ИКАРИИН

Современные подходы к
терапии мужской
эректильной дисфункции
Проф. Горпинченко И.И,
К.м.н. К.Р. Нуриманов
Украинский институт сексологии и
андрологии, Академии Наук Украины.
Эректал-50 в лечении пациентов с
эректильной дисфункцией
ЭРЕКТАЛ-50
СОСТАВ
В Состав ЭРЕКТАЛА-50 входят
Икариин
Эпимедиум ( ИКАРИИН)-300мг
Цинк-35 мг
30
Цинк
Zn
65,39
3d104s2
ЦИНК
Эпимедиум
Эректильная дисфункция- проблема № 1
для мужчин
Причины:
Фармакодинамика
C33H40O15 (Икариин)
Икариин (Icariin) — флованол из растений семейства
горянок (Epimedium), предназначенный для лечения
эректильной дисфункции и применения в спортивном
питании в качестве анаболического средства.
Икариин получают из нескольких видов растений
семейства Epimedium, уже в течение многих столетий
применяются для лечения эректильной дисфункции.
По воздействию на организм Икариин сходен с
Виагрой. Он применяется, как самостоятельный
ингибитор и входит в состав других препаратов
Фармакодинамика
Икариин как и все синтетические ингибиторы оказывают
терапевтический эффект, блокируя фосфодиэстеразу 5 типа
(ФДЭ 5), которая метаболизирует циклический
гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний накапливается в
гладкомышечных клетках сосудов при сексуальной
стимуляции вследствие активации нервной системы и
высвобождения оксида азота (NO) из эндотелия сосудов
кавернозных тел. Накопление цГМФ под действием
ингибиторов ФДЭ 5 обуславливает расслабление
гладкомышечных клеток стенок приносящих артерий и
кавернозных тел, увеличение притока крови и заполнение
артериальной кровью лакун, сдавление венул и блокирование
оттока крови из полового члена, и, в конечном счете,
возникновение физиологической эрекции
Фармакодинамика
Фосфодиэстереаза 5 типа расположена
преимущественно в кавернозной
ткани, хотя также обнаруживается в
гладкой мускулатуре сосудов других
органов, легких, почках, кардиальном
отделе желудка, тромбоцитах.
Распределение ФДЭ5 в организме
достаточно индивидуально, поэтому
ряд пациентов отмечают те или иные
нежелательные эффекты общие для
препаратов этой группы и связанные с
блокадой этого фермента. К ним
относятся головная боль, приливы,
диспепсия (по типу рефлюкса) и
заложенность носа.
Фосфодиэстереаза 5
Фармакодинамика
Все ингибиторы ФДЭ5 являются обратимыми и
высокоселективными, блокада других изоформ ФДЭ, как
правило, клинически не значима и не сопровождается
какими-либо серьезными нежелательными эффектами.
Блокада ФДЭ 6 обусловливает преходящие нарушения
цветового зрения, соответственно, риск нарушений
цветовосприятия отсутствует при использовании Икариина.
С другой стороны, Икариин по сравнению с
синитетическими ингибиторами не селективен в отношении
ФДЭ 11, однако её блокада не сопровождается какими-либо
зарегистрированными клиническими эффектами
Фармакокинетика
Основные параметры
фармакокинетики
синтетических ингибиторов
ФДЭ 5 и ЭРЕКТАЛА
(на основании US Prоduct
Informatiоn ).
БИОДОСТУПНОСТЬ
- ИКАРИИН
%
93
45
60
5
Биодоступность
- СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
Биодоступность представляет собой выраженную в
процентах часть свободного лекарственного
вещества в плазме крови после его внесосудистого
введения. При энтеральном введении она опре
деляется потерями вещества при его всасывании из
пищеварительного тракта и при первом
прохождении через печеночный барьер.
Биодоступность силденафила составляет 40%,
тадалафила (85%). Биодоступность Икариина 93%
вычислялась косвенным путем, так как активное
вещество не растворяется в воде и не может
вводится внутривенно
Максимальная концентрация
( C max , нг/мл)
30%
0%
Концентрация
Одновременный прием жирной пищи
уменьшает и задерживает всасывание
силденафила. Скорость и полнота
всасывания тадалафила также зависят от
жирности пищи: если содержание жиров
превышает 57%, они уменьшаются, а
если содержание жиров не превышает
30% - не изменяются . Скорость и
степень всасывания Икариина не зависят
от приема пищи.
