4) Лекции по курсу «Современные проблемы химии».

Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
УТВЕРЖДАЮ
Декан факультета: ХТФ
__________В.М. Погребенков
"____"__________2009 г.
СОВРЕМЕННЫЕ ПРОБЛЕМЫ ХИМИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ
Рабочая программа
для направления 240100 «Химическая технология и биотехнология»
магистратуры 240100.28
«Химия и технология биологически активных веществ»
Факультет – Химико-технологический (ХТФ)
Обеспечивающая кафедра – Органической химии и технологии
органического синтеза (ОХОС)
Курс - пятый
Семестр - девятый
Учебный план набора 2005 года
Распределение учебного времени
Лекции
Практические (семинарские) занятия
Курсовой проект в восьмом семестре
Всего аудиторных занятий
36
18
часов (ауд.)
часов (ауд.)
54
часа
Самостоятельная (внеаудиторная) работа Общая трудоемкость
90 часов
144 часа
Экзамен в девятом семестре
Томск 2009
D:\681466238.doc
стр. 1 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
Предисловие
1. Рабочая программа составлена на основе ГОС по направлению
550800 «Химическая технология и биотехнология» (квалификация
магистр техники и технологии), магистерская программа 550828 «Химия
и технология биологически активных веществ», утвержденного
05.03.2000 г., РАССМОТРЕНА и ОДОБРЕНА на заседании
обеспечивающей кафедры органической химии и технологии
органической химии «___» ________ 2009 г., протокол № __.
2. Разработчик
доцент каф. ОХОС, к.х.н.
М.Л.Белянин
3. Зав. обеспечивающей каф. ОХОС
4.
Рабочая
программа
выпускающими
кафедрами
действующему плану.
СОГЛАСОВАНА
специальности;
Зав. выпускающей кафедрой ОХОС
В.Д.Филимонов
с
факультетом,
СООТВЕТСТВУЕТ
В. Д. Филимонов
Ключевые
слова:
биологически
активные
соединения,
фармакологическая активность, зависимость «структура-свойство»,
фармакокинетика, фармакодинамика, скрининг, лекарство.
D:\681466238.doc
стр. 2 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
СОВРЕМЕННЫЕ ПРОБЛЕМЫ ХИМИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ
240100.28 (м)
Каф. ОХОС ХТФ
Доцент, к.х.н. Белянин Максим Львович
Тел. (3822)563861, e-mail: [email protected]
Цель: формирование знаний и умений для работы в области создания
биологически активных соединений.
Содержание: этапы создания лекарственных соединений, виды
биологической активности, методы тестирования биологической
активности. Компьютерное моделирование (докинг) комплекса
«действующее вещество - рецептор». Обнаружение, дизайн,
идентификация и получение биологически активных соединений,
изучением их метаболизма, интерпретация способа действия на
молекулярном уровне и создание зависимостей структура –
активность. Комбинаторная химия.
.
Курс - 5 (9 сем. – экзамен).
Всего 144 ч., в т.ч. Лк. 36 ч., Пр. 18 ч.
D:\681466238.doc
стр. 3 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
Цели преподавания дисциплины
Курс
«Современные
проблемы
химической
технологии»
представляет собой дисциплину для будущих магистров по
направлению
«Химическая
технология
и
биотехнология»
специальности «Биотехнология» с учетом региональных требований
в данной области знаний. Основными задачами курса являются
формирование у студентов знаний и навыков по идентификации и
получению биологически активных соединений, возможных путей их
метаболизма,
механизма
действия
на
разных
уровнях.
Интерпретация способа действия на молекулярном уровне и
нахождение зависимости «структура – активность».
Для полноценного усвоения данного курса большое значение имеют
знания, приобретенные студентами, на таких дисциплинах, как
ЕН.Ф.6 «Органическая химия», ЕН.Ф.10 «Общая биология и
микробиология»,
СД.Ф.3
«Биохимия»,
ОПД.Ф.12
«Основы
биотехнологии».
После изучения курса «Современные проблемы химии» студент
должен иметь представление:
 о современных подходах к созданию лекарственных соединений;
 о видах фармакологической активности;
 о
механизмах проявления биологической активности, связи
структуры с биологическим эффектом.
Знать и уметь использовать:
 принципы разработки новых лекарственных средств;
 компьютерное моделирование биологической активности;
 эмпирические методы прогнозирования определенной
биологической активности.
Студент должен иметь опыт:
 расчета геометрических и зарядовых параметров биологическиактивных соединений, гидрофильно-липофильный баланс;
Задачи изложения и изучения дисциплины
Для достижения целей при совместной и индивидуальной
познавательной
деятельности
студентов
в
части
овладения
теоретическими знаниями и практическими умениями используются
лекции, контрольные задания, в том числе в тестовой форме, для
проверки знаний студентов.
