УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _________ № _________________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_________ № _________________
Регистрационное удостоверение
№ ___________________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АМИЦИЛ
(AMICIL)
Состав:
Действующее вещество: amikacin;
1 флакон содержит 250 мг амикацина сульфата (1:1,8) в пересчете на амикацин.
вспомогательные вещества: маннит (Е 421).
Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.
Клинические характеристики.
Показания. Тяжелые инфекции вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к амикацину,
антибиотикам группы аминогликозидов;
- неврит слухового нерва;
- миастения гравис;
- тяжелые нарушения функции почек;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
другим
компонентам
препарата
и
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом
тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя.
Обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет:
внутримышечно или путем внутривенной инфузии по 15 мг/кг массы тела в 2 – 3 приема в
сутки в течение 7 – 10 дней.
Максимальные дозы для взрослых не более 1,5 г в сутки. Максимальная длительность
применения препарата составляет 10 дней.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мг/мл) рекомендуется режим
введения два или три раза в сутки с определением концентрации амикацина в сыворотке крови
и коррегирования дозы или снижением дозы, или снижением интервала между введениями
препарата. Не вводить суточнуюдозу препарата за один раз.
При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы препарата и введение через
8-12 часов. Для подтверждения правильности подбора дозы и предотвращения избыточных
концентраций амикацина в сыворотке крови надо, если есть возможность, периодически
проверять концентрацию последнего в плазме крови.
Лечение препаратом начинают с нагрузочной разовой дозы 7,5 мг/кг. Потом в зависимости от
снижения клиренса креатинина рассчитывают поддерживающую дозу, как определено ниже.
Интервал между введенниями 12 ч.
Реальный клиренс
креатинина
у
больного (мл/мин)
Коррегированная
поддерживающая доза =
х
Доза,
теоретически
необходимая больному (мг)
-------------------------------------------------------------------------Нормальный клиренс креатинина (теоретически) для
данного больного (мл/мин)
Другой способ определения дозы больным (интервал между введениями 12 часов) при
стабильном состоянии и с известным значением креатинина сыворотки - разделить
рекомендованную дозу на значение креатинина сыворотки.
Дозы для детей: недоношенные новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем 7,5 мг/кг каждые 18 –
24 часа в течение 7 – 10 дней;
новорожденные – вначале 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7 – 10 дней;
возраст от 1 до 12 лет – 15 мг/кг в 2 – 3 раза в сутки в течение 7 – 10 дней.
Раствор Амицила готовят непосредственно перед применением.
Для внутримышечных инъекций содержимое флакона растворяют в 2 – 3 мл воды для инъекций
и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При введении антибиотика более чем
0,5 г, количество воды для инъекций увеличивают кратно вышеуказанному количеству.
Для внутривенных инфузий содержимое флакона растворяют в 100 – 200 мл 0,9% раствора
натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Инфузию проводят капельно со скоростью 60
капель в минуту. Концентрация раствора при введении в вену не должна превышать 5 мг/мл.
Внутривенную струйную инъекцию Амицила следует проводить медленно, в течение
приблизительно 7 минут.
При неосложненных инфекциях мочеполовых путей (кроме инфекций, вызванных синегнойной
палочкой) Амицил вводят по 250 мг 2 раза в день внутримышечно в течение 5 – 7 дней.
Для усиления действия в отношении синегнойной инфекции возможно совместное применение
с цефалоспоринами ІІІ-го поколения (цефтазидим, цефоперазон), при этом комбинация
амикацина с цефтазидимом является наиболее эффективной.
Побочные реакции. При применении Амицила возможны:
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение
активности печеночных трансаминаз;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко - отек Квинке;
- со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения,
тромбоцитопения, эозинофилия;
- со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение
нервно-мышечной передачи, снижение слуха вплоть до развития необратимой глухоты,
вестибулярные расстройства, шум в ушах, артериальная гипотензия;
- со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, альбуминурия,
цилиндрурия, гиперазотемия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.
Передозировка. При применении Амицила в высоких дозах увеличивается риск развития
ототоксического или нефротоксического действия.
При парентеральном введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады.
Лечение: при токсических реакциях – перитонеальный диализ или гемодиализ.
В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при
необходимости показана искусственная вентиляция легких.
Применение в период беременности или кормления грудью. Амикацин проникает через
плаценту и может оказать ототоксическое действие на плод, поэтому его применение во время
беременности противопоказано. Препарат противопоказан для применения у женщин,
кормящих грудью, поэтому при необходимости его применения грудное вскармливание
следует прекратить.
Дети. С особой осторожностью следует применять препарат у детей до 3 лет.
Особенности применения. Основным токсическим эффектом Амицила при парентеральном
введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов. Обычно в начале
отмечается глухота в диапазоне звуков высокой частоты, что можно выявить при
аудиометрическом исследовании.
У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений
значительно повышен. Если во время лечения наблюдается прогрессирование почечной
недостаточности, рекомендуется провести аудиометрические исследования и, в случае
необходимости, прекратить применение препарата. С осторожностью должны применять
Амицил больные с миастенией и паркинсонизмом, а также лица пожилого возраста. Больным с
нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в
зависимости от клиренса креатинина.
Поскольку Амицил выводится с мочой, до начала лечения необходимо провести коррекцию
водно-электролитного баланса. При появлении признаков нефротоксичности (частые позывы к
мочеиспусканию, обнаружение лейкоцитов, эритроцитов или альбумина в моче) введение
жидкости следует увеличить, а дозу препарата рекомендуется снизить. Указанные симптомы
обычно исчезают к концу курса лечения. Однако в случае развития гиперазотемии или
олигурии лечение следует прекратить. При совместном применении с цефалоспоринами
желательно вводить их в разные места (при внутримышечном введении) с интервалом не менее
1 часа.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с
другими механизмами. Следует с осторожностью принимать препарат пациентам,
деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций (управление транспортом,
работа с потенциально опасными механизмами), учитывая риск возникновения возможных
нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амицил несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В,
хлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопенталом, а также в
зависимости от состава и концентрации раствора – с тетрациклинами, витаминами группы В,
витамином С и калия хлоридом.
При одновременном применении Амицила с амфотерицином В, ванкомицином,
метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, цефалотином,
циклоспорином, цисплатином, полимиксинами повышается риск развития нефротоксического
действия.
При одновременном применении Амицила с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая
кислота) или с цисплатином повышается риск развития ототоксического действия.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной
передачи повышается риск угнетения дыхания.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия
группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через
клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных
рибосом и тем самым угнетает синтез белка микроорганизма, что в конечном итоге приводит к
его гибели.
Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении грамположительных
микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназоустойчивых); грамотрицательных
микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр.; Escherichia coli, Haemorhilus influenzae,
Кlebsiella sрр., Proteus spp. (индолположительных и индолотрицательных), Ргоvidencia sрр.,
Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
По активности превышает гентамицин относительно Кlеbsіеllа spp. и Ргоvіdеnсіа spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается.
Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов,
плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и
перитонеальную жидкости. Высокие концентрации обнаруживаются в моче. Низкие
концентрации отмечаются в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе.
При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор увеличивается. Проникает во все
ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечаются в
органах с хорошим кровоснабжением, в таких как печень, легкие, особенно почки, где препарат
накапливается в корковом веществе. Период полувыведения: взрослые – 2 - 4 часа; дети –
новорожденные – 5 - 8 часов, более старшего возраста – 2,5 – 4 часа.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75 – 95%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым
оттенком цвета.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при
температуре не выше 25 0С.
Упаковка. По 250 мг во флаконах.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата последнего пересмотра.