другие антиретровирусные препараты

ДРУГИЕ АНТИРЕТРОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, НАХОДЯЩИЕСЯ В РАЗРАБОТКЕ
•
•
•
•
•
•
ГЕННАЯ ТЕРАПИЯ
ИНГИБИТРОЫ ИНТЕГРАЗЫ
ИНГИБИТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ
ИНГИБИТОРЫ ЦИНКОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
ПРЕПАРАТЫ-“ОБЕСЧУВСТВИТЕЛИ” КЛЕТОК
ПРЕПАРАТЫ, РАЗРАБОТКА КОТОРЫХ ПРЕКРАЩЕНА
ЗАМЕТКА: В нескольких брошюрах речь идет о том какие лекарства против ВИЧ
сейчас тестируются:
•
Брошюра 410: нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (нуклеозиды)
•
Брошюра 430: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ или
ненуклеозиды)
•
Брошюра 440: ингибиторы протеазы ( ИП)
•
Брошюра 460: ингибиторы присоединения и слияния
•
Брошюра 480: иммуностимуляторы
Это препараты, которые еще не были одобрены для лечения ВИЧ Администрацией
по контролю за продуктами питания и лекарствами.
ГЕННАЯ ТЕРАПИЯ
На сегодняшний день в процессе разработки находятся несколько препаратов, влияющих
на гены, которые использует ВИЧ. Один из них – мифепристон (VGX410, также
известен как RU486), разработкой которого занимается компания Viral Genomix.
Препарат находится на I/II стадии испытаний. Еще один препарат, BI-201 (компания
BioInvent), представляет собой антитело, созданное для блокировки гена размножения
ВИЧ. В данный момент находится на I/II стадии испытаний.
ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ
После того, как генетический код ВИЧ превращается из одинарной молекулярной цепочки
в двойную, с помощью фермента обратной транскриптазы этот код вносится (проникает)
в генетический код зараженной клетки. В дальнейшем генетический код ВИЧ
«считывается», что сопровождается созданием новых вирусов. Ученые надеются, что
момент интеграции станет еще одним этапом жизненного цикла ВИЧ, на котором можно
будет атаковать вирус с помощью лекарств.
Gilead 9137 (также известен как JTK-303) показал довольно хорошие результаты на I/II
стадии испытаний и продвигается ко II стадии . Препарат был разработан компанией Japan
Tobacco, а лицензирован Gilead Sciences.
GSK364735 (GlaxoSmithKline и Shionogi) находится в I фазе испытаний.
MK-0518 ( компания Merck) изучается на III стадии испытаний. Он доступен благодаря
программе расширенного доступа.
ИНГИБИТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ
Этот новый тип лекарств препятствует развитию внутренних структур новых вирусов.
Бевиримат(PA457), разработкой которого занимается компания Panacos Pharmaceuticals
– первый «ингибитор созревания». Сейчас он находится на второй стадии испытаний.
Ранние результаты показали высокую антиретровирусную активность препарата и
незначительные побочные действия. . PA457 вероятно нужно будет принимать один раз в
день.
ИНГИБИТОРЫ ЦИНКОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Внутреннее ядро ВИЧ называют нуклеокапсидом. Оно сохраняет свою целостность
благодаря структурам, которые называются «цинковыми соединениями». Ингибиторы
цинковых соединений (или цинковые инжекторы) – это препараты, которые разрушают
данные структуры и препятствуют деятельности вируса.
Ученые считают, что нуклеокапсидное ядро не способно быстро мутировать, поэтому
препараты, направленные на разрушение цинковых соединений, будут действовать
дольше. К сожалению, цинковые соединения используются не только вирусом ВИЧ.
Препараты, которые их атакуют, могут иметь очень серьезные побочные эффекты.
Один такой препарат – азодикарбонамид (ADA) – находился на I/II стадии испытаний, но
ничего нового пока о нем не известно.
ПРЕПАРАТЫ-“ОБЕСЧУВСТВИТЕЛИ” КЛЕТОК
Такие препараты представляют собой «зеркальное отражение» части генетического кода
ВИЧ. Препарат присоединяется к вирусу, чтобы препятствовать его действию. Один такой
препарат - HGTV43 (Enzo Therapeutics) - уже находится в начале II стадии испытаний.
VIRxSYS испытывают новый продукт генной терапии - VRX496. Он находится на
второй стадии испытаний. Смысл действия препарата заключается в том, чтобы
видоизменить собственные СД4 клетки пациента, после чего, ввести их ему обратно.
.
ПРЕПАРАТЫ, РАЗРАБОТКА КОТОРЫХ ПРЕКРАЩЕНА
Препараты против ВИЧ, которые уже не разрабатываются:
•
•
L870810 – ингибитор интегразы (Merck)
S-1360 (GW810781) – ингибитор интегразы (Shionogi и GlaxoSmithKline)