оболочку желудка;
высокая эффективность лечения детей и людей;
возможность использования при рвоте, нарушениях
пищевода, печени, тяжелых заболеваниях ССС и органов
пищеварения.
Недостатки суппозиториев:
негигиеничностью введения;
время приготовления.
Требования к основам
суппозиториев:
Основа должна быть твердой и пластичной при комнатной
темтературы;
Плавиться или растворяться при температуре тела;
Способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми
оболочками;
Смешиваться с возможно большим количеством веществ;
Быть химически и фармакологически индиферентною;
Основы должны легко высвобождать лекарственные вещества;
Не иметь аллергической и
раздражающего действия;
Быть устойчивыми по отношению
к свету, влажности, кислорода,
воздуха;
Быть устойчивыми по отношению
к микроорганизмам.
Классификация основ
суппозиториев
ФСС
Природні
жири
Масло
Какао,
олія
лавра
черешкового,
олія
коріандрова
Гидрофобні
Гидрогенізовані жири і
сплави на їх основі
Бутирол, ГХМ5Т (сплав
гідрогенізованої бавовникової олії
з 5% эмульгатора Т-2),
ГХМ4Т, ГХМ10Т, ГАМ5Т (сплав
гидрогенізованого арахісової олії з
5% эмульгатора Т-2), ГАМ10Т,
ГПЯ3Т, ГПЯ5Т (сплав
гідрогенізованого пальмоядрової
олії з 3% або 5% эмульгатора Т-2)
Гидрофільні
Желатинно-гліцеринова,
мильно-гліцеринова,
поліетиленоксидна (ПЭО)
Сплави продуктів етерификації
високомолекулярных спиртів з
жирами та ін. кислотами; ланоль,
ланолева
кислота,
лазупол,
ланолен, вітепсол (імхаузен).
Приписывание суппозиториев:
•Суппозитории
аналогично порошкам
прописывают в
рецептах двумя
способами:
•распределительным
•раздельным.
Метод выливания состоит из стадий:
изготовление и расплавления соответствующего основания ;
Смешивания прописанных лекарственных веществ с расплавленной
основой
Подготовка форм
Выливание приготовленной полуостывшей массы в формы ;
Охлаждения;
Упаковки ;
· Оформление .
Если как основа прописана одно вещество , например , бутирол то для
смешивания с лекарственными веществами ее расплавляют в ковшик или
фарфоровой чашке на водяной бане.
Если основание состоит из нескольких веществ , то соответственно
готовят сплав , а затем добавляют лекарственные вещества в виде
раствора или тонкого порошка Массу следует нагревать осторожно, не
допуская повышения температуры выше 38-40 ° С. При перегреве
увеличивается время, необходимое для дальнейшего застывания в форме ,
ухудшается качество суппозиториев. В случае необходимости нагрева
основы до более высокой температуры целесообразно нагревать не всю
количество основы , а только часть (70-80 % ) , а остальные добавить в
твердом виде в расплавленной массы после того , как ее температура
снизится до 37-38 ° С.
Правила введения веществ в
супозиторних основы методом
выливания:
В гидрофобные основы:
Все вещества, которые не растворимы в основе, или растворимые в
воде вводят только изза типу суспензии, если вещества растворимые
в основе, то растворяют в основе (камфора, тимол, ментол и др.)
В гидрофильные основы:
Все вещества, которые не растворимы в основе, или растворимые в
масле вводят только изза типу суспензии, если вещества растворимы
в воде, то их растворяют в основе, или ее составных частях (гицерин,
вода и т.д.).
Если веществ более 5%, то учитывают обратный коэффициент
замещения по жировой основе, если меньше - не учитывают
Rp.: Osarsoli
0,25
Acidi borici
Glucosi ana 0,3
Butуroli q.s.
Misce, ut fiat suppositorium
Da tales doses N 6
Signa. По 1 свече на
ночь
Технология .
В фарфоровой чашке растапливают бутирол . В ступке
измельчают 1,8 глюкозы , смешивают с 1,5 осарсола , полученного по
требованию и 1,8 кислоты борной до однородности. По правилу
Дерягина добавляют 2,55 растопленного бутиролу , смешивают .
В фарфоровую чашку к растопленного бутиролу переносят из
ступки полученную смесь тщательно перемешивают для
равномерного распределения взвешенных веществ .
Массу быстро разливают в предварительно смазанным
мыльным спиртом формам и помещают в холодильник. Готовые
суппозитории извлекают из форм , заворачивают в
парафинированную бумагу , упаковывают в картонную коробку ,
наклеивают номер рецепта , пишут лицевую сторону паспорта
письменного контроля .
Оформляют сигнатурой и этикетками : "Хранить в прохладном
и защищенном от света месте », « Беречь от детей" , " обращаться с
осторожностью " , опечатывают .
