ФАРМТЕХПРОМ 2014

9-й Международный специализированный форум
ФАРМТЕХПРОМ 2014
26-27 Ноября 2014
ТЕЗИСЫ ДОКЛАДА
Сессия: Сессия А – Сырье и ингредиенты для производства ГЛС
Название доклада: Улучшенные функциональные покрытия: водозащитные и
кишечнорастворимые
Докладчик: Елена Балдаева, старший региональный технический менеджер
Компания: Колоркон, Россия
Тезисы доклада:
Достижение устойчивости в кислой среде, в различных диапазонах рН, при использовании новой,
готовой, кишечнорастворимой оболочки Acryl-EZE® с универсальным составом
Cara Young, George Reyes, Jason Teckoe and Ali Rajabi-Siahboomi. Colorcon Inc. Harleysville, PA, USA
ЦЕЛЬ:
Кишечнорастворимая
оболочка,
главным
образом,
используется
для
защиты
кислотонеустойчивых лекарственных средств от
желудочного сока или для недопущения
раздражения желудка в результате воздействия лекарств. Изменение рН в желудке в результате
лекарственной терапии, после принятия пищи и натощак, а также в некоторых физиологических
состояниях может вызывать преждевременное нарушение кишечнорастворимой оболочки. Цель
настоящего исследования заключается в оценке эффективности новой, имеющей универсальный
состав кишечнорастворимой оболочки на водной основе для обеспечения устойчивости в кислотной
среде с различными показателями pH..
МЕТОДЫ: В качестве субстрата для нанесения кишечнорастворимого покрытия использовались
таблетки аспирина 325 мг. Пленочное покрытие Opadry® (Colorcon Inc.) использовалось в качестве
изолирующего слоя, с увеличением массы таблетки на 3%, с тем чтобы улучшить механическую
прочность таблетки перед нанесением кишечнорастворимой оболочки. Новая
акриловая
кишечнорастворимая оболочка Acryl-EZE® была диспергирована в деионизированной воде при
концентрации твердых веществ 20% и нанесена на таблетки в установке для нанесения оболочки с
полностью перфорированным барабаном (установка O’Hara Labcoat II, барабан 24 дюйма). Оболочка
была нанесена с увеличением массы таблетки на 10%, и образцы были взяты при увеличении массы
таблетки на 6% и 8%. Эффективность кишечнорастворимого покрытия
была оценена с
использованием прибора для растворения 1 (USP) при 100 об/мин Покрытые оболочкой таблетки
(n=6) испытывались в течение двух часов среде, предусмотренной Фармакопеей США с pH от 1.0 до
5.0 (0.1N HCl, 0.001N HCl, pH 4.5 ацетатный буфер, pH 3.0 и 5.0 фталатный буфер и
деионизированная вода). После испытания в кислотной среде таблетки были немедленно переведены
в фосфатный буфер pH 6.8 для растворения и проверки высвобождения лекарственного препарата.
РЕЗУЛЬТАТЫ: Таблетки, покрытые оболочкой, были ровными и не имели каких-либо явных
дефектов. Испытание растворением показало стабильную кишечнорастворимую эффективность в
среде с различными показателями pH. Образцы таблеток, покрытых оболочкой, при каждом
увеличении массы показали, что лекарственный препарат не высвобождается при pH 1.2, pH 3.0 (с
буфером и без буфера), pH 4.5 и pH 5.0, с последующим высвобождением более чем на 90% в
течение 30 минут в буфере при pH 6.8. В деионизированной воде было отмечено незначительное
высвобождение лекарственного препарата (2%) с последующим высвобождением более 90% в
течение 30 минут в буфере при рН 6.8
ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Новая система для нанесения кишечнорастворимой оболочки с универсальным
составом Acryl-EZE® проста в приготовлении и применении. Таблетки с кишечнорастворимой
оболочкой показали отличную устойчивость в кислотной среде с различными значениями рН
и
полное высвобождение лекарственного препарата в среде с более высоким pH.
Москва • ВДНХ • Павильон 75 • www.pharmtech-expo.ru