П НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
П
уроксан® (МНН – доксофиллин). Является новым бронхолитическим средством, структурно классифицируемым как производное ксантина. Доксофиллин оказывает прямое
расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхиол и легочных кровеносных сосудов,
действуя, таким образом, как бронхолитик и миорелаксант. Полагают, что молекулярный механизм действия данного средства связан с его способностью увеличивать уровень внутриклеточной цАМФ за счет ингибирования фосфодиэстеразы. В высоких концентрацих доксофиллин
также способен ингибировать клеточное высвобождение гистамина.
После перорального приема плазменная концентрация доксофиллина достигает своего максимального уровня спустя 1 час. Абсолютная биодоступность составляет около 60 %, связывание с белками при рН 7,4 – около 48 %. Доксофиллин практически полностью метаболизируется
в печени (до 90 %) с образованием гидроксиэтилтеофиллина, являющегося единственным определяемым в циркулирующей крови метаболитом. Примерно 4 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Постоянная плазменная концентрация доксофиллина (фаза плато)
достигается после повторных назначений Пуроксана приблизительно на 4-й день приема. После
однократного применения препарата период полувыведения доксофиллина составляет около
7 часов, при повторных назначениях – 8–10 часов. Благодаря этому прием лекарственного средства может осуществляться 2 раза в сутки.
Пуроксан выпускается в виде таблеток для перорального приема, содержащих по 400 мг
доксофиллина. Препарат показан для лечения хронических заболеваний дыхательных путей,
таких как бронхиальная астма (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Обычная дозировка для взрослых составляет 1 таблетку (400 мг) 2 раза в день. При необходимости (по рекомендации врача) кратность приема может быть увеличена до трех раз в сутки. Для
пациентов очень пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой
системы, печени, почек и желудочно-кишечного тракта препарат назначают по ½ таблетки
2 раза в сутки.
Пуроксан противопоказан пациентам, имеющим непереносимость к компонентам препарата, а также женщинам в период кормления грудью.
Информация о специальных предупреждениях по приему Пуроксана, его возможных
побочных эффектах, симптомах передозировки, а также о взаимодействии с другими лекарственными средствами подробно изложена в инструкции по медицинскому применению.
В аптеке Пуроксан отпускается без рецепта врача.
Производитель: M&H Manufacturing Co. Ltd, Thailand.
Норвир® (МНН – ритонавир). Представляет собой противовирусное средство, обладающее
специфической активностью против вируса иммунодефицита человека. Является пептидомиметическим ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 – аспартилпротеаз, торможение активности которых
делает их неспособными к обработке предшественника полипротеина (gag pol), что приводит
к образованию морфологически незрелых ВИЧ-частиц, неспособных инициировать новые
циклы инфекционного процесса. Ритонавир имеет селективное сродство к ВИЧ-протеазам
и низкую ингибиторную активность против человеческих аспартилпротеаз.
4
РЕГИСТРАЦИЯ ЛС В БЕЛАРУСИ
Лекарственное средство Норвир показано к применению ВИЧ-инфицированным взрослым
и детям старше 2 лет в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Применяется
внутрь, с этой целью выпускается в мягких желатиновых капсулах, содержащих по 100 мг ритонавира.
С точки зрения противопоказаний к применению Норвира заслуживают внимания следующие обстоятельства. Во-первых, Норвир не показан пациентам, имеющим гиперчувствительность к ритонавиру или другим компонентам его лекарственной формы. Во-вторых, следует
помнить о мощной ингибиторной активности ритонавира в отношении функции цитохрома
Р-450, что может сказаться на повышении плазменной концентрации лекарственных средств,
метаболизм которых опосредован данной системой биотрансформации. Среди таких средств
можно выделить амиодарон, астемизол, бепридил, цизаприд, энкаинид, флекаинид, пимозид,
пропафенон, хинидин и терфенадин. Кроме того, имеются сведения об острой токсичности
совместного применения препаратов эрготаминовой группы (эрготамин, дигидроэрготамин),
которая характеризуется спазмом периферических сосудов и ишемией конечностей. В-третьих,
ритонавир способен значительно повышать концентрацию в крови высокометаболизированных седативных и снотворных средств (например, мидазолама и триазолама), что может привести к выраженной седации и угнетению дыхания.
Все специфические вопросы, связанные со способом применения и дозового режима данного препарата, проблемами передозировки, применения во время беременности или кормления грудью, детям, а также проблемами, связанными с особыми мерами безопасности при
применении, взаимодействия с другими лекарственными средствами и побочными реакциями
подробно изложены в инструкции по медицинскому применению.
Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача.
Производитель: «Кардинал Хелс Франс» для «Эббот Лэборэтриз Лтд», Великобритания.
Династат® (МНН – парекоксиб натрия). Является пролекарством вальдекоксиба, относящегося к нестероидным противовоспалительным средствам. Считается, что механизм действия
вальдекоксиба заключается в ингибировании синтеза простагландинов через ЦОГ-2. В этой
связи данный препарат имеет противовоспалительные, анальгезирующие и антипиретические
свойства без воздействия на функции фермента ЦОГ-1.
