УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины 14.02.2011 № 83

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
14.02.2011 № 83
Регистрационное удостоверение
№ UA/4364/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД
(LIDOCAINI HYDROCHLORIDІ)
Состав:
действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;
1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в перерасчете на безводное вещество 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТС N 01В В02.
Клинические характеристики.
Показания.
Местная анестезия (терминальная, инфильтративная, проводниковая) в хирургии,
офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; блокада периферических нервов и нервных
сплетений при различных болевых синдромах.
Противопоказания.
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к
другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания в анамнезе
на эпилептоформные судороги, связанные с введением Лидокаина гидрохлорида, AVблокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-ПаркинсонаУайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ
степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; полная
поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или
печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой;
беременность, период кормления грудью; детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Перед применением Лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на
повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, про которую свидетельствует
отек и покраснение места инъекции.
Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на
слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового
сплетений) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг лидокаина).
Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг
Лидокаина гидрохлорида). Максимальная доза раствора Лидокаина гидрохлорида для взрослых
при использовании для проводниковой анестезии – 10 мл (200 мг Лидокаина гидрохлорида).
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином
(1:50000-1:100000), за исключением случаев, когда системное действие, которое осуществляет
эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину,
артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или требуется кратковременное
анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и
пролонгирует его действие.
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстилируют в конъюнктивальный
мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или
хирургическим вмешательством.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором лидокаина в объеме
не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, продолжительность анестезии –
15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.
Детям при всех видах периферической анестезии суммарная доза Лидокаина гидрохлорида не
должна превышать 3 мг/кг массы тела.
Побочные реакции.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль,
слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения
сна, зрительные (диплопия, светобоязнь) и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их
развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц,
моторный блок, нарушение чувствительности, респираторный паралич (чаще развивается при
субарахноидальной анестезии), онемение языка и губ (при использовании в стоматологии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение
артериального давления, брадикардия, при введении с вазоконстриктором – тахикардия,
замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коллапс, артериальная гипертензия,
периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка
сердечной деятельности.
Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, остановка дыхания, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек,
генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, коньюктивит, ринит.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего
эффекта.
Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в
высоких дозах – шум в ушах, состояние возбуждения.
Передозировка.
Основные симптомы связанны с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая
слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор,
нарушения зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория,
психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые
симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина
гидрохлорида в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.
Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы
(норадреналин, мезатон), противосудорожные препараты, холинолитики. Пациент должен
находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха,
подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС
корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного
действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует использовать
миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушения
проводимости используют атропин (0,5-1,0 мг внутримышечно), при артериальной
гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При
остановке сердца показано срочное проведение реанимационных мероприятий. Возможно
проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки
лидокаином диализ не эффективен. Специфический антидот отсутствует.
Использование в период беременности или кормления грудью.
Использование препарата в период беременности противопоказано. При необходимости использования
препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Не используют детям в возрасте до 12 лет.
Особенности применения.
Перед использованием лидокаина обязательно проведение кожной пробы на
индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и
покраснение места инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется
провести аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания
лидокаина в кровяное русло. Перед введением Лидокаина гидрохлорида в высоких дозах
рекомендуется назначение барбитуратов.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые
металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Во время использования лидокаина обязательным является ЭКГ-контроль. В случае
нарушения деятельности синусового узла, продолжения интервала P-Q, расширения QRS
или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной
недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентрикулярной
блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции
печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к
гипертермии, ослабленным пациентам. Применять с осторожностью пациентам
преклонного возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе.
При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить
ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе
с другими механизмами.
После применения Лидокаина гидрохлорида не рекомендуется заниматься деятельностью,
которая требует скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам и другие виды
взаимодействий.
Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза
(гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств.
При одновременном использовании со снотворными и седативными средствами
возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол
усиливает угнетающее воздействие лидокаина на функцию дыхания.
При одновременном применении с β-блокаторами требуется уменьшение дозы лидокаина.
При одновременном применении с полимиксином В – необходим контроль функции
дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин
парентерально, так как при этом повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин
может усиливать действие препаратов, которые обуславливают блокаду нервномышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть АVблокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
С осторожностью назначают совместно с:
– β-адреноблокаторами – замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются
эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и
артериальной гипотензии;
– курареподобными препаратами – возможно углубление миорелаксации (вплоть до
паралича дыхательных мышц);
– норэпинефрином, мексилетином – усиливается токсичность лидокаина (снижается
клиренс лидокаина);
– изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина;
– мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови;
– противосудорожными средствами, барбитуратами (т.ч. фенобарбиталом)– возможно
ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови;
– антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином,
дизопирамидом, пропафеноном), противосудорожными препаратами (производными
гидантоина) – усиливается кардиодепресивное действие; одновременное использование с
амиодароном может привести к развитию судорог;
– новокаином, новокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы и
возникновение галлюцинаций;
– морфином – усиливается анальгезирующий эффект морфина;
– прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
– рифампицином – возможно снижение концентрации лидокаина в крови;
– фенитоином – усиливает кардиодепресивное действие лидокаина.
– вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – способствуют замедлению
всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство, для осуществления всех видов местной анестезии: терминальной,
инфильтрационной, проводниковой. Относительная токсичность Лидокаина гидрохлорида зависит
от концентрации растворов. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по
токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на
40-50 %).
Фармакокинетика.
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в
зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через
10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При
внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут.
Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Легко проникает через
гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Вначале поступает в ткани с
хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и
мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного определяется 40-55 %
концентрации препарата, касательно роженицы.
Метабилизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием
активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, которые имеют периоды
полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Присутствует эффект «первого прохождения».
При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться более чем в 2 раза.
В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная
жидкость.
Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или
сульфатиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с
ампицилином.
Срок хранения. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в месте, недоступном
для детей.
Упаковка.
10 ампул по 2 мл в коробке.
10 ампул в контурной ячеечной упаковке, вложенной в пачку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
АО «Галичфарм».
Местонахождение.
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.
Дата последнего пересмотра.