Паспорт письменного
контроля
(обратная сторона)
Осарсола 0,25 · 6 = 1,5
Кислоты борной 0,3 · 6 = 1,8
Глюкозы 0,3 · 6 = 1,5
Жирового основания:
4,0 · 6 – (1,5 · 0,69 + 1,8 ·
0,625 + 1,5 · 0,81) = 20,63
Выдал: Osarsoli 1,5
Дата
Подпись
Получил: Osarsoli 1,5
Дата
Подпись
Паспорт письменного
контроля
(лицевая сторона)
Дата
№ рецепта
Glucosi 1,8
Osarsoli 1,5
Acidi borici 1,8
Butуroli 20,63
4,59 N 6
Приготови (подпись)
Проверил (подпись)
Изготовление суппозиториев в гидрофильных
основах
.
Мыльно- глицериновые свечи используют как слабительное средство,
поэтому в их состав другие лекарственные вещества не вводятся .
Rp . : Acidi stearinici 5,0
Natrii carbonatis 2,0
Glycеrini 60,0
ut fiant suppositoria № 20
Signa : По 1 свече на ночь.
Кроме того , эти свечи могут быть выписаны таким образом:
Rp . : Suppositoria Sapoglycerini 3,0
Da tales doses № 20
Signa : По И свече на ночь.
Приготовление: в 60,0 г глицерина растворяют при нагревании на
водяной бане 2,6 г натрия карбоната , затем небольшими порциями
добавляют 5.0 г стеариновой кислоты. Перемешивают до удаления
углекислого газа и исчезновения пены , затем массу разливают в
формы с таким расчетом , чтобы каждая свеча содержала 3,0 г
глицерина
Желатино-глицериновая основа по сравнению с жировыми имеет более
высокую плотность (1,15), поэтому при одинаковой массе занимает
меньший объем. В связи с этим при изготовлении суппозиториев в
желатино-глицериновой основе ее следует брать больше, чем жировой,
ввиду того, что плотность ее выше жировой в 1,21 раза (1,15 / 0,95).
Rp.: Protargoli 0,1
Massa gelatinosaе q.s.
Misce, fiat globulus vaginalis
Da tales doses № 10
Signa: По 1 шарику З раза в день
Данный лекарственный препарат - это вагинальные
суппозитории методом выливания на гидрофильной основе с
водорастворимым веществом общего списка. Если гнездо
формы содержит 4,0 г жировой основы, то для получения 10
шариков ее надо было бы 40,0 г (4,0 х 10), а желатиноглицериновой основы: 40,0 х 1,21 = 48,4 г . В данном случае
коэффициент замещения не учитывается, так как протаргола
прописано меньше 5%.
В старированную фарфоровую чашку помещают желатин , заливают водой и
оставляют для набухания на 30-40 минут. Затем в чашку с отечным желатином отвешивают
глицерин и нагревают на водяной бане до растворения желатина . Добавляют воду до
необходимой массы. ? 1,0 г протаргола помещают в фарфоровую чашку , растирают с 6-8
каплями глицерина и растворяют в 4-6 каплях воды . Взятую количество воды и глицерина
учитывают при изготовлении желатиновой массы. Раствор протаргола добавляют ,
помешивая , в теплую желатино - глицериновую массу и полученную однородную смесь ,
лишенную пузырьков воздуха , разливают в заранее приготовленные формы , смазанные
вазелиновым маслом. Помещают в морозильную камеру холодильника на 10-15 минут .
Застывшие шарики освобождают путем разъем элементов формы .
ППК (з.б.)
Основы:
4,0 х 10 х 1,21 = 48,4 г
Желатину
1,0 г - 8,0 г основи
Х г - 48,4 г
х = 6,05 г желатину
Воды очищенной 6,05 х 2 = 12,1 мл
Глицерину 48,4 -(6,05 + 12,1) = 30,25 г
ППК (л.б.)
Дата
№ рецепта
Gelatinae 6,05
Aquae purificatae 12,1 ml
Glycеrini 30,25
Massae gelatinosae ad 48,4
Protargoli 1,0
Massae suppositoriorum 49,4
4,94 № 10
Приготовил: (подпись)
Перевірив: (подпись)
.
Полиэтиленоксидные основы используются для изготовления
свечей и шариков как методом выливания, так и прессования.
Rp.: Sulfadimеthoxini 0,2
Basis polyaethylenoxydi qs
Misce, ut fiat suppositorium
Da tales doses № 20
Signa: По 1 свече утром и вечером.
Ректальные суппозитории на гидрофильной основе, в состав
которых входит сильнодействующее вещество, растворимой в основе сульфадиметоксин.
Проверяют разовые и суточные дозы сульфадиметоксином.
Объем гнезда формы дает свечи на жировой основе массой 2,0 г.
Содержание лекарственного вещества 10%.
Расчет количества полиетиленоксидна основы проводят с учетом
коэффициента замещения. Плотность полиетиленоксидна основы
выше, чем жировой, следовательно, при выливании суппозиториев ее
необходимо брать больше (аналогично желатино-глицериновой
основе).
Для изготовления 20 свечей из чистого жировой основы ее
необходимо взять 2,0 х 20 = 40,0 г.
