ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ ХОЛУДЕКСАН CHOLUDEXAN ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Холудексан, Choludexan МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ Урсодеоксихолевая кислота, Ursodeoxycholic acid ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ (3 альфа, 5 бета, 7 бета)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислота ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капсулы твердые желатиновые для приема внутрь СОСТАВ: 1 капсула препарата Холудексан содержит Активное вещество: Урсодезоксихолиевая кислота 300 мг Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, аэросил, магния стеарат, калия сорбат. КОД ПРЕПАРАТА ПО АТС А05АА02 ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Гепатопротектор. Желчегонные средства и препараты желчи. Другие гиполипидемические средства. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ФАРМАКОДИНАМИКА Гепатопротектор. Оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие. Холудексан способствует растворению холестериновых желчных камней. Урсодезоксихолевая кислота защищает и стабилизирует структуру печеночной клетки от повреждающих факторов, встраиваясь в мембрану гепатоцита. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует образование желчи, насыщенной бикарбонатами - вследствие этого наблюдается увеличение пассажа желчи, что приводит к стимулированию выведения токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, образует нетоксичные смешанные мицеллы. Тем самым, урсодезоксихолевая кислота, снижая синтез холестерина в печени, его всасывание в кишечнике, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, снижает литогенность желчи и холато-холестериновый индекс и способствует растворению камней, а также предупреждает образование новых. Иммуномодулирующее действие Холудексана обусловлено угнетением экспрессии HLA-1 антигенов на мембранах гепатоцитов и HLA-2 АГ - холангиоцитов. Снижается активность иммунокомпетентных иммуноглобулинов и уменьшается выраженность патологических реакций в печени. Уменьшается образование цитотоксичных Т-лимфоцитов. ФАРМАКОКИНЕТИКА Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При приеме препарата внутрь в разовой дозе 600 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 час после приема. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние секретируются в желчь. Связывание с белками высокое, до 99%. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50-70% выводится через кишечник. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Холудексан применяется при: - неосложненной желчекаменной болезни, когда холестериновые желчные камни в желчном пузыре невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методами; - неалкогольном стеатогепатите; - остром и хроническом вирусном гепатите; - токсических повреждениях печени; - хроническом активном гепатите; - алкогольных поражениях печени; - первичном билиарном циррозе печени; - первичном склерозирующем холангите; - кистозном фиброзе; - врожденной атрезии внутрипеченочных желчных путей; - холестазе при парентеральном питании; - билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите; - билиарном диспепсическом синдроме; - дискинезии желчевыводящих путей; Для профилактики: - поражений печени при использовании гормональных контрацептивов или лечении цитостатиками; - образований желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Холудексан противопоказан при повышенной чувствительность к препарату, а также: при острых воспалительных заболеваниях желчного пузыря и желчных протоков; при нефункционирующем желчном пузыре; при желчекаменной болезни (с высоким содержанием Са2+); при желчножелудочно-кишечном свище; при остром холецистите; при остром холангите; при воспалительных процессах в тонкой и толстой кишках; при циррозе печени в стадии декомпенсации; при печеночной и/или почечной недостаточности; при панкреатите; при эмпиеме желчного пузыря. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм. Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток - свободен от камней. С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Диарея (может быть дозазависимой), боль в спине. Редко - кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, головокружения, тошнота, рвота, аллергические реакции. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования: - при лечении острых и хронических заболеваний печени, для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки непрерывно длительно. - при лечении хронических заболеваний печени в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения составляет от нескольких месяцев до 2 лет; - для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки принимают от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным. - для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца). - для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней. ПЕРЕДОЗИРОВКА О случаях передозировки препарата не сообщалось. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ Капсулу Холудексана проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской) . ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ При беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения Холудексана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. ФОРМА ВЫПУСКА Капсулы твердые желатиновые для приема внутрь по 300 мг. 10 капсул, запечатанных в блистер. 2 блистера в картонной пачке вместе с листком-вкладышем. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить при температуре 15-25°C. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК По рецепту врача.