Для закрепления теоретических знаний, полученных на лекциях, в
курсе предусмотрено проведение практических занятий в совместной и
D:\681466238.doc
стр. 4 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
индивидуальной (самостоятельной) формах.
Содержание теоретического раздела дисциплины (лекции)
1. Введение………………………………………………………(2 часа)
Предмет и задачи курса. Связь с другими дисциплинами. Понятие
о лекарственном веществе. Пути получения БАВ (биологически активное
вещество). Эмпирический и направленный поиск БАВ.
2. Фармакокинетика……………………….…..…….……......(6 часов)
Основные задачи, направления и методы в фармакокинетики БАВ.
Механизмы всасывания. Биологические мембраны. Ионизация веществ
и липофильность. Депонирование и выведение лекарственных веществ.
Пути биотрансформации (метаболизм).
3. Фармакодинамика………………………..…… ……….….(6 часов)
Белки. Первичная, вторичная, третичная и четвертичная структура.
Функции белков в организме. Ферменты. Мишени для БАВ. Регуляция
активности ферментов (ингибирование, виды.) Принципы создания
лекарств, влияющих на ферменты.
Рецепторы. Классификация. Методы исследования структуры.
Ацетилхолиновые, серотониновые, опиатные, гистаминовые и другие
типы рецепторов. Нейромедиаторы.
Нуклеиновые кислоты. ДНК. РНК. Основные функции. Химическая
модификация. Мутации.
4. Связь стереохимического строения БАВ с биологической
активностью……………………………………………… .…..…(4 часа)
5. Пути поиска новых БАВ………………………………...…(8 часов)
Комбинаторная
химия.
Природные
источники
лекарственных
соединений. QSAR. Экспериментальные и теоретические методы
оценки биологической активности. PASS. Соединение-лидер.
6.
Фармакологические
группы
лекарственных
препаратов.
6.1.
Лекарственные
вещества,
действующие
на
ЦНС…………………………………………………………………...(2 часа)
6.2. Холинергические средства…………………………….….(2 часа)
6.3. Адренергические средства…………………………….….(2 часа)
6.4.
Серотонинергические,
дофаминергические
средства……………………………………………………..…..….(2 часа)
6.5.
Антимикробные
и
противовирусные
препараты…………………………………………………………..(4 часа)
D:\681466238.doc
стр. 5 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
Содержание практического раздела дисциплины
Тематика семинарских занятий (18 ч)
1. Введение в дисциплину…………………………………..……….…(2 час.)
2. Фармакокинетические аспекты действия БАВ, липофильность.(2 час.)
3. Основные биохимические процессы в организме.……….….….(2 час.)
4. Влияние стереохимии соединений на биологическую активность.
Методы стереоселективного синтеза БАВ.….………………….…(2 час.)
5. Связь структуры БАВ с его биологическим действием. QSAR….(2 час.)
6. Общие принципы получения БАВ химическим синтезом.
Полусинтетические БАВ…………………………………………..…..…(2 час.)
7. Основные группы БАВ природного происхождения……….…..…(2 час.)
8. Предсказание биологической активности с помощью программы
PASS………………………………………………………………….….….(2 час.)
9. Рубежные контроли…………………………………………………....(4 час.)
Практические занятия посвящаются освоению полученных
знаний на лекциях. Получению практических навыков расчета физикохимических характеристик БАВ и проводятся в двух формах:
1) рассмотрение алгоритмов решения задач, связанных с тем или
иным видом расчета у доски;
2) самостоятельная работа студентов с использованием литературы,
компьютерных программ и консультаций преподавателя.
Программа самостоятельной познавательной деятельности
Самостоятельная (внеаудиторная) работа студентов состоит в
проработке лекционного материала, составлении конспекта лекций по
темам, вынесенным на самостоятельное изучение, подготовке к
практическим занятиям и выполнении курсового проекта. Она
составляет 144 часа и включает следующие пункты:
1) подготовка к практическим занятиям (8 час.);
2) подготовка к рубежным контролям (6 час.).
Содержание работ определяется целью научить студентов
самостоятельно выполнять задание, работать с литературой.
D:\681466238.doc
стр. 6 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
Планирование самостоятельной работы по дисциплине
Тема
самостоятельной
работы
Подготовка
практическим
занятиям
Подготовка
контрольной
№1
Подготовка
контрольной
№2
Вид
занятия
к домашняя
работа
к домашняя
работе работа
к домашняя
работе работа
Технология
организации
самостоятельно
й работы
Проработка
курса лекций
материалов
учебников
Проработка
курса лекций и
учебников
Проработка
курса лекций и
учебников
Контроль
результатов
самостоятельно
й работы
решение задач
и ответы на
вопросы
Бюджет
времени,
час.