Учитывая обратный коэффициент замещения (1/Еж) для
сульфадиметоксина рассчитывают необходимое количество жировой
основы, а затем перечисляют ее на полиетиленоксидна основу, используя
коэффициент перехода (1,21):
[40,0 - (0,2 х 20 х 0,74)] х 1,21 = 44,82
В фарфоровой чашке расплавляют 44,82 г основы и растворяют в
ней 4,0 г сульфодиметоксину при перемещении. Далее полуспелых
массу выливают в охлажденные формы, предварительно смазанные
вазелиновым маслом. Форму на 10-15 минут помещают в холодильник,
после чего готовы свечи вынимают, заворачивают и оформляют к
отпуску.
Определение коэффициента замещения и количества основы
экспериментальным путем
Если для лекарственного вещества коэффициент замещения в
таблице не указан, то его можно определить экспериментально по
имеющейся основой.
Расчетные задачи.
а) Форма дает свечи на жировой основе
массой 3,1. Рассчитайте количество жировой
основы, необходимой для приготовления 100
свечей, содержащих по 0,2 цинка оксида и
0,15 ксероформа.
б) Форма дает шарики на жировой основе
массой 2,4. Рассчитайте, какое количество
желатино-глицериновой основы необходимо
для приготовления 100 шариков, содержащих
по 0,15 квасцов.
Эталон ответа
а) % сухих веществ :
3,1 - 100 %
0,35 - Х
Х = 11,29 %
5 % ,учитывают обратный коэффициент замещения по жировой
основе 1/Еж
Жировой основы:
3,1 · 100 - ( 0,2 · 100 · 0,25 + 0,15 · 100 · 0,21 ) = 301,85
б) % сухого вещества :
2,4 - 100 %
0,15 - Х Х = 6,25 %
5 % , учитывают 1/Еж
Поскольку желатино - глицериновая основа - гидрофильная
основа, то обязательно для всех гидрофильных основ учитывают
коэффициент перехода, равный 1,21
Желатино - глицериновой основы ( желатина - 1,0 , глицерина - 5,0 ,
воды - 2,0 ):
(2,4 · 100 - ( 0,15 · 100 · 0,56 )) · 1,21 = 280,2
Желатина : 280,2:8 = 35,03
Глицерина : 35,03 · 5 = 175,15
Воды очищенной : 35,03 · 2 = 70,06
Палочки - Bacilli (бужи).
Готовят их на пластических жировых основах методом
скачивания или прессования , на желатино - глицсриновий
основе - методом выливания .
При прописывании палочек указывается длина и диаметр
палочек без указания массы основы , или же указывается масса
основы и один из упомянутых показателей .
В тех случаях , где количество основы в рецепте не указана , ее
определяют по формулам :
а ) для жировой основы: х = 3,14 · ( d / 2) 2 · 0,95 · l · n хб)
для желатино- глицериновой основы:
х = 3,14 · ( d / 2) 2 · 1,15 · l · n
х - количество основы , г ;
d - диаметр палочек , см ;
l - длина палочек , см ;
n - количество палочек.
Rp.:
Osarsoli 0,25
Acidi borici 0,2
Olei Cacao q.s.
ut f. bacillus longitudinae 6 sm et diametro 0,5 sm
D. t. d. N. 12.
S. Для введенния в мочевыводной канал.
ППК
(обр. ст.)
Видав: Osarsoli 3,0
Дата
Подпись
Одержав: Osarsoli 3,0
Дата
Подпись
Осарсола 0,25х12=3,0
Кислоты борноїй0,2х12=2,4
Масла какао
ППК
х = 3,14 · (d/2)2 · 0,95 · l · n
(лиц. ст.)
х = 3,14 · (0,5/2)2 · 0,95 · 6 · 12 = 13,4
Дата
№ рецепта
Суппозиторной массы
Acidi borici 2,4
3,0 + 2,4 + 13,4 = 18,8
Osarsoli 3,0
Маса однієї палички 18,8:12 = 1,6
Olei Cacao 13,4
Lanolini anhydrici q.s.
Massae suppositoriorum 18,8
1,6 N. 12
Приготовил
Проверил
Технология .
В ступку помещают 2,4 борной кислоты , растирают ,
добавляют полученного по требованию 3,0 осарсола и растирают
до мелкого порошка. Затем в несколько приемов добавляют 13,4
мелко натертой стружки масла какао , тщательно уплетая до
получения однородной пластичной массы. При необходимости
добавляют ланолин безводный .
Готовую суппозиторную массу взвешивают , количество
записывают на обратной рецепта , переносят на стекло
пилюльных машинки , формируют брусок , с помощью резака
делят на равные части и скачивают уровне цилиндрические
палочки указанной длины с заостренным концом .
Полученные палочки заворачивают в капсулы, составляют в
картонную коробку, наклеивают № рецепта и заполняют
лицевую сторону ПКП.
Оформление к отпуску. Сигнатура, этикетки: «Обращаться с
осторожностью», «Хранить в прохладном и защищенном от
света месте», «Беречь от детей», опечатывают.