Фармакологические и физиологические эффекты применения хофитола. Его место в профилактике и лечении заболеваний. Т.Н. Войтович Профессор, зав. 2-й кафедрой детских болезней БГМУ Несмотря на высокие достижения современной фармакологической отрасли по созданию высокоэффективных лекарственных средств, интерес к фитопрепаратам не ослабевает, а наоборот растет из года в год среди практикующих врачей. Это объясняется существованием многовековых традиций по применению растительных препаратов, самих растений с лечебной и профилактической целью, эффективность которых доказана временем. Нам представилось интересным представить обзор и поделиться собственным опытом по физиологическим эффектам препарата, созданного на основе экстрактов артишока (хофитол), растения, применение которого в этномедицине стран среднеземноморья и Бразилии насчитывает много веков. Первые официальные исследования экстракта артишока относятся к 1929 году и уже к 50-м годам прошлого столетия была подтверждена высокая эффективность экстракта артишока при ДЖВП как желчегонного средства и для профилактики у пациентов атеросклероза. В Европе, Южной Америке артишок издревле традиционно применялся для лечения заболеваний желчного пузыря, почек, детоксикации организма, диспепсии, снижении сахара в крови, при анемиях, артритах, атеросклерозе, но всегда считался пищей богатых людей. Результаты современных исследований по терапевтическим эффектам экстракта артишока свидетельствуют о его многих уникальных свойствах. 1. Антиоксидантная защита: - Высокое содержание в артишоке полифенольных антиоксидантов обуславливает эффективную гепатопротекцию. - Стандартизированные экстракты артишока обладают более выраженными антиоксидантными свойствами чем аскорбиновая кислота, что способно более эффективно защищать эндотелий сосудов. - Содержание в экстракте артишока биофлавоноида (гесперидин, кверцетин и рутин) снижает содержание общего холестерина и является наиболее активным флавоноидным антиоксидантом. - Входящие в состав хофитола лютеомин и апигенин так же относятся к активным антиоксидантам, которые обладают противовоспалительным, антисептическим и противоопухолевым действием. - Лютеомин – биофлавонаид, содержащийся в экстракте артишока предотвращает воспаление и способствует метаболизму углеводов. - Входящие в состав экстракта артишока полифенольные вещества, в том числе хлорогеновая кислота, содержащаяся и в кофе, в значительной степени замедляет освобождение глюкозы в крови после еды, ингибирует глюкозу-6-фосфатазу, уменьшая тем самым гликогенолиз в печени. 2 - Кофеиновая кислота, также составляющая часть экстракта артишока, обеспечивает антиоксидантную защиту организма через свои антимикотические, иммуномодулирующие и противовоспалительные свойства. Известны ее высокие противоопухолевые и антиметастатические эффекты, а также ее способность на 95% защищать организм от патогенной грибковой флоры, плесени, которая синтезирует канцероген - афлотоксин. - Метилированная форма кофеиновой кислоты – феруловая кислота – также мощный антиоксидант, обладающий выраженным апоптотическим эффектом на раковые клетки в организме, но в большей степени она стимулирует апоптоз (гибель) раковых клеток в печени. - Цианидин – производное кофеиновой кислоты, его оксидантная активность превосходит аналогичные свойства вит. Е, С, а также способна индуцировать гибель раковых клеток. Таким образом антиоксидантная защита стандартизированных экстрактов атришока обеспечивает множественные комплексные эффекты в организме человека, направленные на постоянство внутренней среды, защиту клетки от токсических средовых воздействий и профилактику многих заболеваний, в том числе и раковых. Кроме выраженных антиоксидантных свойств, экстракт артишока обладает и другими очень важными для человека физиологическими эффектами. Среди них отмечено благотворное воздействие на желудочно-кишечный тракт. - Стандартизированные экстракты артишока обладают свойствами функции желчегонного средства за счет повышения тонуса желчного пузыря, что приводит к