Фармацевтическая химия лекарственных средств

Лекция №30
Тема: «Ацетаминопроизводные
ароматического ряда»
План:
1. Общая характеристика
ацетаминопроизводных ароматического
ряда
2. Лидокаин
3. Тримекаин
4. Парацетамол
Ацетаминопроизводные
ароматического ряда – это
производные анилина, в
молекуле которого атом Н
аминогруппы замещен на
ацетогруппу
1) Ароматическая амино-группа
дает реакцию диазотирования и последующего азосочетания
только после гидролиза, т.к. должна освободиться:
2) Ацет-группу можно
определить при нагревании в
H2SO4 разв. -> запах уксусной
кислоты
Лидокаин
Lidocainum
Белый
Описание: кристаллический
порошок.
Легко растворяется
в воде и спирте
Тримекаин
Trimecainum
Описание:
бесцветные кристаллы
или белый со слабым
желтоватым оттенком
порошок. Очень легко
растворим в воде, легко –
в спирте.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Оба препарата являются
активными
местноанестезирующими и
антиаритмическими средставми.
Выпускаются в порошке и
ампулах по 10 мл 0,25%, по
2,5-10 мл 0,5%, по 1 и 2 мл 5%
и 10%
Хранение:
по списку Б
Парацетамол
Paracetamolum
Получение:
Это производное
n-аминофенола
Описание:
белый или с кремовым
(розовым) оттенком
кристаллический
порошок, без запаха.
Трудно растворим в воде,
легко в спирте, растворим
в ацетоне и едких
щелочах, практически
нерастворим в эфире.
Подлинность:
1) 0,1г + 10 мл H2O + FeCL3 ->
сине-фиолетовое окрашивание
2) 0,05 г кипятят с 2 мл НСI разв. в
течение 1 мин. Добавляют 10мл H2O,
охл. + 1к. K2Cr2O7 -> фиолетовое
окрашивание не пререходящее в
красное (отличается от фенацетина)
3) 0,1г кипятят с 2 мл H2SO4р.
2 минуты -> запах уксусной кислоты
ЧИСТОТА:
t° пл. – 168-172,
кислотность,
2Cl , SO4 ,
пара-амино-фенол
Количественное определение:
Метод нитритометрии после
реакции диазотирования
Конец титрования устанавливают
потенциометрически по
иодкрахмаленной бумажке
Т=0,01512
Содержание не < 98.5%
Применение:
Жаропонижающее,
болеутоляющее
средство
ВРД – 0,5
ВСД – 1,5
в хорошо
укупоренной
Хранение:
таре, в
защищенном от
света месте.
Список Б