Время достижения максимальной
концентрации ( T max , ч)
- ИКАРИИН
450
420
Концентрация
- СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
Время достижения максимальной концентрации вещества
отражает скорость его всасывания и наступления
терапевтического эффекта. Пиковый уровень концентрации
препарата в плазме достигается в среднем через 1 ч после
приема силденафила и тадалафила. Максимальная
концентрация Икариина в плазме достигается в среднем через
48 ч после приёма препарата. Клинический эффект препаратов
также зависит от минимальной терапевтической концентрации
и начинает проявляться значительно раньше достижения
максимальной концентрации.
После однократного перорального приема 100 мг силденафила
максимальная концентрация препарата в плазме крови
достигает 450 нг/мл; 20 мг тадалафила - 378 нг/мл. Икариин
после 3 таблеток достигает 420нг-мг
Период полувыведения
(T 1/2 , ч)
18-24
4-12
Полувыведение
Период полувыведения (Т1/2) – время, за
которое концентрация препарата в крови
уменьшается наполовину от ее начальной
(максимальной) величины – составляет для
силденафила и варденафила 4 ч, для Икариина –
24 ч. Практически это означает, что по
продолжительности действия Икариин
существенно превосходит другие ингибиторы
ФДЭ 5. Равновесная концентрация Икариина
достигается на 3 день при ежедневном приеме и
превышает первоначальную в 1,6 раза, поэтому
препарат не обладает способностью к
кумуляции.
КЛИНИЧЕСКАЯ
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Прямых сравнительных исследований
эффективности и безопасности ингибиторов ФДЭ5
не проводилось. Существующие исследования
трудно сравнивать между собой ввиду различий в
популяции пациентов, критериев включения,
методов статистического анализа. Некоторые
данные о клинической эффективности ингибиторов
ФДЭ 5 на основе регистрации в Европе
представлены в таблице
Таблица 2. Клиническая эффективность
ингибиторов ФДЭ 5 (данные регистрации
препаратов в Европе - EU Summary of Product
Characteristics ).
ЭРЕКТАЛ-50
СИНТЕТИЧЕСКИЙ
АНАЛОГ
НАЧАЛО
ДЕЙСТВИЙ
48 ЧАСОВ
1 ЧАС
Продолжительность
действия
48 ЧАСОВ
4-5 ЧАСОВ
95 % 50 МГ
65% 100 МГ
УСПЕШНЫЕ
ПОПЫТКИ %
КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Очевидно, что различия в эффективности
препаратов минимальны. В условиях in vitro
Икариин продемонстрировал наибольшую
потентность в сравнении с силденафилом и
тадалафилом, т.е. его концентрация была
минимальной для эффективной блокады ФДЭ5.
Однако, с учетом его низкой биодоступности и
разницы в дозировках, применяемых в
клинической практике, его терапевтический
эффект in vivo сопоставим c другими
ингибиторами ФДЭ5.
КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Все нгибиторы ФДЭ 5 отличаются по
продолжительности клинического эффекта: она
составляет около 5 ч для силденафила, варденафила и
48ч для Икариина. При определенных условиях
клинический эффект силденафила и варденафила не
может превышать 4-5 часов, в то время как у Икариин
он стабильно продолжительный в широкой популяции.
Синтетические препараты следует использовать
незадолго до полового акта; возникающая при этом
зависимость интимной близости от времени действия
препарата может приводить к возникновению
психологического дискомфорта
После приема Икариина пациенты
могут выбрать наиболее подходящий
момент для интимной близости в
течение 24 часов. При достаточно
высокой сексуальной активности
очевидным представляется и
фармакоэкономический эффект: при
примерно одинаковой стоимости трех
препаратов, соотношение
цена/количество половых актов
оказывается более выгодным у
Икариина.
