ЛУЦЕТАМ®

ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата
ЛУЦЕТАМ®
(piracetam | пирацетам)
Регистрационный номер:
Международное непатентованное название: Пирацетам
Химическое рациональное название: 2-оксо-1-пирролидиниацетамид
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Описание: Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые
оболочкой, без запаха.
Таблетки по 400 мг - с фаской, с гравировкой E 241 на одной стороне таблетки. Таблетки
по 800 мг - с фаской, с риской с обеих сторон, и с гравировкой E 242 на одной стороне
таблетки.
Таблетки по 1200 мг - с гравировкой E 243 на одной стороне таблетки. Вид таблеток на
изломе: наружное кольцо оболочки, а так же ядро таблетки белого или почти белого
цвета.
Состав: 1 таблетка покрытая оболочкой, содержит 400 мг, 800 мг или 1200 мг активного
вещества пирацетама, а также вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30,
макрогол 6000, дибутилсебакат, титана диоксид (Е171), тальк, этилцеллюлоза,
гипромеллоза.
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство
Код АТХ: [N06B Х03].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Активным компонентом Луцетама является пирацетам, циклическое
производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Луцетам является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на
головной мозг. Луцетам улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как
способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а так же
повышает умственную работоспособность, без развития седативного и
психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему
различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге,
улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках.
Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую
проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность,
улучшает мозговой кровоток.
Луцетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические
характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ингибирует
агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также
способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию
эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллибранда на 30% 40% и удлиняет время кровотечения. Луцетам оказывает протекторное и
восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие
гипоксии, интоксикации или травмы. Луцетам снижает выраженность и длительность
вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика. При приеме препарата внутрь пирацетам быстро и практически
полностью всасывается из ЖКТ, пиковая концентрация достигается через 1 час после
приема. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь
однократной дозы 2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 40-60 мкг/мл,
которая достигается в крови через 30 минут и через 5 часов в спинномозговой жидкости.
Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период
полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из
спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны,
используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры
головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке
и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в
организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится
почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама
у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых
больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией
внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения,
нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной
деменцией Альцгеймеровского типа.
Лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения
эмоциональной сферы, двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
В период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением
головокружений психического происхождения.
В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях
приобретения специфических навыков чтения, письма, счёта, которые не могут быть
объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью
семейной обстановки.
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также
других компонентов препарата.
Геморрагический инсульт.
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Беременность и лактация. Исследования на беременных женщинах не проводились.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация
препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За
исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время
беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении
женщине пирацетама.
Дозы и способ применения
Внутрь назначается во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).
Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема – 2-4 раза в сутки.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в
зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г, а в течение первой недели 4.8 г в день.
При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сутки.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день.
Детям для коррекции пониженной обучаемости доза составляет 3.2 г/сут. Лечение
продолжается в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза
увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение
продолжается на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются
попытки уменьшения дозы или отмены препарата, для предотвращения приступа
постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или
незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам выводится из
организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной
недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.
Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин)
Дозирование
Норма
>80
Легкая
50-79
2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя
30-49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая
<30
Конечная стадия
-
Обычная доза
1/6 обычной дозы, однократно
Противопоказано
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при
длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции
печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и
печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с
нарушением функции почек»)
Побочное действие
Симптомы
Расстройства центральной
и периферической нервной
системы
Распространенные (от 1% и
менее 10%)
Гиперкинезия 1,72%
Редкие (от 0,1% и
менее 1%)
Нарушения обмена веществ
Увеличение массы тела 1,29%
Расстройства психики
Нервозность 1,13%
Общие растройства
Сонливость 0,96%
Депрессия 0,83%
Астения 0,23%
Чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве
случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются
единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта,
таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения
эпилепсии, бессоннице; со стороны психики – замешательство, возбуждение, тревога,
галлюцинации, повышении сексуальности; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд,
высыпания, отек.
Передозировка
Сразу после значительной пероральной передозировке можно промыть желудок или
вызвать искусственную рвоту. Лечение симптоматическое, которое может включать
гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50% 60% для пирацетама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (ТЗ+Т4) возможна
повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено
взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных
венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов,
уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при
назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других
лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде
с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19,
2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422
мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki
этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому
метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации
противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин,
фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в
сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г
пирацетама.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность
при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших
хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При
лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания
лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за
показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в
зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность
при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой 400 мг, 800 мг 1200 мг упакованы
соответственно по 60 таблеток, 30 таблеток и по 20 таблеток в баночку из коричневого
стекла с ПЭ пробкой с контролем первого вскрытия. Баночку с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку. Или таблетки по 400,800 и 1200 мг в блистере
из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга соответственно по 15, 15, или 10 таблеток, и соответственно по
4, 2 или 2 блистера упакованы вместе с инструкцией по медицинскому применению в
картонную пачку.
Условия хранения: Список Б. Хранить при температуре 15-30°С. Хранить в недоступном
для детей месте.
Срок годности: 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности,
указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки. По рецепту.
Фирма производитель:
Фармацевтический завод ЭГИС А.О.
1106 Будапешт, ул.Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон (36-1)265-5555 Факс: (36-1)265-5529
Представительство АО Фармацевтический завод ЭГИС в России:
Москва, ул. Ивана Франко, 8