УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины Регистрационное удостоверение

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
25/01/2013 № 55
Регистрационное удостоверение
№ UA/7529/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
(ACID ACETYLSALICYLIC)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой в пересчете на 100 %
вещество 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния
диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с риской и
фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Название и местонахождение производителя.
ОАО «Киевмедпрепарат», Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 или
АО «Галичфарм», Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.
Фармакотерапевтическая группа.
Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая. Код АТС N02В А01.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных
лекарственных средств с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными
свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов
циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.
Пероральн в дозах от 0,3 г до 1 г препарат применяют для облегчения боли и состояний, которые
сопровождаются лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения
температуры и уменьшения выраженности боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных
заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. При
этих заболеваниях применяют, как правило, высокие дозы препарата – от 4 г до 8 г
ацетилсалициловой кислоты в сутки.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза
тромбоксана А2 и применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозах 75-300 мг в сутки.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной
активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты
ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – 20-120 минут
соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и
быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и
экскретируется в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты
являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид,
гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен
активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и увеличивается от 2-3
часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая
кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Показания для применения.
Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленной
простудой; альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли,
обусловленной артритом.
При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли
и лихорадки.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому
компоненту препарата; бронхиальная астма в анамнезе, вызванная приемом салицилатов или
других НПВС, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острые желудочно-кишечные язвы;
геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная
недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; комбинация с метотрексатом в
дозировке 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами и другие виды взаимодействий»).
Надлежащие меры безопасности при применении.
Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:
- гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим
средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей
язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
- одновременном применении антикоагулянтов;
- нарушениях функций почек и/или печени.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой,
аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом
носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с
гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты
возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.
При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов,
содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления
кровотечения, обусловленное угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени
после применения ацетилсалициловой кислоты.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой
кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением
мочевой кислоты.
При длительном применении для выявления ульцерогенного действия необходимо периодически
исследовать кал на наличие крови, а также делать анализы крови (1 раз в 2 недели). За 5-7 суток
до хирургического вмешательства препарат следует отменить.
Особые предостережения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Ацетилсалициловую кислоту можно
применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не
эффективны. Салицилаты можно применять при беременности только после оценки
соотношения риск/польза.
В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту,
назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной необходимости. Если препараты, содержащие
ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, планирующие беременность, а также в
течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения
настолько кратковременным, насколько это возможно. Применение салицилатов в I триместре
беременности в ходе некоторых ретроспективных эпидемиологических исследований
ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья
пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Однако при длительном применении препарата в
терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сутки, этот риск оказался низким: в результате
исследования, проведенного на 32000 пар «мать-ребенок», не выявлено связи между
применением препарата ацетилсалициловой кислоты и повышением риска врожденных пороков.
Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарат ацетилсалициловой
кислоты не рекомендуется принимать в дозе, превышающей
150 мг/сутки.
В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сутки) может
привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к
кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriosus) или
нарушению функции почек у плода. Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах
незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у
недоношенных детей. Таким образом, помимо чрезвычайно особых случаев, обусловленных
кардиологическими
или
акушерскими
медицинскими
показаниями,
применение
ацетилсалициловой кислоты в течение III триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку
побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата не наблюдались,
прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. При длительном применении
препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос
о прекращении грудного вскармливания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с
другими механизмами. Информация о влиянии препарата на способность управлять
транспортными средствами и работать со сложными механизмами отсутствует.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться
от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения
ацетилсалициловой кислотой возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы,
как головокружение и звон в ушах, снижение слуха.
Дети. Препарат применяют детям старше 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие
ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ),
которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых
вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития
синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим
неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если
ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако
причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния
сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Способ применения и дозы.
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством
жидкости. Нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.
Взрослые и дети старше 15 лет.
0,5-1 г как однократная доза. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Максимальная
суточная доза не должна превышать 4 г.
При ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите взрослым
препарат применяют длительно по 2-3 г (изредка 4 г) в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек следует уменьшить
дозу препарата или увеличить интервал между применениями.
Передозировка.
Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей в результате
длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки дольше 2 дней может вызвать
токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни
(передозировка) и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или
непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки
неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или
салицилизм, встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное
потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы
можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации
салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции
встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса,
который может отличаться, в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим
показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть
определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция
ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного
высвобождения, формированием конкрементов в желудке.
Лечение. Симптоматическое. Все применяемые меры должны быть направлены на ускорение
выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от
состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное
введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Побочные эффекты.
Желудочно-кишечные расстройства. Диспепсия, боль в эпигастральной области и
абдоминальная боль; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать
желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и
клиническими проявлениями.
Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Система крови. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая
кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как:
интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы,
носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения,
такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с
неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении
антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать
жизни.
Кровотечения
могут
привести
к
острой
и
хронической
постгеморрагической
анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с
соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как
астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
Аллергические реакции. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к
салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как сыпь,
крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.
У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма,
аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально
поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую
систему. Очень редко наблюдались тяжелые реакции, включая анафилактический шок и
некардиогенный отек легких.
Нервная система. Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о
передозировке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую
токсичность
метотрексата
(снижение
почечного
клиренса
метотрексата
противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками
плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая
токсичность
метотрексата
(снижение
почечного
клиренса
метотрексата
противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками
плазмы крови).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию
тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск
сердечно-сосудистых заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие
ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении препаратов ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов
повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря
взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных
кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон,
пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение
мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови
повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных
противодиабетических препаратов группы производных сульфанилмочевины или инсулина
усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта
ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфанилмочевины, связанной с белками плазмы
крови.
Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают
фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона), применяемые для
заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения снижают уровень салицилатов
в крови. При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечных
кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к
снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных
простагландинов и снижению гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из
верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергетического эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет
ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт может привести к повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного
тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и
алкоголя.
Срок годности. 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 10 таблеток в стрипе.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Условия отпуска. Без рецепта.
Дата последнего пересмотра.