Парентеральное (в/в, в/м) введение Династата приводит к быстрому превращению его
активной фармакологической субстанции (парекоксиб) в вальдекоксиб. Особенности фармакокинетики препарата подробно приведены в инструкции по медицинскому применению.
Династат показан к применению для контроля острой боли до операции, а также для предотвращения или снижения послеоперационной боли. Кроме того, препарат предназначен для
одновременного применения с опиоидами с целью снижения в их потребности.
Основными противопоказаниями к применению Династата являются: гиперчувствительность к парекоксибу или любому компоненту лекарственной формы препарата; наличие
аллергических реакций в анамнезе на сульфонамиды; наличие в анамнезе астмы или аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2; послеоперационные боли после аортокоронарного шунтирования,
поскольку у таких больных высок риск развития глубокой хирургической инфекции, осложнений со стороны грудинной раны или появления нежелательных реакций со стороны сердечнососудистой системы (инфаркт миокарда, инсульт).
Более подробно вопросы режима дозирования и способа применения, специальных мер
предосторожности, специфического взаимодействия с лекарствами и нежелательных эффектов
освещены в инструкции по медицинскому применению.
Выпускается Династат в виде порошка (содержит 20 мг и 40 мг парекоксиба) во флаконе для
приготовления раствора для инъекций. Прилагается растворитель.
Производитель: Pharmaсia Ltd., Великобритания / Searle Ltd., США.
«Рецепт» № 4 (60), 2008
5
Новые лекарственные средства
Ацизол® (МНН – диацетат бис (1-винилимидазол-N) цинка). Является антидотом.
Препятствует образованию карбоксигемоглобина за счет влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство
гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие (снижение константы
Хилла) и газотранспортные свойства крови. Ацизол снижает выраженность интоксикации
при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ацидоза, ускоряет
элиминацию оксида углерода из организма. Препарат снижает потребность организма в кислороде, способствует повышению устойчивости к гипоксии органов, наиболее чувствительных
к недостатку кислорода (головной мозг, миокард, печень и др.).
Ацизол является комплексным цинкорганическим соединением и восполняет дефицит
цинка в организме.
Ацизол применяют в качестве профилактического средства при угрозе отравления и лечебного средства при отравлении различной степени тяжести оксидом углерода и другими продуктами термоокислительной деструкции. Применяется препарат внутримышечно.
С профилактической точки зрения Ацизол применяют за 20–30 минут до вхождения в зону
задымления (загазованности), при высоком риске ингаляции оксида углерода, в период проведения работ по ликвидации последствий аварий и катастроф, сопровождающихся пожарами,
или при тушении самих пожаров и спасении пострадавших. Защитное действие препарата
сохраняется в течение 1,5–2 часов. Повторное введение Ацизола допускается через 1 час после
первого введения. С лечебной целью препарат рекомендуется применять как можно в ранние
сроки после отравления вне зависимости от тяжести поражения. Введение препарата осуществляют сразу после извлечения пострадавшего из зоны пожара (загазованного помещения).
В последующем Ацизол может вводится от 2 до 4 раз в сутки. Курс лечения в среднем составляет 7–10 дней.
Противопоказаний к применению препарата не выявлено. Не рекомендуется применять
совместно с унитиолом. При взаимодействии с другими лекарственными средствами отрицательных эффектов не отмечено. При применении Ацизола побочные эффекты практически
не встречаются. В отдельных случаях возможна умеренная болезненность в месте введения
препарата. При передозировке возможно появление металлического привкуса во рту, головная
боль, тошнота. Данные явления проходят после отмены Ацизола.
Выпускается Ацизол в виде раствора, в 1 мл которого содержится 60 мг активной субстанции.
Производитель: ЭПМБП Федерального государственного учреждения «Российский
Комплекс Федерального агентства по высокотехнологичной медицинской помощи» (РФ).
Тенаксум® (МНН – рилменидин). Является гипотензивным средством из группы антиадренергических препаратов центрального типа действия. Гипотензивное действие рилменидина
связывают с его способностью оказывать селективное агонистическое влияние в отношении
церебральных имидазолиновых рецепторов. Причем это влияние значительно преобладает над аналогичным по направленности воздействием препарата в отношении альфа-2адренергических рецепторов. Именно это обстоятельство лежит в основе слабо выраженного
при применении рилменидина седативного эффекта в сравнении с другими агонистами альфа2-адренергических рецепторов (например, клонидин).
Тенаксум оказывает на пациентов дозозависимое гипотензивное действие в отношении
систолического и диастолического артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа на спине. Препарат эффективен при легкой и средней степени тяжести гипертензии
при приеме в терапевтических дозах (1–2 мг/сут) при однократном применении (1 мг) или два
раза в сутки (по 1 мг 2 раза в день). Терапевтическая эффективность препарата сохраняется
в течение 24 часов и при физической нагрузке. При длительном применении Тенаксума развития к нему привыкания не отмечалось. Побочные эффекты (сонливость, сухость во рту, запоры) наступают в значительной степени реже (и менее выражены), чем таковые при применении
6
РЕГИСТРАЦИЯ ЛС В БЕЛАРУСИ
агонистов альфа-2-адренергических рецепторов. В терапевтических дозах Тенаксум не влияет
на сердечную функцию, не вызывает задержки воды и соли, не нарушает метаболический
баланс (углеводный и жировой обмены), не вызывает постуральной гипотензии, не влияет
на физиологическое увеличение частоты сердечных сокращений при физической нагрузке,
не оказывает влияния на почечную функцию.
