Зодак (капли)

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_20___»_07_______2011 г.
№ ____393__________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЗОДАК
Торговое название
Зодак
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Капли, 10 мг/мл, 20 мл
Состав
20 мл препарата содержат
активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 0,200 г,
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат,
пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия
сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия.
Производные пиперазина.
Код АТС R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют
примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 0.5 ч. Прием пищи не
оказывает влияния на всасываемость цетиризина, однако скорость
всасывания незначительно снижается. Биодоступность цетиризина
одинаковая для всех лекарственных форм препарата: растворы, капсулы или
таблетки.
Объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками
плазмы составляет 93 0.3 %.
Цетиризин проявляет линейную кинетику в пределах 5-60 мг.
Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом
прохождении через печень. Примерно две трети дозы экскретируется в
неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет примерно 10
часов.
При ежедневном приеме 10 мг в течение 10 дней накопления цетиризина не
наблюдалось.
Особые группы пациентов
Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения
увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение
клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них
функции почек.
Дети, дети грудного и младшего возраста: Период полувыведения
цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов
у детей 2-6 лет. У детей грудного и младшего возраста 6-24 месяцев он
снижается до 3.1 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата
аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс
креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной
недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и
снижение клиренса на 70%.
У пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7
мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось
увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.
Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и
тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими
заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный
цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось
повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном
снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с
печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная
недостаточность.
Фармакодинамика
Зодак является селективным антагонистом периферических H1гистаминовых рецепторов.
В дополнение к влиянию на гистаминозависимую стадию аллергических
реакций, также уменьшает миграцию эозинофилов, угнетает высвобождение
медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергических реакций. В дозе
10 мг однократно или двухкратно в сутки он подавлет миграцию
эозинофилов в коже и конъюнктиве у лиц с атопией.
В рекомендуемой дозе цетиризин демонстрировал улучшение качества
жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Показания к применению
У взрослых и детей старше 2 лет:
- купирование симптомов сезонного и круглогодичного аллергического
ринита и конъюнктивита
- купирование симптомов хронической идиопатической крапивницы
Способ применения и дозы
Дети в возрасте 2 - 6 лет: 2.5 мг дважды в сутки (5 капель два раза в сутки).
Дети в возрасте 6 - 12 лет: 5 мг дважды в сутки (10 капель два раза в сутки)
Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (20 капель).
Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при
условии нормальной функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек. Данных, документирующих
отношение эффективность/безопасность у пациентов с почечной
недостаточностью, нет. Так как цетиризин выделяется большей частью через
почки, в случаях отсутствия альтернативного лечения, интервалы между
приемами должны быть индивидуализированы в соответствии с почечной
функцией.
Незначительное снижение функции почек (клиренс креатинина 50-79
мл/мин) – могут принимать 10 мг Зодак один раз в сутки
Умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) –
могут принимать 5 мг Зодак один раз в сутки
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) – могут
принимать 5 мг Зодак через день
Пациентам с почечной недостаточностью терминальной стадии и
находящимся на гемодиализе прием препарата противопоказан.
У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на
индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной
печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется
подбор дозы
Побочные действия
- утомляемость
- головокружение, головная боль
- сухость во рту, боли в животе, тошнота, диарея
- сонливость, слабость
- фарингит, ринит
Редко
- реакции гиперчувствительности
- крапивница
- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница
- судороги, нарушения движений
- тахикардия
- нарушение функции печени, увеличение содержания билирубина и
активности печеночных ферментов (указанные побочные действия
транзиторны и исчезали после отмены препарата)
- отек
- увеличение массы тела
Очень редко
- анафилактический шок
- тромбоцитопения
- возбуждение, тик
- нарушение вкуса, обмороки, тремор, дистония, дискинезия, парестезии
- нарушение аккомодации, снижение зрения
- зуд, сыпь, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема
- дизурия, энурез
- астения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из
вспомогательных веществ препарата, производным гидроксизина или
пиперазина
- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
менее 10 мл/мин)
- беременность, период лактации
- детский возраст до 2 лет
Лекарственные взаимодействия
В связи с фармакокинетикой, фармакодинамикой и профилем переносимости
Зодака, взаимодействий с данным антигистаминным препаратом не
ожидается.
Исследования фармакодинамических параметров при сочетании цетиризина
с глипизидом, диазепамом, азитромицином, теофиллином, кетоконазолом,
эритромицином и псевдоэфедрином неблагоприятных клинически значимых
взаимодействий не выявили. Так, комбинация препарата с кетоконазолом или
макролидами
не
вызывала
клинически
значимых
изменений
электрокардиографического профиля. Также обнаружено, что действующее
вещество Зодака не влияет на способность варфарина связываться с белками
крови.
Особые указания
В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий со спиртом
не продемонстрировано (при уровне спирта в крови 0.5 г/л). Тем не менее,
при одновременном приеме алкоголя необходимо соблюдать осторожность.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам с
эпилепсией и риском развития судорог.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать
аллергические реакции (возможно, отсроченные).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность людям, деятельность которых
связана с повышенными требованиями к вниманию и быстрым реакциям
(водители, машинисты, обслуживание механизмов, работы на высоте и т.п.).
Также им нельзя превышать установленную врачом дозу.
Передозировка
Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами,
предполагающими
антихолинергическое
воздействие.
Наблюдались
следующие симптомы передозировки после приема дозы минимум в 5 раз
превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея,
головокружение, утомляемость, головная боль, слабость, расширение
зрачков, зуд, напряженность, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и
задержка мочеиспускания.
Лечение: Специфический антидот отсутствует.
Симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой
длительности после приема препарата необходимо промыть желудок.
Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла (гидролитического класса
III) вместимостью 25 мл с навинчиваемой крышкой-капельницей и меткой
контроля первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Зентива к.с., Прага, Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail:[email protected]