Режим дозирования
ДОЗИРОВКА
Начальная доза
Синтетический ЭРЕКТАЛаналог
50
20-50 мг
50 мг
Пациенты старше 65 25 мг
лет
Диапазон доз
25-100 мг
50 мг
Время приема до
полового акта
48 часов
1 час
50 мг
Таблица 4. Нежелательные эффекты
ингибиторов ФДЭ 5 (данные регистрации
препаратов в Европе - EU Summary of
Product Characteristics ).
Нежелательные явления
Аналог
Эректал 50
Головная боль
Приливы
Диспепсия
Головокружение
Заложенность носа
Миалгия
Нарушения зрения
>10%
2%
>10%
1%
>1%
0,3%
>1%
отсутствует
>1%
отсутствует
<0,01%
отсутствует
>1%
отсутствует
Изменения гормональных показателей в
результате приема Эректал-50
Показатель
До лечения
После лечения
М±σ
М±σ
Тестостерон, нг/мл
4,8±0,5
5,9±0,8
Свободный тестостерон, пг/мл
16,7±0,9
18,9±1,4
Лютеинизирующий гормон,
3,9±0,6
4,6±0,8
мМЕ/мл
Показатели кавернозного кровотока по результатам
Допплер ультрасонографии в покое и через 1 час
после
приема одного таблетки ЭРЕКТАЛА-50
Показатель
В покое,
После приема
М±SD
Эректал-50, М±SD
14,3±2,2
36,9±2,7*
6,9±1,2
4,7±0,6*
Систолический
кровоток, мл/сек
Диастолический
кровоток, мл/сек
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ
Основным противопоказанием для
применения ЭРЕРКТАЛА- 50, является
одновременный прием спиртных напитков, их
можно использовать не ранее, чем через 24 ч
после приема препарата. Пациенты с
артериальным давлением выше 170-120 и ниже
90-60, должны принимать препарат под
наблюдение врача. Пациенты с язвой желудка
и повышенной кислотностью, могут
почувствовать боли в животе и тошноту.
Как действует ЭРЕКТАЛ-50
как ингибитор фосфодиэстеразы, улучшает
эректильную функцию и повышает либидо
Увеличивает продукцию оксида
азота, улучшая кровообращение в
мышцах, за счет чего ускоряется
транспорт питательных веществ и
кислорода, в том числе выявлено
позитивное влияние на больных
диабетом с нарушенным
кровообращением
-
Как действует ЭРЕКТАЛ-50
Связывается с андрогенными рецепторами и
действует как тестостерон, вызывая ускорение
роста мышечной ткани, особенно у
туберкулезно больных, которые страдают
понижением эректильной функции.
Стимулирует остеобласты, благодаря
чему возрастает прочность костей.
Может применятся для лечении и
профилактики остеопроза
Как действует ЭРЕКТАЛ-50
антиоксидант, андидепрессант , улучшает
настроение и повышает ментальную
концентрацию, ноотроп , стимулирует
мыслительную функцию.
Также пищевые добавки на основе Икариин
показаны спортсменам, они могут
применяться в качестве препаратов
спортивного питания. сокращение мышц
Как действует ЭРЕКТАЛ-50
1.Устраняет преждевременный оргазм
2.Улучшение репродуктивной систем, Либидо,
и сексуального желания.
3.Нормализует мужской гормональный фон
4.Вызывает стабильную и долговременную
эрекцию
5.Улучшает качество и количество спермы
6.Усиливает кровоток к половым органам и
питание кислородом тканей всего тела.
7.Устраняет нервозность, волнение, усталость,
вялость, улучшает настроение.
8.Оказывает общий тонизирующий эффект
Производитель- по лицензии “COMPLETE PHARMA
EUROPE”. HELSİNKİ. FİNLAND, в “COMPLETEPHARMA Co.LTD”
Адрес: COMPLETE-PHARMA EUROPE
Vattuniemenkuja 4 E , 00210, Helsinki, FINLAND
Tel. +358-400-421768 Fax +358-9-671104.
COMPLETE-PHARMA CO., LTD.
68/58 Moo 5 Kingkaew Rd. Soi 40/2,10540,Tailand
Представительство на Украине - «Комплит-БиоФарм»
Украина.
Блистер – 15 таблеток.
Беречь в не доступном для детей месте
Срок годности 3 года
Сертифицировано FDA и GMP.
WWW.COMPLETE-PHARMA.COM