Цефотаксим (Ц III)

АНТИБИОТИКИ
Принципы рациональной
антибиотикотерапии
1Наличие
обоснованных
показаний
для
назначения антибиотика
2Выбор наиболее активного и наименее
токсического препарата, своевременность его
назначения
3Введение оптимальных доз с оптимальной
частотой с учетом тяжести болезни
4Выбор оптимального способа введения
5Установление длительности лечения
6Контроль за излечением
7Мониторинг и профилактика негативных
побочных реакций
8Решение
вопроса
о
целесообразности
комбинируемой антибиотикотерапии
АНТИБИОТИКИ
Дозо-зависимые
Время-зависимые
Антибактериальный эффект
прямо
зависит
от
их
концентрации
в
инфекционном очаге
(высокие дозы 1-2 раза/сутки)
Эффективность зависит от
промежутка
времени,
в
течении
которого
концентрация
в
крови
превышает МИК для данного
возбудителя
(постоянная инфузия или
3-6 раз/сутки)
Бета - лактамы
Гликопептиды
Макролиды
Линкозамиды
Аминогликозиды
Фторхинолоны
Метронидазол
Амфотерицин В
Классификация макролидов
І. Природные соединения: еритромицин,
олеандомицин, спирамицин, джозамицин
(йозамицин), мидекамицин.
ІІ. Полусинтетические соединения :
рокситромицин, кларитромицин,
флуритромицин, диритромицин,
миокамицин, рокитамицин.
III. Азалиды (в лактонное кольцо введен
атом азота): азитромицин.
Еритромицин
Эритромицин
Макропен (мидекамицин)
Сумамед (азитромицин)
Спектр действия биосинтетических
пенициллинов
Грамположительные
микроорганизмы
Стрептококи
Палочка сибирской язвы
Возбудители столбняка,
газовой гангрены
Актиномицеты
Листерии
Грамотрицательные
микроорганизмы
Гонококи
Менингококи
Моракселла
Возбудитель сифилиса
Лептоспиры
S
H2 N
CH3
CH3
T
Л
O
N
C
O
OH
Ядро молекулы пенициллинов
Л - бета-лактамное кольцо, Т - тиазолидиновое
кольцо
Ориентировочные схемы введения биосинтетических
пенициллинов
Антибиотик
Разовая доза
Кратность введения
путь введения
Бензилпенициллина 0,5-2 млн ЕД (до 10 Каждые 4-6 часов
натриевая соль,
млн.)
(каждые 6 часов)
в/м, в/в
Бензатин
бензилпенициллин
(бициллин-1), в/м
0,3-0,6 млн ЕД
1,2 млн ЕД
1 раз/неделю
1 раз/2 неделю
Бициллин-3, в/м
0,6 млн ЕД
1 раз/неделю
Бициллин-5, в/м
1,5 млн ЕД
1 раз/месяц
Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин
Спектр действия: грамположительные аеробные
кокки, грамположительные и грамотрицательные
анаеробы
 Проникают во все ткани (через ГЕБ не проходят) в
т.ч. внутриклеточно
 Применение: при тяжелых инфекциях, вызваныих
анаеробными возбудителями
 Тяжелые побочные эффекты