Благодаря описанным свойствам Тенаксум может успешно применяться для лечения артериальной гипертензии у пожилых больных с наличием у них сахарного диабета, почечной
недостаточности. Ограничений по длительности приема препарата нет. Не рекомендуется
применять Тенаксум лицам, у которых имеется повышенная чувствительность к рилменидину
или другим компонентам его лекарственной формы, пациентам с тяжелой формой депрессии,
больным с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин),
в комбинации с алкоголем, сультопридом и бета-адреноблокаторами.
Вопросы фармакокинетики, режима дозирования, взаимодействия с другими препаратами,
нежелательных эффектов и некоторые особенности клинического использования Тенаксума
достаточно подробно описаны в инструкции по медицинскому применению.
Выпускается препарат в таблетках, содержащих 1 мг рилменидина. В аптеке отпускается
по рецепту.
Производитель: «Лаборатория Сервье », Франция.
«Рецепт» № 4 (60), 2008
7
Тетракаин® (активное вещество – тетракаина гидрохлорид 10 г/л) – капли глазные 1%-ные, 10 мл.
Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует
вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов
в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0,5–1,5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15–20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции
зависит от места введения и дозы). Связь с белками плазмы высокая. Полностью
гидролизируется, преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1–2 часов
с образованием парааминокислотосодержащих соединений, и в печени. Выводится
почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Показания к применению: поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.
Противопоказания: гиперчувствительность (в том числе к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).
С осторожностью: беременность, период лактации.
Способ применения и дозы: препарат закапывается в конъюнктивальный
мешок по 1–2 капле (но не более 2–3 капель) перед оперативным вмешательством,
при необходимости во время операции дополнительно инстиллируют 1–2 капли.
Побочные эффекты, симптомы передозировки подробно описаны в инструкции по медицинскому применению. Там же уделено внимание вопросам взаимодействия глазных капель Тетракаина с другими лекарственными средствами.
Производитель: ЗАО «Ликвор», Армения.
Официальный дистрибьютор компании «Ликвор» в Республике Беларусь
СООО «Мединтер».
Регистрационное удостоверение №7879/06, действительно до 30.10.2011.
8
Мидоптик® (Mydoptic) (МНН – Фенилэфрин) – капли глазные 2,5%-ные,
10 мл. Фенилэфрин является синтетическим симпатомиметическим амином прямого действия, который стимулирует альфа-адренергические рецепторы. Действует
на альфа-адренорецепторы дилататора зрачка, вызывая расширение зрачка.
Действует на альфа-адренорецепторы артериол конъюнктивы, вызывая сужение
артериол. Вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию. Может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
Время достижения максимального мидриаза 15–60 минут.
Длительность действия 1–3 часа.
После местного применения фенилэфрин может подвергаться системной
абсорбции с проявлением симпатомиметического эффекта.
Препарат предназначен для местного применения, и его активность не коррелирует с концентрацией активных веществ в плазме крови.
Показания к применению: потребность быстрого расширения зрачка (в интраокулярной хирургии; в диагностических исследованиях: для проведении офтальмоскопии, ретиноскопии, рефракции); лечение увеитов, осложненных синехиями;
профилактика синехий.
Способ применения и дозы: с целью получения мидриаза и вазоконстрикции –
по 1 капле, при необходимости повторить через час. При лечении увеитов, осложненных синехиями и профилактике синехий – по 1 капле, но не более 3 раз в день.
При необходимости лечение повторяют на следующий день.
Перед хирургическим вмешательством по 1 капле за 30–60 минут до операции.
При офтальмоскопии по 1 капле за 15–30 минут до обследования.
Противопоказания: повышенная чувствительность к фенилэфрину и сульфитам, фибрилляция желудочков, склонность к ангиоспазмам, декомпенсированая
сердечная недостаточность, тяжелые формы ИБС, феохромоцитома, гипертиреоз,
выраженный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, период новорожденности
(для детей с низкой массой тела).
С осторожностью: стенокардия III–IV функционального класса, сахарный диабет, артериальная гипертензия, идиопатическая ортостатическая артериальная
гипотензия, беременность, период лактации, пожилой возраст, дети до 12 лет.
Подробную информацию о побочных эффектах и лекарственном взаимодействии смотрите в инструкции по медицинскому применению.
Производитель: ЗАО «Ликвор», Армения.
Официальный дистрибьютор компании «Ликвор» в Республике Беларусь
СООО «Мединтер».
Регистрационное удостоверение №7878/06, действительно до 30.10.2011.
«Рецепт» № 4 (60), 2008
9