Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата

Инструкция
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
ДАЛЬФАЗ® СР
(DALFAZ SR)
Регистрационный номер: П N013178/01
Торговое название препарата: Дальфаз® СР.
Международное непатентованное название: альфузозин.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.
Состав
Одна таблетка содержит 10 мг альфузозина гидрохлорида.
Первый слой
Второй слой
Третий слой
Гипромеллоза
Касторовое масло гидрированное
Этилцеллюлоза 20
Краситель железа оксид желтый (Е172)
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
Альфузозина гидрохлорид
Маннитол
Гипромеллоза
Целлюлоза микрокристаллическая
Повидон
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
Гипромеллоза
Касторовое масло гидрированное
Повидон
Краситель железа оксид желтый (Е172)
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
79,75 мг
13,50 мг
5,00 мг
0,25 мг
0,50 мг
1,00 мг
10,00 мг
10,00 мг
10,00 мг
65,00 мг
3,20 мг
1,25 мг
1,00 мг
114,01 мг
27,90 мг
4,72 мг
0,15 мг
1,05 мг
2,17 мг
Описание
Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между
двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются
вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-1- адреноблокатор.
Код АТС: G04С А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном
применении.
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия
альфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе,
на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного
канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей
предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление
оттоку мочи.
Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и
сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение
пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с
доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на
30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с
первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема
выделяемой мочи;
- значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Среднее значений относительной биодоступности составляет 104,4% по
сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у
здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в
плазме достигается через 9 часов после приема препарата, по сравнению с 1
часом для формы непролонгированного высвобождения.
Период полувыведения препарата составляет 9,1 часа.
Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые
получают при приеме препарата после еды.
По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых
больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения
максимальной концентрации и площади под кривой у больных с почечной
недостаточностью
умеренно
увеличены,
без
изменения
периода
полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля препарата не
считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует
корректировки дозы.
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около
90%. Альфузозин подвергается обширному метаболизму в печени, только 11%
препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство
метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической
сердечной недостаточности.
2
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии
предстательной железы.
В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой
задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной
железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам
препарата.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового
масла).
С осторожностью
•
У пациентов, получающих гипотензивные препараты (возможно развитие
ортостатической гипотонии, сопровождающейся симптомами, такими как
головокружение, слабость, холодный пот или протекающей бессимптомно).
•
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
•
У пациентов с указаниями анамнеза на выраженную гипотоническую
реакцию на другие альфа1-адреноблокаторы.
•
У пациентов с ортостатической гипотонией с клиническими
проявлениями.
•
У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией
(возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии).
•
У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала
QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, удлиняющие
интервал QT.
Способ применения и дозы
Способ применения
Пациенты должны проглатывать таблетку целиком. Запрещается измельчать,
раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок.
Дозы
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии
предстательной железы
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании
катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной
гиперплазией предстательной железы
Рекомендованная доза – 1 таблетка (10 мг) в сутки, после еды, начиная с
первого дня катетеризации.
3
Препарат применяют в течение 3 – 4 суток, то есть 2 – 3 дня во время
пребывания катетера в уретре и 1 день после его удаления.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в сооветствии со
следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (≥10%);
Часто:
(≥1% - <10%);
Нечасто:
(≥0,1% - <1%);
Редко:
(0,01% - 0,1%);
Очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи).
Неизвестная частота: по имеющимся данным установить частоту
возникновения побочного эффекта не представляется возможным.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто:
тахикардия.
Очень редко: стенокардия у пациентов с ранее существовавшей коронарной
недостаточностью (см. раздел «С осторожностью», «Особые указания»).
Неизвестная частота:
фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто:
нарушения зрения.
Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см.
раздел «Особые указания»).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Нечасто:
отеки, боли в груди.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто:
тошнота, боли в животе. Нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с
ним заболевания печени.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
чувство дурноты/головокружение, головная боль.
Нечасто:
обморок, вертиго.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Неизвестная частота: приапизм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения
Нечасто: ринит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия, гиперемия кожных покровов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.
Лечение
4
В случае передозировки больной подлежит госпитализации. При
передозировке больной должен находится в положении «лежа» и ему
требуется постоянное мониторирование артериального давления. При
снижении артериального давления рекомендуется введение
сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема
циркулирующей крови). После восстановления артериального давления
(устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль за артериальным
давлением еще приблизительно в течение суток.
Альфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени
связывания с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил):
усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск
постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир):
повышение концентрации альфузозина в крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
•
•
•
•
•
У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные
препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и
после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) может развиться
ортостатическая
гипотензия
с
клинической
симптоматикой
(головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее.
Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается,
как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены
лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного
исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом
лечения больной должен быть предупрежден о возможности
возникновения таких явлений.
Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с
ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с
указаниями анамнеза на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на
прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов: необходим более
тщательный контроль за артериальным давлением, в том числе, при
переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале
лечения.
Больным с коронарной недостаточностью при приеме альфузозина
необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении
или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пацицетам с
врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или
получающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у
некоторых пациентов, принимающих в это время или принимавших ранее
5
•
некоторые
алфа1-адреноблокаторы,
наблюдалось
развитие
интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого
зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при преме препарата
Дальфаз® CР представляется очень низким, перед проведением операции
по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о
том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их
ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки
может увеличивать количество осложнений при этом оперативном
вмешательсте. Офтальмологи должны быть готовы к возможному
изменению методики оперативного вмешательства.
Больных следует предупредить о том, что запрещается измельчать,
раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Такие
действия могут привести к чрезмерному высвобождению и абсорбции
препарата, вследствие чего возможно быстрое развитие побочных
эффектов, что особенно опасно у пациентов с цереброваскулярными
расстройствами, протекающими с соответствующими симптомами, а также
у тех пациентов, у которых цереброваскулярные расстройства протекают
бессимптомно, так как у таких пациентов при резком снижении
артериального давления возможно усиление ишемии головного мозга.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Отсутствуют данные по влиянию препарата на управление транспортными
средствами.
Следует принимать во внимание возможность развития вертиго,
головокружения и астении, особенно в начале лечения, что может повлиять на
способность управлять транспортными средствами и заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности, в частности работать с
механизмами.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по
применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
6
Производитель:
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д.82, стр.2.
Телефон: (495) 721- 14-00. Факс: (495) 721-14-11.
7