Наноразмерные носители для направленного транспорта

Инновационный проект
Волгоградского государственного медицинского университета, НИИ
фармакологии ВолгГМУ.
№
1.1
1.2
1.3
1.4
Данные о проекте
1. Основная информация
Название проекта
Наноразмерные носители для направленного транспорта лекарственных
веществ с улучшенными фармакологическими характеристиками, создание микронизированных лекарственных средств терапии социально значимых заболеваний (СПИД, туберкулез, сахарный диабет, заболевания
сердечно-сосудистой и центральной
нервной системы)
Данные об инициаторах проекта
Кафедры химического и фармакологического профиля, НИИ фармакологии
ВолгГМУ.
Цель инновационного проекта
Разработка наноразмерных носителей
для направленного транспорта лекарственных веществ с улучшенными
фармакологическими характеристиками, создание микронизированных лекарственных средств терапии социально значимых заболеваний (СПИД,
туберкулез, сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой и центральной нервной системы).
Актуальность
инновационного На основании анализа химического
проекта
строения, механизма действия и выявленных ранее соотношений «структура-активность» различных классов
противовирусных
лекарственных
средств, применяющихся для лечения
ВИЧ-инфекции, было обосновано новое направление этого поиска – создание веществ, способных угнетать или
полностью подавлять синтез вирусных
белков путем сочетанного применения
антивирусных препаратов – ингибиторов наиболее важных стадий вирусной
репродукции и генной терапии.
Для подавления функций вирусных
генов предложено создание новых
ациклических аналогов олигонуклео1
1.5
Краткое описание
1.6
Инновационная
проекта
тидов, устойчивых к действию расщепляющих клеточных ферментов, а
также их ароматических низкомолекулярных аналогов, также способных к
взаимодействию с вирусными нуклеиновыми кислотами.
Методами компьютерного моделирования было доказано, что сложные
эфиры 4,5-диоксипентановой кислоты,
имеющие пиримидиновые и пуриновые фрагменты в качестве заместителей, с высокой точностью имитируют
цепи РНК и обладают способностью к
образованию прочных водородных
связей в комплементарных парах нуклеиновых оснований. Была разработана общая стратегия химического синтеза этих соединений, исходя из простых и доступных предшественников,
осуществлен синтез новых производных урацила, цитозина, аденина и гуанина, содержащих фрагменты 4,5диоксипентановой кислоты в циклической лактонной и открытой амидной
формах, которые могут быть использованы в качестве синтонов для получения ациклических олигонуклеотидных аналогов с противовирусными
свойствами.
уникальность Синтезирован широкий ряд новых
ароматических аналогов структурных
элементов олигонуклеотидов в качестве потенциальных противовирусных
агентов. Исследование противовирусных свойств полученных веществ в
отношении ВИЧ-1 было проведено
совместно с американской фирмой
ImQuest BioScience, активно занимающейся созданием собственных препаратов для лечения СПИД и других
вирусных заболеваний. Было обнаружено, что новые соединения проявляют высокую активность в отношении
ВИЧ-1 в культуре Т-лимфоцитов. Несколько соединений по селективности
действия превосходят известный анти2
1.7
1.8
1.9
1.10
1.11
1.12
2.1
2.2
2.3
ВИЧ-1 препарат азидотимидин. Учитывая то обстоятельство, что полученные вещества, вероятно, имеют иной
механизм противовирусного действия
по сравнению с применяющимися в
клинической практике препаратами,
их внедрение в качестве лекарственных средств может значительно повысить эффективность антиретровирусной терапии. На основе соединенийлидеров данного класса возможно создание нового высокоэффективного
отечественного препарата для лечения
СПИД и ВИЧ-инфекции.
Конкурентные преимущества и Оптимизация химической структуры
конкуренты
полученных ароматических аналогов
структурных элементов олигонуклеотидов с целью выявления наиболее
перспективных веществ для углубленного доклинического изучения;
Разработка методов синтеза индивидуальных стереоизомеров производных
нуклеиновых оснований, содержащих
фрагменты 4,5-диоксипентановой кислоты;
Разработка методов конденсации производных 4,5-диоксипентановой кислоты с целью получения стереорегулярных полимеров – аналогов олигонуклеотидов с заданной последовательностью пиримидиновых и пуриновых оснований в цепи.
Конкуренты в Волгоградской об- нет.
ласти и в России
Описание продукта или услуги, Наноразмерные носители. Микронипланируемых к продаже на рынке зированные лекарственные средства.
Стадия проработки проекта (объ- Исследование противовирусного и
ём освоенных средств)
противоопухолевого действия полученных веществ.
Отрасль применения
Медицина. Здравоохранение.
Правовая защищенность объектов Патентная защита.
интеллектуальной деятельности
2. Экономические показатели (оценочные)
Требуемый объём инвестиций
1 до 5 млн. руб. в год.
Срок окупаемости проекта
3-5 лет
Предполагаемые формы сотруд- Прямые инвестиции
3
ничества
3.1
3.2
Фотографии
Контактные лица
3. Дополнительные сведение
нет данных.
Проректор по инновационному развитию ВолгГМУ, д.хим.н., профессор А.
А. Озеров
тел.: +7(8442)94-39-00
4