1. Молекулярная фармакология веществ, оказывающих защитное действие на нервные окончания. Классификация. Механизмы действия. 2. Молекулярная фармакология лекарственных средств, стимулирующих окончания афферентных нервов. Классификация. Механизмы действия. Побочные эффекты. 3. Молекулярная фармакология местноанестезирующих препаратов. Классификация. Молекулярный механизм действия. Анестезиофорная группа. Влияние рН среды на эффективность препаратов. 4. Требования, предъявляемые к местным анестетикам. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. 5. Молекулярная фармакология холинергической передачи. М- и Нхолинорецепторы, основные эффекты при их активации. Классификация холинергических веществ. 6. Молекулярная фармакология М-холиномиметиков. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. 7. Молекулярная фармакология антихолинэстеразных препаратов. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. 8. Отравления антихолинэстеразными средствами обратимого, необратимого действия. Антидоты. Реактиваторы холинэстеразы. 9. Молекулярная фармакология М-холиноблокирующих средств. Механизм действия. Фармакологическая характеристика и особенности действия препаратов. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. 10. Молекулярная фармакология ганглиоблокаторов. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. 11. Молекулярная фармакология миорелаксантов. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Побочные эффекты. 12. Молекулярная фармакология адренергической передачи. Классификация препаратов, распределение адренорецепторов и эффекты, возникающие при их активации. Классификация адренергических средств. 13. Молекулярная фармакология средств, стимулирующих α- и β-адренорецепторы. Классификация препаратов. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика и побочные эффекты. Влияние лекарственных средств на показатели лабораторных тестов. 14. Молекулярная фармакология α-адреномиметиков. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика и побочные эффекты препаратов. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. 15. Молекулярная фармакология β-адреномиметиков. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика и побочные эффекты препаратов. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. 16. Молекулярная фармакология α-адреноблокаторов. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. Из учебника!!! МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ α-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Наличие у веществ а-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия а-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока а-адренореиепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на pадренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим а,- и а2адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен. КЛАССИФИКАЦИЯ: (из интернета) Селективные Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа α1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта. Неселективные В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа α1 и типа α2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на α1. Однако блокировка альфа-2адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта. МОЛЕКУЛЯРНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Блокада адренорецепторов: α-адреноблокаторы конкурентно связываются с αадренорецепторами на клеточной мембране, предотвращая связывание с эндогенными катехоламинами (например, адреналином и норадреналином). Постсинаптический механизм: Блокирование α1-рецепторов приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, снижению периферического сопротивления и, как следствие, снижению артериального давления. Пресинаптический механизм: Блокирование α2-рецепторов может нарушать отрицательную обратную связь, что приводит к повышенному высвобождению норадреналина и, следовательно, к тахикардии. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ Фентоламин: Действует 10—15 минут, вызывает снижение артериального давления и тахикардию. Увеличивает моторику ЖКТ, плохо всасывается из ЖКТ и выделяется почками. Тропафен: Отличается более продолжительным действием, вызывает снижение артериального давления и тахикардию, блокирует α-адреномиметики. Дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин): Избегают миометрической стимуляции и имеют более низкую токсичность. Празозин: Основной эффект — снижение артериального давления. Действует 6—8 часов, меньше влияет на частоту сердечных сокращений. Доксазозин: Действует более 36 часов, не обладает избирательностью и влияет на как α1A-, так и α1B-рецепторы. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Общие побочные эффекты: Тахикардия, головокружение, головная боль, нарушения эякуляции, сердцебиение. Специфические: Фентоламин: Могут возникнуть аритмии из-за тахикардии. Празозин: Возможны "первоначальные" эффекты (ортостатическая гипотензия) при начале терапии. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. (из гпт) 1. Фентоламин Артериальное давление: Может вызывать гипотонию, что может быть отражено в тестах на сердечно-сосудистую систему. Лабораторные тесты: Уровни катехоламинов могут измениться вследствие блокады альфа-рецепторов, что может привести к ложным результатам в тестах, связанных с уровнем стресса или активностью симпатической нервной системы. 2. Тропафен Функция печени: Этот препарат может увеличивать уровни трансаминаз, указывая на возможные нарушения функции печени. Свертываемость крови: Возможны изменения при коагулограмма, что может отразиться на результатах тестов, связанных с тромбообразованием. 3. Дигидроэрготоксин Гемограмма: Может влиять на количество и соотношение лейкоцитов и тромбоцитов, что отражается на общем анализе крови. Увеличение лейкоцитозов или тромбоцитопении может свидетельствовать о воздействии на микроциркуляцию. Кровяное давление: Изменения в показателях давления могут приводить к ошибочным результатам в тестах, оценка сердечно-сосудистой функции. 4. Празозин Электролиты: Может снижать уровень натрия и повышать уровень калия, что будет отображаться в анализе на электролиты. Это может привести к ошибочным выводам в случае диагностики обезвоживания или почечных заболеваний. Креатинин и мочевина: Возможно увеличение уровней, что затруднит диагностику заболеваний почек. 17. Молекулярная фармакология β-адреноблокаторов. Классификация. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ β-адреноблокаторы — это группа фармакологических агентов, которые блокируют βадренорецепторы, находящиеся в сердце, сосудах и других органах. Основным механизмом действия является антагонизм адреналина и норадреналина к этим рецепторам, что приводит к различным гемодинамическим и метаболическим эффектам. КЛАССИФИКАЦИЯ β-адреноблокаторы можно классифицировать по различным критериям: 1. По селективности: Неселективные блокаторы (блокируют как β1-, так и β2-адренорецепторы): например, анаприлин (пропранолол). Селективные блокаторы (предпочтительно блокируют β1-адренорецепторы): метопролол, атенолол, бисопролол. 2. По своей способности вызывать сосудорасширение: Не имеют сосудорасширяющего действия: например, метопролол. Обладают сосудорасширяющим действием: небиволол. МОЛЕКУЛЯРНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ β-адреноблокаторы воздействуют на β-адренорецепторы, вызывая следующие эффекты: Блокирование β1-рецепторов в сердце снижает частоту сердечных сокращений (брадикардия) и уменьшает силу сердечных сокращений, что приводит к снижению сердечного выброса и артериального давления. Блокирование β2-рецепторов может привести к поверхностному повышению тонуса бронхов, что может вызвать бронхоспазм у лиц с предрасположенностью (например, при астме). Вредные эффекты возникают из-за угнетения симпатической активности, что может произойти в результате снижения продукции ренина и уменьшения автоматизма миокарда. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Общие побочные эффекты для β-адреноблокаторов включают: Сердечную недостаточность Сердечный блок Бронхоспазм Увеличение тонуса периферических сосудов Головные боли и утомляемость Нарушение сна Особенно осторожно следует применять эти препараты у больных с сахарным диабетом, так как они могут продлевать гипогликемическую реакцию. ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ПОКАЗАТЕЛИ ЛАБОРАТОРНЫХ ТЕСТОВ 18. Молекулярная фармакология симпатомиметических средств. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Симпатомиметики, такие как эфедрин, относятся к категории медикаментов, которые опосредованно стимулируют альфа- и бета-адренорецепторы. Эти препараты используются для имитации действия адреналина, оказывая влияние на различные системы организма. Эфедрин, в частности, является алкалоидом, содержащимся в растении Ephedra, и обладает как пресинаптическим, так и пресиноптическим действием. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Эфедрин действует следующим образом: Пресинаптическое действие: Он взаимодействует с варикозными утолщениями адренергических волокон, способствуя высвобождению норадреналина, что усиливает симпатическую активность. Прямое воздействие на адренорецепторы: Эфедрин оказывает более слабое, но все же положительное влияние на как альфа-, так и бета-адренорецепторы. Угнетение нейронального захвата норадреналина: Это приводит к увеличению концентрации норадреналина в синаптической щели и, соответственно, к более выраженному действию на адренорецепторы. Эфедрин имеет действие, аналогичное адреналину, но с более продолжительным и постепенно развивающимся эффектом. Он существенно увеличивает артериальное давление и стимулирует сердечную деятельность, при этом вызывает бронхолитический эффект и повышает уровень глюкозы в крови (гипергликемия). ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА Эфедрин чаще всего используется в следующих случаях: Бронхолитик: Эфедрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, облегчая дыхание. Повышение артериального давления: Применяется в ситуациях, требующих увеличения артериального давления. Лечение насморка: Местное применение приводит к сосудосуживающему эффекту, уменьшая отек слизистой оболочки носа. Показания при атриовентрикулярном блоке: Может использоваться для улучшения проводимости в сердце. Офтальмология: Эфедрин может быть назначен для расширения зрачка. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Как и любое побочное действие, эфедрин может вызывать запахи: Сердечно-сосудистая система: Увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), повышение артериального давления. Центральная нервная система: Возбуждение, бессонница, головная боль, возможно появление тревожности или панических атак. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Подавление перистальтики, что может привести к запорам. Алергические реакции: Потенциальные аллергические реакции на компонент, содержащийся в препарате. ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ПОКАЗАТЕЛИ ЛАБОРАТОРНЫХ ТЕСТОВ Эфедрин может также влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Например: Глюкоза в крови: Препарат может приводить к увеличению уровня глюкозы в крови (гипергликемия), что необходимо учитывать при анализах. Артериальное давление: Эфедрин может существенно увеличить показатели артериального давления, что также важно учитывать при мониторинге состояния пациентов. Электролиты: При долгосрочном применении может наблюдаться изменение в обмене минералов и электролитов. 19. Молекулярная фармакология симпатолитиков. Молекулярный механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов. МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ СИМПАТОЛИТИКОВ Симпатолитики представляют собой класс средств, которые нарушают передачу нервного импульса на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, действуя пресинаптически. Основной механизм их действия заключается в снижении выброса медиатора норадреналина в ответ на нервные импульсы. Это приводит к увеличению эффективности адреномиметиков прямого действия, так как симпатолитики блокируют разные этапы передачи. МОЛЕКУЛЯРНЫЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Среди симпатолитиков можно выделить несколько ключевых препаратов: Октадин (гуанетидина сульфат) — угнетает передачу возбуждения с адренергических нервов на эффектор через блокировку пресинаптической мембраны. Он также ингибирует обратный захват норадреналина, когда под воздействием октадина он замещается в нейронах, что снижает его уровень и активность. Резерпин – влияет на депонирование норадреналина в везикулах, что также ведет к его снижению в варикозных утолщениях. Этот препарат способствует дезаминированию свободного норадреналина в цитоплазме, что снижает общую доступность катехоламинов. Орнид (бретилий) — нарушает высвобождение медиатора, блокируя пресинаптическую мембрану, и ингибирует МАО, что позволяет сохранять норадреналин в свободной форме. При небольшом применении орнида уровень норадреналина не изменяется, но при длительном снижается. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА Симпатолитики в основном используются в лечении гипертонической болезни. Октадин и резерпин имеют гипотензивные эффекты, которые развиваются постепенно. Октадин, в частности, более эффективен и может применяться также при глаукоме. Октадин: Уменьшает сердечный выброс и периферическое сопротивление сосудов. Эффект может предшествовать кратковременному повышению давления из-за выброса норадреналина. Резерпин: Угнетает ЦНС, обладает успокаивающим и слабым антипсихотическим действием. Постепенно снижает артериальное давление, с минимальным риском ортостатического коллапса. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Использование симпатолитиков может приводить к ряду побочных эффектов: Общие побочные эффекты: Увеличение моторики кишечника и секреции пищеварительных желез, что может вызвать диарею. Брадикардия и задержка жидкости в организме. Возможны неврологические эффекты при длительном применении: сонливость, общая слабость, депрессивные состояния и экстрапирамидные расстройства (особенно с резерпином). Октадин: Возможным следствием является ортостатический коллапс, но это встречается реже по сравнению с другими препаратами. Резерпин: Его побочные эффекты связаны с ЦНС, вызванные уменьшением катехоламинов и серотонина. Влияние лекарственных препаратов на показатели лабораторных тестов.
