ИНСТРУКЦИЯ ЦИКЛОСЕРИН

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИКЛОСЕРИН
Регистрационный номер: ЛП-002143
Торговое название: Циклосерин
Международное непатентованное название:
Циклосерин
Лекарственная форма: капсулы
Состав на одну капсулу:
Активное вещество: циклосерин – 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза – 162,0
мг, кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг, магния
стеарат – 5,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 0.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2 %,
желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный – 0,1 %, краситель железа оксид красный – 0,12 %, краситель железа оксид желтый –
0,3 %, титана диоксид – 2 %, желатин – до 100.
Описание:
Капсулы № 0: корпус белого цвета, крышечка
светло-коричневого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светложелтого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся
при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик
Код АТХ: J04AB01
беркулез (в том числе поражение почек) в случае
чувствительности микроорганизмов к препарату
и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические
формы туберкулеза;
- Сочетание туберкулеза с острыми инфекциями
мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp.,
Enterobacter coli при неэффективности основных
лекарственных средств;
- Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч.
вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к циклосерину и другим
компонентам препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия,
эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная
недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин),
алкоголизм, период лактации, детский возраст до
3 лет.
В связи с наличием в составе лактозы препарат
не рекомендуется применять у пациентов с наФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
следственным дефицитом лактазы, непереноФармакодинамика
симостью лактозы и синдромом мальабсорбции
Циклосерин – антибиотик широкого спектра дей- глюкозы-галактозы.
ствия, образующийся в процессе жизнидеятель- C ОСТОРОЖНОСТЬЮ
ности Streptomyces orchidaceus. Циклосерин дей- Беременность.
ствует бактериостатически или бактерицидно в ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОзависимости от концентрации в очаге инфекции и СТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИчувствительности микроорганизмов. Циклосерин ВАНИЯ
нарушает синтез клеточной стенки, действуя как Применение во время беременности: не установконкурентный антагонист D-аланина, подавляет лено вызывает ли циклосерин повреждение плоферменты, ответственные за синтез клеточной да при применении у беременных женщин. Циклостенки чувствительных штаммов грамположитель- серин следует назначать беременным женщинам
ных и грамотрицательных бактерий. Задерживает только в случаях крайней необходимости.
рост микобактерий туберкулеза (активен в отно- Применение в период грудного вскармливания:
шении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium концентрации в материнском молоке приближаavium). Минимальная подавляющая концентра- ются к концентрациям, обнаруживаемым в сывоция по отношению к M. tuberculosis составляет ротке крови матери. Решение об отмене кормле3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на ния грудью или прекращения лечения препаратом
плотной питательной среде. Активен в отношении необходимо принимать с учётом значения лечеRickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10- ния препаратом для матери.
100 мг/л.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Лекарственная устойчивость возникает медленно Внутрь, непосредственно перед приемом пищи
(после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% (при раздражении слизистой оболочки желудочнослучаев).
кишечного тракта - после еды).
Фармакокинетика
Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до
После приема внутрь быстро и практически 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых чаще
полностью (70-90%) всасывается из желудочно- всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-ти чакишечного тракта. Время достижения макси- совым интервалом в течение первых двух недель,
мальной концентрации в плазме крови – 3-4 ч. затем при необходимости с учетом переносимоПропорционально принятой дозе 0,25, 0,5, 1г сти дозу осторожно увеличивают до 250 мг кажмаксимальная концентрация в плазме крови дые 6-8 ч под контролем концентрации препарата
cоставляет 6,24 и 30 мкг/мл соответственно. По- в сыворотке крови. Суточная доза не должна пресле приема 250 мг каждые 12 ч максимальная вышать 1 г.
концентрация составляет 25-30 мкг/мл.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела
Хорошо проникает в жидкости и ткани организ- менее 50 кг, препарат назначают в дозе 250 мг 2
ма, включая спинномозговую жидкость, грудное раза в сутки.
молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, У детей старше 3 лет начальная доза циклоселегкие, асцитическую и синовиальную жидкости, рина составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки
плевральный выпот, проходит через плаценту. в 2-3 приема (не выше 750 мг/сутки; большую
В брюшной и плевральной полости содержится дозу дают только в острой фазе туберкулезного
50-100% от концентрации препарата в сыворотке процесса или при недостаточной эффективности
крови.
меньших доз).
Период полувыведения при нормальной функ- ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
ции почек – 10 ч. Выводится путем клубочковой Большинство побочных эффектов, наблюдаюфильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 щихся во время лечения циклосерином, связано
ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количе- с нарушением функции центральной нервной
ства – через желудочно-кишечный тракт. При хро- системы, применением высоких доз препарата
нической почечной недостаточности через 2-3 дня (более 500 мг/сутки) или является проявлением
могут возникнуть явления кумуляции.
повышенной чувствительности к препарату.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Со стороны нервной системы: эпилептические
В составе комплексной терапии:
судороги, сонливость, бессонница, сопор, голов- Активный туберкулез легких, внелегочный ту- ная боль, тремор, дизартрия, головокружение,
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ ООО «Озон»
спутанность сознания и нарушение ориентации,
сопровождающееся потерей памяти; тревожность, периферический неврит, психоз возможно
с попытками самоубийства, изменения характера,
эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия,
парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
изжога, диарея, особенно у пожилых людей с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечалось развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г
циклосерина в сутки.
К другим установленным побочным эффектам
относятся: аллергические реакции, зуд, мегалобластная и сидеробластная анемия и повышение
активности аминотрансфераз печени, лихорадка,
усиление кашля.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более
1 г. Явления передозировки могут наблюдаться
при концентрации циклосерина в плазме крови
25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).
Обычно токсические эффекты встречаются со
стороны центральной нервной системы. Они
могут включать головную боль, головокружение,
спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию и психоз. При
применении высоких доз может наблюдаться парез, судороги и кома. Этанол может увеличивать
риск развития эпилептических припадков.
Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах - противоэпилептические средства. Для
профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, препараты
бензодиазепинового ряда (диазепам), ноотропные
лекарственные средства (пирацетам, глутаминовая кислота). Активированный уголь может быть
более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин
из крови, но не исключает развития угрожающей
жизни интоксикации.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
- Циклосерин способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и парааминосалициловой кислоте (ПАСК). Больные,
получающие циклосерин и изониазид, должны
находиться под контролем, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое
действие на центральную нервную систему.
- Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и
периферического неврита, требуется увеличение
дозы пиридоксина).
- Одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты, повышает риск возникновения побочных эффектов со
стороны центральной нервной системы, особенно
судорожного синдрома.
- Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения циклосерином следует
выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину.
Больные, получающие более 500 мг циклосерина
в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны центральной
нервной системы.
Лечение циклосерином необходимо отменить или
следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы
интоксикации центральной нервной системы, например: судороги, психоз, сонливость, угнетение
или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или
дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома повышается у больных хроническим алкоголизмом, поэтому
применение циклосерина при данном состоянии
противопоказано.
Противосудорожные или седативные препараты
могут быть эффективными для профилактики
нейротоксических реакций, например: судорог,
состояния возбуждения или тремора.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и
состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/мл.
При лечении пациентов со сниженной функцией
почек, принимающих суточную дозу более 500 мг
и у которых предположительно обнаруживаются
признаки и симптомы передозировки, уровень
препарата в крови необходимо контролировать,
по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы
поддерживать уровень препарата в крови ниже
30 мг/л. Такие больные должны находиться под
непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности.
В некоторых случаях применение циклосерина и
других противотуберкулезных препаратов может
вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме,
развитие мегалобластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и
лечение больного.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в
сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным
введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина
200-300 мг/сут.
Следует ограничить психическое напряжение
больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ЗАНИМАТЬСЯ
ДРУГИМИ ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫМИ
ВИДАМИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ
В период лечения необходимо воздержаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 250 мг.
По 10, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку
из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по применению помещают в картонную упаковку
(пачку).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре
не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51.
E-mail: [email protected]
www.ozonpharm.ru