ЭПИКАИН

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЭПИКАИН™
Торговое название: Эпикаин
Международное непатентованное название – Бупивакаин.
Лекарственная форма: раствор для инъекций 0,5 %.
Активное вещество – бупивакаина г/х – 5 г/л.
Описание: бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа - местноанестезирующие средства
Код АТХ: N01B B01
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро
(в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран
нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что
уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании.
Фармакокинетика
Уровень системной абсорбции зависит от дозы, пути введения и
васкуляризации места инъекции. Межреберная блокада приводит к наиболее
высоким концентрациям в плазме крови благодаря быстрой абсорбции
(максимальная концентрация в плазме крови около 1– 4 мг/мл после введения в
дозе 400 мг), в то время как при п/к инъекциях концентрация в плазме крови
наиболее низкая, а при эпидуральной блокаде и блокаде основных нервных
сплетений — промежуточные концентрации.
Связывание с белками плазмы составляет 95 %.
Метаболизируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.
Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6 % - в
неизмененном виде.
Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.
Показания
Различные виды местной анестезии при проведении оперативных
вмешательств, в послеоперационном периоде и после травм, в том числе:
- местная инфильтрационная (с эпинефрином 1:200000) в хирургической
стоматологии и челюстно-лицевой хирургии;
- поясничная эпидуральная блокада;
- каудальная блокада;
- болюсная каудальная блокада при болях в пояснице;
- в акушерстве при родовспоможении для поясничной блокады;
- блокада периферических нервов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного ряда, низкие
концентрации в плазме крови холинэстеразы, заболевания головного и
спинного мозга, кардиогенный или гиповолемический шок, нарушения системы
свертывания крови или одновременное применение антикоагулянтов, инфекции
кожи в месте предполагаемой инъекции. Не применяют для в/в региональной
анестезии. Растворы бупивакаина противопоказаны в комбинации с в/в местной
анестезией (блокадой по Биеру), так как случайное введение бупивакаина в
кровеносный сосуд может вызвать острые системные токсические реакции. Не
применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах
(возможна гибель плода). Не рекомендуется применение в возрасте до 12 лет,
т.к. нет достаточных практических (экспериментальных) данных о применение
препарата в этой возрастной группе.
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание
(необходимо прекратить), заболевания печени с нарушением ее функций.
Побочное действие
Побочные эффекты наблюдаются крайне редко, вероятность их развития
повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения
бупивакаина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка,
головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги,
потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса
сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса,
блокада сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии,
остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, ангионеврологический отек,
(включая отек гортани), тахикардия, чиханье, тошнота, рвота, увеличение
потоотделения, повышение температуры, в тяжелых случаях – анафилактический шок.
Режим дозирования
Дозу
препарата
определяют
индивидуально
в
зависимости
от
продолжительности запланированной операции, места инъекции.
Основную дозу вводят медленно, со скоростью 20–25 мг/мин, или повышая
дозу при поддержке постоянного вербального контакта с пациентом.
Рекомендуемые средние дозы для взрослых:
Тип блокады
Объем
р-ра, мл
Доза,
мг
Местная инфильтрационная (с эпинефрином 1:200000) в
хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии
Поясничная эпидуральная блокада
18
90
10-20
50-100
Каудальная блокада
15-30
75-150
Болюсная каудальная блокада при болях в пояснице
10-20
50-100
В акушерстве при родовспоможении
блокады
Блокада периферических нервов
6-12
30-60
2,5-5
12,5–25
для поясничной
Передозировка
Возможны онемение губ, головная боль, головокружение, расплывчатость
зрения, шум в ушах. В случае высокой концентрации в сыворотке крови
возможны артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, судороги, остановка
сердца, другие системные токсические эффекты.
Если введение препарата прекращено при первых признаках передозировки,
риск развития тяжелых побочных эффектов снижается. В случае острой
передозировки обеспечивают проходимость дыхательных путей, при
необходимости — искусственная вентиляция легких, катетеризация
центральной вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных
средств, при развитии судорог назначают противосудорожные средства.
Особые указания
Анестезию следует проводить в специально оборудованном помещении,
оснащенном техническими средствами и лекарственными препаратами,
необходимыми для контроля и проведения экстренных реанимационных
мероприятий. Анестезию должен проводить только персонал, имеющий
подготовку в области анестезии и интенсивной терапии.
При проведении эпидуральной анестезии необходимо сначала ввести
проверочную тест-дозу (около 10 – 15 мг бупивакаина), проследить за эффектом
применения и только после этого ввести остальную дозу.
С осторожностью применяют для лечения больных, которые принимают
антиаритмические
препараты,
обладающие
местноанестезирующей
активностью.
С осторожностью применяют при рассеянном склерозе, гемиплегии вследствие
перенесенного инсульта.
При проведении парацервикальной блокады беременным необходимо
контролировать сердечный ритм плода для предупреждения возникновения
тахикардии или брадикардии.
Не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при
родах (может вызывать гибель плода).
Не применяют для в/в региональной анестезии.
Следует соблюдать особую осторожность при проведении анестезии
бупивакаином пациентам с сердечной недостаточностью, нарушениями
проводимости сердца и функции дыхания, прогрессирующими заболеваниями
печени, острой почечной недостаточностью, эпилепсией, миастенией гравис,
лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам.
Не для спинальной анестезии.
Включен в Перечень ЖНВЛС.
Применение в период беременности или кормления грудью возможно только
в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для плода или ребенка. Препарат проникает через плацентарный барьер, но
концентрация в крови плода относительно таковой в крови матери очень низкая.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами,
обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск
аддитивного токсического действия на миокард. При одновременном
применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина
в крови. Использование с ингибиторами МАО и трициклическими
антидепрессантами увеличивает риск чрезмерного повышения артериального
давления. Желательно избегать их параллельного применения, а при
необходимости одновременного использования - внимательно наблюдать за
пациентом.
Одновременное назначение вазоконстрикторов и препаратов, стимулирующих
родовую деятельность, может вызвать длительное повышение артериального
давления или увеличить риск цереброваскулярных осложнений. Фенотиазин и
Бутирофенон могут уменьшить или полностью изменить прессорный эффект
эпинефрина.
Условия и сроки хранения
При температуре от +10 до +25 оС в защищенном от света и недоступном для
детей месте.
Срок годности
2 года.
Форма выпуска
Флаконы темного стекла по 20 мл.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.