синтез и оценка биологической активности антранилов +
advertisement
Молодежная научная школа-конференция. Стендовые доклады 246 СИНТЕЗ И ОЦЕНКА БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ АНТРАНИЛОВ Соковикова И.Н.1, Соковиков Я.В.2, Котов А.Д.1, Орлов В.Ю.1 1 Ярославский государственный университет им. П.Г. Демидова, 150000 Ярославль, ул. Советская, 14 2 ОАО “Лакокраска”, 150044 Ярославль, Полушкина роща, 16 yarsok@omen.ru В настоящее время актуальной проблемой является синтез разнообразных гетероциклических соединений обладающих биологической активностью. Одним из перспективных классов таких соединений являются 2,1-бензизоксазолы (антранилы). Нами проведен синтез ряда 5-замещенных-3-фенил-2,1-бензизоксазолов по реакции: где R1= Cl, I, CHO, CH(CH2O)2, CH3C(CH2O)2, 2,4-дихлорфенокси; R2= H, Cl. R1 NO2 + NC N i-PrOH R2 NaOH O R1 R2 Далее проведена первичная оценка мутагенности этих соединений с помощью теста видимых мутаций макроколоний Chlorella vulgaris. Некоторые из полученных соединений обладают достаточно высокой мутагенной активностью. Кроме того, ряд соединений показали высокую цитотоксическую и цитостатическую активность. Выяснена зависимость мутагенного эффекта и выживаемости клеток хлореллы от концентрации действующего агента. Для некоторых из изученных соединений эти зависимости носят нелинейный и инвертированный характер. Высказаны предположения о причинах этих явлений. Проведены квантово-химические расчеты молекул синтезированных веществ методом АМ1 и изучена зависимость биологической активности от параметров структуры соединения. "Актуальные проблемы органической химии". Новосибирск 2001
