ингтибиторы присоединения и слияния, которые находятся в

ИНГТИБИТОРЫ ПРИСОЕДИНЕНИЯ И СЛИЯНИЯ, КОТОРЫЕ НАХОДЯТСЯ В
РАЗРАБОТКЕ
•
•
•
ИНГИБИТОРЫ ПРИСОЕДИНЕНИЯ И СЛИЯНИЯ
ИНГИБИТОРЫ ПРИСОЕДИНЕНИЯ И СЛИЯНИЯ, КОТОРЫЕ НАХОДЯТСЯ В
РАЗАРАБОТКЕ
ПРЕПАРАТЫ, РАЗРАБОТКА КОТОРЫХ ПРЕКРАЩЕНА
ЗАМЕТКА: В нижеприведенных брошюрах описываются ВИЧ лекарства, которые все
еще не одобрены:
•
•
•
•
•
Брошюра 410: нуклеозидные ингибиторы обратной трнаскиптазы
Брошюра 430: ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ
или ненуклеозиды)
Брошюра 440: ингибиторы протеазы ( ИП)
Брошюра 470: другие антиретровирусные препараты в разработке
Брошюра 480: иммуностимуляторы
ИНГИБИТОРЫ ПРИСОЕДИНЕНИЯ И СЛИЯНИЯ
Это новый класс препаратов для лечения ВИЧ-инфекции. Они предназначены для
защиты клеток от инфицирования ВИЧ путем предотвращения присоединения вируса
к клетке и преодоления им мембраны клетки. Исследователи надеются, что эти
препараты смогут предотвратить заражение клетки как свободным вирусом, так и
через контакт с зараженной клеткой.
Так как пищевые кислоты расщепляют их, большинство таких препаратов вводятся в
организм с помощью инъекций или внутривенного вливания.
ИНГИБИТОРЫ ПРИСОЕДИНЕНИЯ И СЛИЯНИЯ, КОТОРЫЕ НАХОДЯТСЯ В
РАЗАРАБОТКЕ
Ингибиторы присоединения и слияния, которые сейчас испытываются на людях:
AK602, AMD070, BMS-378806, HGS004, INCB9471, Маравирок, PRO 140 and PRO 542,
Schering C, SP01A, TAK-652 и TNX-355, а также Викривирок (SCH 417690).
AK602 – это антагонист CCR5, который сейчас разрабатывается в Японии
(Университет Кюмамото). Он находится на ранней стадии испытания на людях.
AMD070 (AnorMed) блокирует рецептор CXCR4 на СД4 Т-клетках чтобы
препятствовать слиянию ВИЧ с клеткой. Находится на I/II стадии испытаний.
BMS-378806 - ингибитор присоединения, который присоединяется к gp120.
Находится на I стадии испытаний.
HGS0004 (Human Genome Sciences) - моноклональное антитело, блокиратор CCR5.
препарат успешно прошел I стадию испытаний.
INCB9471 (Incyte Corporation) находится на I стадии испытаний на здоровых
добровольцах.
Маравирок (MVC, UK-427,857), Pfizer, блокирует рецептор CCR5. Pfizer будет
продолжать разрабатывать этот препарат. Сейчас он на III стадии испытаний.
PRO 140 (Progenics) находится на I стадии испытаний. Он блокирует слияние путем
прикреплению к рецепторному белку на поверхности клеток СД4. PRO 542 действует
точно также. Он сейчас на II стадии испытаний. Однако исследования сфокусированы
в основном на PRO 140.
SP01A (Samaritan Pharmaceuticals) - входной ингибитор, который находится на II
стадии испытаний.
TAK-652 (Takeda) – блокирует прикрепление к рецептору СД4. I стадия
исследований уже завершена.
TNX-355 (Tanox blocks) блокирует рецептор СД4. Это генетически созданный
препарат, «моноклональное антитело». Этот препарат может вводиться внутривенно
или с помощью инъекции дважды в месяц. Никаких особенных побочных эффектов
препарат еще не показал. Сейчас он находится на второй стадии испытания.
Викривирок (SCH417690, раньше назывался Schering D), Schering Plough. Препарат
блокирует рецептор CCR5 на клетках СД4. На втором этапе исследований не было
обнаружено особо сильной токсичности. Хотя, на III стадии испытания препарата на
неинфицированных пациентах были прерваны вследствие недостаточного вирусного
контроля. Скорее всего, исследование повторится с использованием большей дозы
викривирока.
ПРЕПАРАТЫ, РАЗРАБОТКА КОТОРЫХ ПРЕКРАЩЕНА
Препараты, разработка которых прекращена:
AMD3100 (ингибитор слияния), AnorMed.
Аплавирок (GW873140), GlaxoSmithKline. Исследования были прекращены из-за
токсичности препарата.
BMS488043 и BMS806 (ингибиторы присоединения), Bristol-Myers Squibb. Заменен
на BMS378806.
FP21399 (антагонист CCR5), Fuji Pharmaceuticals.
T-1249 (ингибитор слияния), Roche и Trimeris. Разработка была остановлена в начале
2004 года.