УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства Здравоохранения Украины 12.03.2015 № 138

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
Здравоохранения Украины
12.03.2015 № 138
Регистрационное удостоверение
№ UA/10484/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ПИРАЦЕТАМ
(PIRACETAM)
Состав:
действующее вещество: piracetam;
1 мл раствора содержит пирацетама в пересчете на сухое вещество 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная разбавленная,
вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.
Пирацетам. Код АТХ N06B Х03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пирацетам – ноотропный препарат, синтетический аналог -аминомасляной кислоты.
Проявляет разностороннее регулирующее влияние на метаболические процессы и
кровообращение в головном мозге. Нормализует соотношение АТФ/АДФ, увеличивает
активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в
нервной ткани, ускоряет межнейрональные контакты и обмен нейромедиаторов.
Усиливает синтез дофамина, увеличивает уровень норадреналина в головном мозге.
Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям,
усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает реологические свойства крови
и микроциркуляцию, не оказывая сосудорасширяющего действия.
Угнетает агрегацию тромбоцитов. Улучшает потребление кислорода и глюкозы при
недостатке кровоснабжения и острой церебральной ишемии у больных с деменцией.
Снижает выраженность вестибулярного нистагма. Не оказывает седативного действия и
не вызывает эйфории.
Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и
умственные способности у здоровых и больных людей. Повышает интегративную
деятельность мозга и интеллектуальную активность, повышает способность к обучению,
восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.
Фармакокинетика.
Пирацетам не связывается с белками крови. Хорошо проникает в ткани, избирательно
накапливается в коре головного мозга. Объем распределения – около 0,6 л/кг. Период
полувыведения пирацетама из крови – 4-5 часов, из ликвора – 6-8 часов. Не
метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде преимущественно
почками, а также через кишечник (1-2 %).
Пирацетам проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное
молоко (концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от его
концентрации в молоке матери). Проходит через гемодиализные мембраны.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности период
полувыведения Пирацетама увеличивается. Фармакокинетика Пирацетама у больных с
печеночной недостаточностью не меняется.
Клинические характеристики.
Показания.
Взрослые:
‒ симптоматическое
лечение
патологических
состояний,
сопровождающихся
ухудшением
памяти,
когнитивными
расстройствами
(за
исключением
диагностированной деменции (слабоумия));
‒ лечение кортикальной миоклонии в составе моно-или комплексной терапии.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к пирацетаму или к другим производным
пирролидона, к вспомогательным веществам препарата; терминальная стадия почечной
недостаточности, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический
инсульт), психомоторное возбуждение, хорея Хантингтона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная
раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением
рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло
на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR)
2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение
уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта
(коагулянтов на активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетина (VIII: vW : Rco) и протеина в
плазме (VIII: vW : Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других
лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде
с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9,
2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации
1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако
уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому
метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации
этими ферментами, мало возможна.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло
кривую
уровня
концентрации
и
максимальную
концентрацию
(С max)
противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин,
фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией.
Особенности применения.
У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста перед
назначением препарата следует тщательно исследовать функцию почек. При длительной
терапии этой категории больных необходим регулярный контроль показателей функции
почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от результатов исследования
клиренса креатинина.
Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел
«Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат
больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться
кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических
операций (включая стомтологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого
кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт;
пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные агреганты, включая низкие
дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо
особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания
лечения из-за возможного провоцирования возобновления приступов.
При эпилепсии и других спазмофилических состояниях пирацетам может снижать порог
судорожной готовности. Таким больным следует провести коррекцию дозы
противоэпилептических средств.
Необходима осторожность при лечении больных гипотиреозом, а также при совместном
назначении гормонов щитовидной железы.
Пирацетам проникает через фильтровальные мембраны для гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан при беременности. Кормление грудью при применении
препарата следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
другими механизмами.
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
Препарат назначать внутримышечно или внутривенно капельно. При внутривенном
введении в качестве растворителя использовать 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или
5 % раствора глюкозы, вводить медленно (в течение нескольких минут).
Для взрослых суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела (кратность применения 23 раза в сутки).
Инъекционный раствор пирацетама применять в острых случаях или при невозможности
применения пероральных форм Пирацетама.
Препарат вводить, начиная с суточной дозы 2-4 г (10-20 мл) и быстро доводя дозу до 4-6 г
(20-30 мл) в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от
состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.
После улучшения состояния перейти на пероральное применение Пирацетама.
Препарат применять взрослым.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными
расстройствами. Рекомендуемая суточная доза составляет 4,8 г (12-24 мл) в течение
первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая
доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на
1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии. Рекомендуемая начальная доза − 7,2 г в сутки, после
чего при необходимости дозу можно повышать на 4,8 г с интервалом 3-4 дня до 24 г в
сутки. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется
постепенное снижение суточной дозы с интервалами 2 дня (3-4 дня − при синдроме
Ланса-Адамса) на 1-2 г, чтобы избежать внезапного обострения заболевания или
судорожных припадков при отмене препарата.
При применении препарата во время лечения другими антимиоклоничнимы средствами
дозу пирацетама не уменьшать, но, в зависимости от клинической картины, дозировку
других препаратов можно уменьшать, если это возможно.
Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать
повторные курсы лечения Пирацетамом, корректируя при этом дозу в зависимости от
состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или
подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением
функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью
адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости).
Дозировка больным с нарушением функции почек. Учитывая, что Пирацетам выводится из
организма почками, при лечении больных с почечной недостаточностью следует
соблюдать такие схемы дозирования:
Степень почечной
Клиренс
Дозировка препарата
недостаточности
креатинина, мл/мин
2
Легкая
50-79
/3 обычной дозы за 2-3 введения
1
Средняя
30-49
/3 обычной дозы за 2 введения
1
Тяжелая
<30
/6 обычной дозы одноразово
Терминальная стадия
Противопоказан!

Порядок работы с ампулой:
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и
вращающими движениями повернуть и отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.
Рис. 1
Рис. 2
Рис. 3
Рис. 4
Дети.
Не применять.
Передозировка.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы
передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ
(выведение 50-60% пирацетама).
Побочные реакции.
Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.
Нарушения обмена веществ, метаболизма: увеличение веса.
Неврологические расстройства: гиперкинезы.
Психические расстройства: нервозность, депрессия.
Общие расстройства и реакции в месте введения: астения.
Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечисленны
ниже по системам органов.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: геморрагические
расстройства.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства: повышение частоты приступов эпилепсии, галлюцинации,
нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, депрессия.
Неврологические расстройства: головокружение, тремор, головная боль, атаксия,
нарушение равновесия, слабость, сонливость, нарушения сна, бессонница, гиперкинезы.
Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипо- или гипертензия,
обострение коронарной недостаточности, которое чаще возникает у людей пожилого
возраста (следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожные высыпания,
крапивница, зуд, ангионевротический отек, дерматиты).
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез: повышение сексуальной
активности.
Общие расстройства и реакции в месте введения: боль в месте введения, увеличение
массы тела, тромбофлебит, гипертермия, лихорадка, астения.
При развитии побочных явлений следует уменьшить дозу или прекратить применение
препарата.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной
упаковке при температуре не выше 25С.
Несовместимость.
Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением
растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка. По 5 мл в ампулах № 10, № 50, № 100 и по 10 мл в ампулах № 10.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «НИКО».
Местонахождение производителя и адрес его места осуществления деятельности.
86123, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1.
Тел.: +38 (062) 341-46-41.
E-mail: [email protected]
Дата последнего пересмотра. 12.03.2015 г.