УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и
социального развития
Республики Казахстан
от « 15 »__02__2016 г.
№ N000613
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дальфаз СР
Торговое название
Дальфаз  СР
Международное непатентованное название
Алфузозин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - алфузозина гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные
вещества:
гипромеллоза,
масло
касторовое
гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, железа оксид желтый (Е 172),
кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат,
второй слой (внутренний активный): маннитол, гипромеллоза, повидон,
целлюлоза
микрокристаллическая,
кремния
диоксид
коллоидный
гидратированный, магния стеарат,
третий слой (наружный неактивный): гипромеллоза, масло касторовое
гидрогенизированное, повидон, железа оксид желтый (Е 172), кремния диоксид
коллоидный гидратированный, магния стеарат,
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, трехслойные; один слой белого
цвета между двумя слоями желтого цвета. Диаметр таблетки около 8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения
доброкачественной
гипертрофии
простаты.
Альфа-адреноблокаторы.
Алфузорин.
Код АТХ G04CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание алфузозина гидрохлорида с белками плазмы крови составляет
около 90%.
Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, при этом с
мочой выводится только 11% исходного соединения.
Большинство метаболитов (которые неактивны) выводятся с каловыми массами
(75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменён у больных с
хронической сердечной недостаточностью.
После приёма 10 мг дозы средний показатель относительной биодоступности
составляет 104,4% по сравнению с
биодоступностью формы выпуска
немедленного высвобождения при дозировании 7,5 мг (по 2,5 мг трижды в
день). Максимальная плазменная концентрация измеряется через 9 часов после
приёма по сравнению с 1 часом в случае препарата немедленного
высвобождения.
Период полувыведения составляет 9,1 час. Биодоступность возрастает, когда
препарат принимают после еды (см. «Способ применения и дозы»).
По сравнению со здоровыми лицами среднего возраста фармакокинетические
параметры максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC) у
больных пожилого возраста не возрастают.
По сравнению с больными с нормальной почечной функцией, средние значения
Cmax и AUC у больных с нарушением почечной функции средней степени
тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин) умеренно повышены, при этом
период полувыведения не изменён.
Следовательно, корректирование дозы для больных с нарушением почечной
функции и клиренсом креатинина выше 30 мл/мин не требуется.
Фармакодинамика
При пероральном приеме Дальфаз СР является активным производным
квиназолина. Он является селективным антагонистом постсинаптических α1адренорецепторов. Доказана избирательность Дальфаза СР в отношении α1рецепторов, расположенных в предстательной железе, на дне мочевого пузыря
и уретре.
Альфа-блокаторы уменьшают обструкцию в нижних отделах мочевого пузыря
посредством прямого действия на гладкую мускулатуру простаты. Дальфаз СР
снижает давление в уретре и, таким образом, сопротивление, оказываемое на
отток мочи в процессе мочеиспускания. При приеме Дальфаза СР более
выражен эффект на давление в уретре, нежели на кровяное давление.
Показано, что у больных с доброкачественной гипертрофией простаты
Дальфаз СР существенно увеличивает скорость тока мочи, в среднем, на 30%
у больных со скоростью тока ≤ 15 мл/сек (такое улучшение наблюдалось уже
после первой дозы). Прием Дальфаза СР значительно ослабляет давление
детрузора и увеличивает объём мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию;
существенно снижает остаточный объём мочи.
Эти эффекты ведут к уменьшению симптомов раздражения и обструкции в
мочеиспускательном тракте. Они не оказывают негативного влияния на
половую функцию. Более того, через 24 часа после приёма препарата
максимальная скорость оттока мочи остаётся значительно повышенной.
Показания к применению
- лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии
предстательной железы
- дополнительно в качестве вспомогательного средства при использовании
катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной
гиперплазией предстательной железы
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Таблетку следует проглотить целиком, запивая стаканом воды. Таблетки нельзя
разламывать, жевать, раздавливать и раздроблять в порошок, так как это может
привести
к
несоответствующему
высвобождению
и
всасыванию
лекарственного препарата и вызывать в последующем нежелательные эффекты,
которые могут появиться уже на ранних этапах лечения.
Рекомендуемая доза - одна таблетка 10 мг в день, принимать сразу же после
вечернего приёма пищи.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании
катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной
гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 таблетка
10 мг в день после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат
применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1
день после его удаления.
Побочные явления
Побочные явления определены со следующей частотой:
Часто ≥1% - <10%; Нечасто ≥0,1% - <1%; Очень редко <0.01%; Частота
неизвестна: не может быть оценена на основе имеющихся данных
Часто
- предобморочные состояния, головокружение, головная боль
- тошнота, боль в животе
- астения, недомогание
Нечасто
- приступы головокружения, обмороки, сонливость
- тахикардия, сердцебиение
- заложенность носа
- диарея, сухость во рту
- сыпь, зуд, ангионевротический отек
- приливы, ортостатическая гипотензия
- отёк, боль в груди
- лихорадка
Очень редко
- стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе
- крапивница, отек Квинке
Частота неизвестна
- интраоперационный синдром колеблющейся радужки
- фибрилляция предсердий
- рвота
- повреждение печени, холестатический гепатит
- приапизм
- ортостатическая гипотензия, приливы
- нейтропения, тромбоцитопения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алфузозину и/или к одному из компонентов
препарата
- ортостатическая гипотензия
- печёночная недостаточность
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
- в комбинации с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел
«Лекарственные взаимодействия»)
- в комбинации с антигипертензивными альфа-блокаторами (доксазозин,
празозин, урапидил)
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации:
- сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (боцепревир, кларитромицин,
кобицистат,
эритромицин,
интраконазол,
кетоконазол,
нелфинавир,
позаконазол, ритонавир, телапревир, телитромицин, вориконазол) – риск
повышенных концентраций альфузозина в плазме и вызванных воздействием
эльфузозина нежелательных эффектов.