контрольная
работа № 1
3
контрольная
работа № 2
3
8
Текущий и итоговый контроль результатов
изучения дисциплины
При
изучении
курса
«Современные
проблемы
химии»
используется рейтинговая система оценка знаний студентов. В течение
семестра студент может набрать 1000 баллов.
В семестре студенты выполняют 2 рубежных контроля,
максимальный РРК каждого из которых равен 300 баллов,
следовательно, общий РРК равен 600 баллов.
В конце семестра подсчитывается рейтинг семестра (РС),
максимальное значение которого 600 баллов:
РС = РРК = 600 б.
Студент допускается к сдаче экзамена, если он полностью
выполнил учебный план и его рейтинг (РС) более 360 баллов.
Максимальный рейтинг экзамена (РЭ) 400 баллов. Форма
проведения экзамена – устная. Экзамен считается сданным, если его
оценка не менее 230 баллов. Эта оценка суммируется с рейтингом
семестра и подсчитывается общий рейтинг:
ОР = РС + РЭ.
Общий рейтинг переводится в оценку по соотношению:
Более 900 баллов
ОТЛИЧНО
от 750 до 900 баллов
ХОРОШО
от 580 до 750 баллов
УДОВЛЕТВОРИТЕЛЬНО
Если оценка экзамена менее 230 баллов, то экзамен считается не
сданным, и студент теряет рейтинг семестра.
Контролирующие материалы
D:\681466238.doc
стр. 7 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
В 8 семестре при изучении дисциплины осуществляются
следующие виды контроля:

входной контроль – проводится с целью выявления реальной
готовности студентов к освоению данной дисциплины за счет
знаний, умений и навыков, сформированных ранее, а также для
формирования корректирующих мероприятий процесса обучения
для более ранних дисциплин;

текущий (внутрисеместровый) контроль в части промежуточного
(рубежного) контроля – осуществляется по выполнению
контрольных работ и индивидуального домашнего задания,
вынесенных преподавателем в рейтинг-план;

семестровые испытания – предполагают на основе оценки уровня
знаний, умений и навыков, полученных обучающимися в течение
семестра, установление качества проведенных образовательных
услуг
и
соответствия
приобретенных
личностных
и
профессиональных качеств студента целевым установкам
дисциплины.
В соответствие с рейтинг-планом дисциплины в 8 семестре
осуществляется 2 рубежных контроля. Рубежные контроли проводятся в
часы практических занятий, в письменной форме и включают задания по
одному или нескольким разделам лекционного курса.
В контрольную работу № 1 входят задания по разделам
«Фармакокинентика и фармакодинамика» (всего 10 заданий – 300
баллов).
В контрольную работу № 2 входят вопросы из раздела
«Фармакологические группы лекарственных препаратов» (всего 5
вопросов – 300 баллов).
По каждому рубежному контролю имеются 10 вариантов заданий.
Вариант содержит тестовые задания либо теоретические вопросы,
охватывающие тему или блок тем, изученных на лекциях.
Итог изучения к/*урса – экзамен – проводится в период
экзаменационной сессии. Экзамен проводится в устной форме.
Учебно-методическое обеспечение дисциплины
В каталоге НТБ ТПУ практически не имеется современных
учебников и учебных пособий, относящихся к данной дисциплине.
Существующий небольшой перечень литературы значительно
устарел. Поэтому кафедра ОХОС создает собственное комплексное
методическое обеспечение (КМО) по дисциплине «Современные
проблемы химии» для студентов очного обучения.
D:\681466238.doc
стр. 8 из 9 01.05.2016
Рабочая программа учебной
дисциплины
Ф ТПУ 7.1 – 21/01
Основными компонентами КМО являются:
1) Рабочая программа дисциплины.
2) Календарный план изучения дисциплины.
3) Рейтинг-лист.
4) Лекции по курсу «Современные проблемы химии».
Дополнительными компонентами КМО являются:
1) Задания для рубежных и итогового контролей.
Перечень рекомендуемой литературы
1. Орлов В.Д., Липсон В.В., Иванов В.В. Медицинская химия. Харьков:
Фолио, 2005.
2. Граник В.Г. Основы медицинской химии. М.: Вузовская книга, 2001.
3. Сергеев П.В., Шимановский Н.Л., Петров В.И. Рецепторы
физиологически активных веществ. М.: Волгоград, 1999.
4. Иванов В.В, Слета Л.А. Расчетные методы прогноза биологической
активности органических соединений. Харьков: ХНУ, 2003.
5. Коваленко С.Н., Друшляк А.Г., Черных В.П. Основы комбинаторной
органической химии. Харьков: Изд. НФАУ “Золотые страницы”, 2003.
6. Раевский О.А. Дескрипторы молекулярной структуры в компьютерном
дизайне биологически активных веществ // Успехи химии. 1999. T.68, №
6. C.555–575.
D:\681466238.doc
стр. 9 из 9 01.05.2016