III. Сосудорасширяющие средства миотропного действия 11.Средства, влияющие на ионные каналы а) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) Амлодипин (амлорус, амлотоп, калчек, кардилопин, норваск, нормодипин, стамло, тенокс) 0,0025 – 0,01 Верапамил (верогалид ЕР 240, изоптин, финоптин)0,04-0,24 Дилтиазем (алтиазем, кардил) 0,03-0,09 Лацидипин (лаципил) Нифедипин (адалат, кордафлекс, кордипин, никардия, нифекард) 0,01-0,04-0,06 Фелодипин (фелодип, плендил) Эти препараты блокируют кальциевые каналы и нарушают проникновение ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток, что приводит к снижению сосудистого тонуса и к гипотензии.Блокаторы кальциевых каналов имеют тропность к кальциевым каналам в определенных органах (периферические сосуды, коронарные сосуды, миокард и др). Поэтому они могут вызывать гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие и применяться для лечения ГБ, стенокардии, сердечных аритмий. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БКК ПРЕПАРАТЫ ГБ СТЕНОКАРДИЯ АРИТМИИ СЕРДЦА Амлодипин Верапамил Дилтиазем Лацидипин Нифедипин Фелодипин + + + + + + + + + + + + + Гипотензивное действие этих препаратов развивается через разные периоды времени ( от нескольких минут до нескольких часов). Так, н н и ф е д и п и н после сублингвального приема оказывает гипотензивное действие уже через 15 мин, что позволяет использовать его для купирования гипертонического криза. А м л о д и п и н, л а ц и д и п и н, ф е л о д и п и н у больных ГБ не только снижают АД, но и одновременно снижают факторы риска ишемической болезни сердца, вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка. Они оказывают натрийуретический эффект и поэтому не вызывают задержки натрия в организме. Отрицательные побочные эффекты БКК: головокружение, головная боль, сердцебиение, одышка, сердечная недостаточность, сухость во рту, тошнота, диарея, пастозность в области ладыжек, шум в ушах и др. б) активаторы калиевых каналов Диазоксид 1,5% по 20 мл Открывание калиевых каналов в сосудах вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция. Все это приводит к снижению тонуса ГМ сосудов и к гипотензивному эффекту. Д и а з о к с и д вводится внутривенно и применяются главным образом для купирования гипертонического криза 12.Разные препараты Папаверин 0,01 –0,04 Дибазол Гидралазин (апрессин) 0,01-0,02 Нитропруссид натрия П а п а в е р и н, д и б а з о л и их комбинированный препарат п а п а з о л относятся к спазмолитикам миотропного действия. Они обладают сосудорасширяющим и спазмолитическим действием в отношении всех гладкомышечных органов. Применяются для лечения мягких форм ГБ и для купирования гипертонического криза. Г и д р а л а з и н относится к периферическим вазодилататорам. Он вызывает расширение прекапиллярных резистентных сосудов и таким образом снижает ОПСС и АД. Входит в состав комбинированных гипотензивных препаратов: адельфан, трирезид и др. Н и т р о п р у с с и д н а т р и я снижает тонус резистентных (артериола, мелкие артерии) и емкостных (венулы, мелкие вены) сосудов. Вводится внутривенно и применяется для купирования гипертонического криза. IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Гипотензивное действие диуретиков обусловлено уменьшением объема циркулирующей жидкости. АД при этом снижается. На фоне действия диуретиков увеличивается эффективности многих гипотензивных средств. В связи с этим их часто назначают в комбинациях с другими ЛС, снижающими АД. 1. Салуретики (калийвыводящие) Гидрохлортиазид (гипотиазид) 0,025 – 0,1 Индапамид (арифон, индап) 0,00125 –0,0025 Клопамид (бринальдикс) Фуросемид (лазикс) 0,005-0,08 Торасемид (диувер) Эти ЛС способствуют выведению из организма ионов натрия, хлора и воды. На их фоне развиваются гипокалиемия и гипомагниемия, а так же повышается содержание в крови мочевой кислоты. Профилактика и лечение гипокалиемии заключается в назначении препаратов, содержащих калий и магний ( панангин, аспаркам) или употреблении пищевых продуктов, содержащих эти ионы (изюм, курага, сухофрукты, бананы). Г и д р о х л о р о т и а з и д входит в состав многочисленных комбинированных препаратов (капозид, ко-ренитек, гизаар, ко-диован и др). И н д а п а м и д увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом, поскольку гипотензивное действие связано со способностью препарата повышать эластичность стенок артерий и снижать ОПСС. Индапамид входит в состав комбинировпанных препаратов (энзикс, нолипрел). К л о п а м и д – диуретик длительного действия, увеличивает выведение ионов калия и магния. Входит в состав комбинированных препаратов (вискальдикс, кристепин). Ф у р о с е м и д оказывает быстрое диуретическое действие и применяется для купирование гипертонического криза. 2.Калийсберегающие Эти ЛС оказывают калийсберегающее действ. Спиронолактон (верошпирон) 0,025 Триамтерен (входит в комбинированный препарат триампур) Диуретический эффект развивается медленно. В качестве гипотензивных ЛС диуретики применяются при мягких формах ГБ или в комбинации с другими гипотензивными ЛС. V. Комбинированные препараты Капозид Энзикс Ирузид Нолипрел Ко-Диован Кристепин Адельфан-Эзидрекс Тенорик Тарка и другие Основная тенденция современного лечения ГБ заключается в комбинированном применении гипотензивных ЛС. В патогенез ГБ вовлечено много механизмов и рациональная комбинация ЛС позволяет вмешиваться одновременно в несколько таких механизмов. Одновременное назначение нескольких ЛС позволяет применять их в малых дозах, что уменьшает возможность проявления побочных эффектов каждого из ЛС, входящих в состав комбинации. Препараты для неотложной антигипертензивной терапии (купирования гипертонического криза) Гипертонический криз –внезапное повышение систолического и/или диастолического АД, сопровождающееся признаками ухудшения мозгового, коронарного или почечного кровообращения, а так же выраженной вегетативной симптоматикой. Больных могут беспокоить сильная головная боль, выраженное головокружение, сердцебиение и др. Срочное снижение высокого АД до нормального уровня необходимо для предотвращения или ограничения поражений органов-мишений при АГ, для предупреждения осложнений вплоть до летальных исходов, для предупреждения развития инсульта и инфаркта миокарда. Лекарственные препараты для лечения гипертонических кризов (по В.И.Метелица) Препараты Дозы Начало Продолж Нифедипин Клонидин Диазоксид 10-15 мин 15 мин 2-4 мин 2-4 ч ≥2 ч 6-12 ч 10-15 мин 20-30 мин 10 мин 3-5 мин ≥1 ч ≥1 ч ≥1 ч 4ч 10-20 мин 3-8 ч Дибазол Каптоприл Гидралазин Фуросемид Эналаприлат Нитроглицерин с/л*: 5-10 мг с/л: 0,1 мг в/в: 50-100 мг болюсом в/в:2-4 мл 1% р-ра в/м:2-4 мл 1% р-ра с/л: 25-50 мг в/в:0,5-1,0 мг/кг (болюс) в/в:10-20 мг болюсом внутрь:40-240 мг 5-30 мин 15-30 мин в/в: 12,5-5 мг 15-30 мин в/в: 5-100 мкг/мин в 2-5 сек виде инфузии 6-8 ч 6-8 ч 6ч 3-5 мин