Нерекомендуемые комбинации:
- антигипертензивные альфа-блокаторы (доксазозин, празозин, урапидил) –
опасность усиления гипотензивного действия, риск серьезной ортостатической
гипотензии.
Комбинации, назначаемые с осторожностью:
- ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил) опасность развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов
пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической
гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для
стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы
5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5
с использованием минимальной дозы и постепенно, если необходимо,
увеличивать её.
Комбинации,
которые
следует
назначать
с
принятием
мер
предосторожности:
- антигипертензивные средства, за исключением блокаторов αадреноблокаторов - усиление гипотензивного эффекта, повышенный риск
развития ортостатической гипотензии
- Дапоксетин - риск увеличения нежелательных эффектов, в частности,
головокружение и обморок
- препараты, снижающие артериальное давление - риск увеличения гипотензии,
в частности, ортостатической
- нитраты, нитриты и родственные им лекарственные средства (динитрат
изосорбида,
изосорбид,
линсидомин,
молсидомин,
никорандил,
нитроглицерин), антидепрессанты на основе имипрамина и нейролептики на
основе фенотиазидна, агонисты дофамина и леводопы – риск увеличения
ортостатической гипотензии.
Особые указания
Подобно всем α1-блокаторам, в первые несколько часов после приёма
Дальфаза СР у некоторых больных, особенно, у тех, которых лечили
антигипертензивными средствами, возможно развитие ортостатической
гипотензии, возможно, с симптомами (головокружение, усталость, усиленное
потоотделение). В таких случаях больной должен оставаться в положении лёжа
до тех пор, пока симптомы полностью не разрешатся.
Такие эффекты обычно носят преходящий характер, наблюдаются в начале
лечения и, как правило, не препятствуют продолжению лечения. Больных
следует предупреждать о возможном развитии таких симптомов.
Рекомендуется проявлять осторожность, особенно в случае больных пожилого
возраста.
Как и все альфа-1-адреноблокаторы, альфузозин следует использовать с
осторожностью у пациентов с острой сердечной недостаточностью.
Проводить мониторинг пациентов с врожденным синдромом удлиненного
интервала QT, с приобретенным синдромом удлиненного интервала QT в
анамнезе или пациентов, которые принимают препараты, удлиняющие
интервал QT, до лечения и во время него.
Интраоперационный синдром колеблющейся радужной оболочки (ИСКРО,
вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался в ходе операций по поводу
катаракты у некоторых больных, предварительно или в данное время лечимых
тамсулозином. Отдельные случаи наблюдались также и с другими α1блокаторами, поэтому нельзя исключить возможный эффект класса. Учитывая,
что ИСКРО может стать причиной дополнительных технических трудностей во
время операций на катаракте, перед хирургической операцией на глазах хирург
должен знать о применении α1-блокаторов в прошлом или в текущий период.
Дальфаз СР содержит касторовое масло, которое может вызвать желудочнокишечные расстройства (слабый послабляющий эффект, диарея).
Особые меры предосторожности при использовании
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дальфаза СР больным с
выраженной гипотензией, имевшей место после приёма другого α1-блокатора.
В случае болезни коронарных сосудов Дальфаз СР нельзя назначать в
монотерапии. Необходимо продолжать специальное лечение коронарной
недостаточности. В случае рецидива или ухудшения течения стенокардии
лечение Дальфазом СР следует прекратить.
Применение с ингибиторами ФДЭ-5: совместное применение ксатрала L.P.
10 мг с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (например, силденафил, тадалафил и
варденафил) может спровоцировать симптоматическую гипотонию у
некоторых пациентов. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической
гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для
стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы
5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5
с
использованием
минимальной
дозы.
Пациенты
должны
быть
проинформированы о том, что таблетки должны быть проглочены целиком.
Запрещено их раскусывать, жевать, дробить, перемалывать в порошок.
Неверный способ применения может привести к ненадлежащему
высвобождению и абсорбции препарата, а также его раннему началу действия.
Беременность и период лактации
Женщины не входят в группу пациентов с терапевтическим назначением
альфузозина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходима повышенная осторожность во время управления автомобилем и
рабочими механизмами из-за угрозы развития постуральной гипотензии,
головокружения, астении, нарушений зрения, особенно, в начале лечения
Дальфазом СР.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован и
находиться в положении лёжа. Следует проводить симптоматическое лечение
гипотензии. В случае существенного снижения давления рекомендуется
введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения
ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним
должен проводиться еще не менее суток.
Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с
белками плазмы).
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в картонную
коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Адрес местонахождения: 30-36 avenue Gustave Eiffel 37000 Tours France
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-Авентис Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: [email protected]
Директор Департамента
специализированной экспертизы
Кабденова А.Т.
Заместитель директора Департамента
специализированной экспертизы
Шнаукшта В.С.
Эксперт
Менеджер по регистрации
Лях Е.Н.