хорошей эвакуации желчи из желчных путей. - Высокая степень гепатопротекции обусловлена антиоксидантными и гипохолестеринемическими эффектами стандартизированного экстракта артишока. - Растительные полисахариды – инулины, входящие в состав стандартизированного экстракта артишока, стимулируют рост бифидобактерий кишечника. - Инулины способствуют нормализации углеводного обмена, регулируя уровень инсулина и глюкогона – главных гормонов углеводного обмена. - Установлена роль инулинов и в профилактике атеросклероза, путем выраженного гипохолестеринемического эффекта стандартизированного экстракта артишока. Кроме того, инулины увеличивают адсорбцию кальция, магния за счет снижения рН в слепой кишке, увеличивая при этом уровень уксусной, бутиловой и протеоновой кислоты в крови. - Доказана эффективность приема стандартизированного экстракта артишока при симптоме раздраженного кишечника, что способствует нормализации стула. 3 2. 3. 4. 5. 6. - Стандартизированный экстракт артишока обладает выраженными антимикробными свойствами против различных видов патогенных бактерий, дрожжевых палочек и грибковой флоры и способствует осуществлению защиты ЖКТ в условиях антибактериальной и антисекретолитической терапии при лечении заболеваний легких и ЖКТ (в частности при назначении блокаторов Н2-гистаминных рецепторов и ингибиторов протонной помпы). - Блокируя спазмирующее действие ацетилхолина на сфинктеры тонкого кишечника, стандартизированный экстракт артишока оказывает спазмолитический эффект, сравнимый с папаверином. Гипоурикемические эффекты хофитола: Установлен важный эффект инулинов в отношении снижения уровня мочевой кислоты в организме, за счет ингибирования фермента ксантиноксидазы, образующего мочевую кислоту из пуринов. Такое же действие оказывает и апигенин – биофлавоноид также входящий в состав артишока. Гипоазотемические эффекты хофитола. Увеличение уровня содержания протеоновой кислоты способствует снижению уремии. Протеоновая кислота является составляющей частью экстракта артишока и способствует снижению уремии при хронической почечной недостаточности. Мочегонный и противовоспалительный эффекты хофитола обеспечивает нефропротекторное действие на почечную паренхиму. Содержание микроэлементов в стандартизированном экстракте артишока (хофитол). Стандартизированные экстракты артишока (хофитол) богаты минералами и микроэлементами. В препарате содержится кальций, калий, магний, железо, цинк, медь, йод, селен, сера, хром, ванадий, марганец. Присутствие следовых количеств золота и серебра обеспечивает его иммуномодулирующие свойства Гипохолестериновые эффекты стандартизированного экстракта артишока (хофитола): - Обеспечиваются ингибированием биосинтеза холестерина. Механизм блокирования идентичен действию статинов, известных антилипидных препаратов. Только в отличии от них, блокировка гидроксилметилглутарил-КОА-редуктазы осуществляется не напрямую, как это делают статины, а инсулином, который не воздействует при этом на другие инсулинзависимые факторы. - Высокие дозы экстракта артишока способны замедлять окисление липопротеинов очень низкой плотности в печени в результате снижения активности липогенных ферментов и повышать активность глутатионпероксидазы, что препятствует синтезу холестерина. Детоксические эффекты стандартизированного экстракта артишока (хофитола) на печень подтвердили экспериментальные исследования, свидетельствующие о значительном снижении на фоне приема стан- 4 дартизированного экстракта артишока трансаминазной активности и улучшение гистологической архитектоники печеночной ткани на фоне токсических поражений печени. Установлено, что стандартизированный экстракт артишока способен выводить из организма кадмий и свинец, являющихся элементами первой степени токсичности, превышение ПДК которых в крови детей в республике Беларусь отмечается в 20-25% случаев. 