Линкомицина гидрохлорид
Спектр действия аминопенициллинов
(ампициллина, амоксициллина)
.
широкий, разрушаются
бета-лактамазами
Влияют на: стрептококки, палочку инфлюэнци,
возбудителя коклюша, гонококки,
менингококки, протей, кишечную палочку,
сальмонеллы, шигеллы
Ампициллин
Амоксициллин
Отличия ампициллина и амоксициллина
Параметры
Ампицилин
Активность
относительно
++
пневмококов
+
H. pylori
++/+++
сальмонел
+++
шигел
Биодоступность при
40 %
приеме per os
Влияние еды на
Уменшает в 2 раза
биодоступность
невысокий
Уровень в мокроте
высокий
Уровень в моче
часто
Появление диареи
Амоксицилин
+++
+++
+++
+
90 %
не влияет
высокий
очень высокий
редко
Показания к применению амоксициллина
Локализация
инфекции
Препарат выбора
Дыхательные пути
Острый средний отит
Острый фарингит
Бактериальный синусит Хронический бронхит
Острый бронхит
Внебольничная
пневмония легкого и
среднетяжелого течения
Почки и
мочевыводящие
пути
Острый пиелонефрит
Хронический
пиелонефрит
Острый цистит
Бактериурия у детей и Острый простатит
беременных женщин
Гонорея
Пищеварительный
тракт
Другая патология
Альтернативный препарат
Холангит, холецистит
Брюшной тиф
Борелиоз
Лептоспироз
Ампиокс (ампициллин+оксациллин)
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
1. Природные – биосинтетические:
хлортетрациклины, окситетрациклин,
тетрациклин, деметилхлортетрациклин.
2. Полусинтетические – доксициклин
(вибрамицин), метациклин (рондомицин),
миноциклин.
Тетрациклин
Доксициклин
Показания к применению тетрациклинов
Препарат первого выбора
Альтернативный препарат
Бруцеллез (в комбинации со стрептомицином)
Холера
Микоплазменная пневмония
Риккетсиозы:
- сыпной тиф
- клещевая пятнастая лихорадка
скалистых гор
- везикулярный риккетсиоз
- лихорадка Ку
Поворотный тиф
Туляремия
Пситакоз
Венерическая лимфогранулема
Трахома
Хламидийний сальпингит
неспецифический уретрит
Шанкройд
Подмышечная лимфогранулема
Мелиойдоз
Воспаление сальных желез (акне)
Тропическая спру
Острые и хронические бронхиты
Инфекции желчных путей
Синусит
Бубонная форма чумы
Гонорея
Сифилис
Фрамбезия
Актиномикоз
Сибирка
Лептоспироз
Менингит, вызванный гемофильной
палочкой.
Носительство менингококков (только
миноциклин)
Дизентерия, вызванная шигелами
Иерсиниозний энтероколит
Болезнь Содоку (болезнь укуса крысы)
Болезнь Уипла
Молниеносная трехдневная малярия (вместе с
хинином)
Олететрин (олеандомицин +
тетрациклин
S
H2N
Л
O
Д
N
CH2
C
O
CO
CH3
O
OH
Строение цефалоспоринов
Л – бета-лактамное кольцо, Д – дигидротиазиновое кольцо
Классификация цефалоспоринов
Путь
введення
Поколение цефалоспориновых антибиотиков
первое
второе
третье
четвертое
Иньекцион Цефалоридин
ный
Цефадроксил*
Цефазолин*
Цефалексин*
Цефрадин*
Цефамандол* Цефотаксим* Цефпиром*
Цефокситин * Цефтриаксон* Цефепим*
Цефуроксим* Цефоперазон*
Цефтазидим*
Внутрь
Цефуроксим
аксетил*
Цефаклор *
Цефалексин *
Цефадроксил*
Цефиксим *
Цефтибутен *
-
Цефазолин-натрий (Ц I)
Цезолин (Цефазолин, Ц I)
Цефалексин ( Ц I)
Зиннат (цефуроксим, Ц II)
Цефотаксим (Ц III)
Клафоран (цефотаксим, Ц III)
Цефобид (цефоперазон, Ц III)
Антимикробный спектр цефалоспоринов
Поколение
цефалоспоринов
Активность
относительно
Стойкость к беталактамазам
Грам +
бактерий
стафил Грам ококов бактерий
Грам бактерий
І
+++
+/-
++
-
ІІ
++
+
++
+/-
ІІІ
+
+++
+
+
ІV
++
+++
++
++
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
І поколение: стрептомицин, неомицин,
мономицин, канамицин.
 ІІ поколение: гентамицин (гарамицин),
тобрамицин, сизомицин.
 ІІІ поколение: нетилмицин
(нетромицин), амикацин.

Гентамицин
Влияние разных препаратов на фармакокинетику
доксициклина при
их комбинированном применении
Препараты
Результат взаимодействия
Этанол
Антациды
Торможение всасывания
Снижение всасывания
Железосодержащие
препараты
Противоэпиллептически
е средства
Теофиллин
Уменьшение всасывания
Уменьшение Т ½
Фармакокинетическое
взаимодействие отсутствует
Увеличение скорости выведения
Рифампицин
Гликопептидные антибиотики
Ванкомицин Тейкопланин
 Активные относительно МRS і
MRCNS

Ванкомицин
Тейкопланин