7. Антидепрессивные эффекты стандартизированного экстракта артишока обеспечиваются скополетином – это циклизованные формы феруловой кислоты, которая является составляющей частью экстракта артишока. Установлено, что это вещество повышает уровень серотонина, являющегося основным эндогенно продуцируемым антидепрессантом, снижающим уровень тревожности и повышающим настроение и физическую активность. 8. Антигипертензионный эффект стандартизированного экстракта артишока обусловлен способностью защищать эндотелий сосудов от оксидативного стресса, при этом улучшается релаксация аорты, повышается секреция вазодилятатора NO и улучшается вазодинамика, что приводит к нормализации АД, при чем высокое давление снижается, а низкое повышается. Таким образом, стандартизированные экстракты артишока обладают уникальными свойствами, имеют множество точек приложения, направленных на сохранение постоянства макроорганизма и улучшения многих физиологических процессов в норме (профилактика) и патологии (лечение). На основе стандартизированных экстрактов артишока (Rosaphutopharmа, Франция) был создан препарат хофитол. Он представлен в 2-х формах: таблетированный (сухой водный экстракт свежих листьев артишока) - в 1 табл. 200 мг действующего начала и инъекционный (очищенный экстракт сока свежих листьев артишока полевого) - по 1 мл в ампуле. Детям назначается по 1-2 таб. 3 раза в сутки перед едой. В/мышечно или в/в введение составляет 1/2 - 1/4 дозы взрослых (то есть 0,5-0,25мл). Курс до 30 дней. Препарат эффективен при лечении хронических нефритов, в том числе осложненных ХПН, сердечной недостаточности и циррозе печени, ДЖВП по гипотоническому типу, ацетонемических состояниях, хронических гепатитах, нарушениях биллирубинового обмена, атеросклерозе (или высоком риске его развития), метаболическом синдроме, отравлениях гепатотоксическими веществами, нитратами, алкалоидами, солями тяжелых металлов. Препарат имеет высокую степень безопасности и может приниматься длительно без сколько-нибудь выраженных побочных явлений. Стоимость упаковки (60-120 таб.) от 20-до 40 тыс. бел. рублей соответственно, что с экономической точки зрения, учитывая многочисленные эффекты препарата не является высоко затратным для семьи. На аптечных рынках Ук- 5 раины есть фито чай «Артишок» из листьев артишока в пакетиках по1,5г, которые следует принимать по 1ст. 3 раза в день до еды в течении 3-х недель. Точки его приложения направлены на повышение защитных функций организма и улучшение обмена веществ. В состав входят вит. С, В, В2, углеводы. Рекомендуется как дополнительный общеукрепляющий продукт, с профилактической целью. Кроме того, артишок может употребляется и в естественной сельскохозяйственной форме – съедобной головке, после термической обработки (варка, на пару). При этом ежедневное (или частое) употребление его после кулинарной обработки оказывает такой же эффект как и хофитол. Но экономическая составляющая употребления плодов артишока в пищу по-прежнему, как и ранее остается прерогативой состоятельного сословия общества. Именно поэтому доступность, экономичность, такая же и даже большая эффективность стандартизированного экстракта артишока (хофитола) делает его незаменимым в профилактике и лечении заболеваний большей части населения мира. Единственным противопоказанием является непроходимость желчных путей и желчекаменная болезнь. Наш многолетний опыт применения хофитола в рекомендуемых дозах у больных с патологией печени (ДЖВП, токсическое поражение печение), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника, дисбактериоз), метаболический синдром с высоким уровнем холестерина, триглицеридов в крови, у больных в периоде после длительного применения антибиотиков и других лекарственных препаратов, при ВСД по гипертоническому и смешанному типу, а так же у пациентов из групп риска по патологии почек, атеросклерозу, гипертонии, лекарственным поражением печени, избыточному весу свидетельствует о высокой эффективности препарата и заметных разносторонних физиологических эффектах, отмечаемых на фоне применения в детском возрасте, что позволяет рекомендовать назначение хофитола (СЭА) в детской практике как с целью профилактики целого ряда выше перечисленных состояний, так и их лечения