011037 B1 011037 011037 B1 B1

Евразийское
патентное
ведомство
(19)
(11)
011037
(13)
B1
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(45)
Дата публикации
и выдачи патента:
2008.12.30
(21)
Номер заявки:
200700062
(22)
Дата подачи:
2005.06.17
(54)
ОЛИГОМЕРНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ ИНФЕКЦИЙ
Изобретатель:
Адерманн Кнут, Кирххофф Франк, Мюнх
Ян, Шульц Аксель, Форссманн ВольфГеорг (DE)
(74)
Представитель:
WO-A-0134640
PARK SANG-HYUN ET AL.: "Genetic
selection for dissociative inhibitors of
designated protein-protein interactions",
NATURE BIOTECHNOLOGY, vol. 18, no.
8, August 2000 (2000-08), pages 847-851,
XP002318223, ISSN: 1087-0156, page 848,
right-hand column, last paragraph - page 849,
left-hand column, line 9; figure 3c, abstract
WO-A-2004056871
Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)
011037
B1
(57)
Изобретение относится к олигомерным пептидам с биологической активностью против ВИЧ инфекции,
имеющим аминокислотную последовательность (Z1-LE-X1-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10-K-X11-X12X13-X14-X15-Z2)n, где n указывает число мономерных пептидных цепей, причем n равно 2, 3 или 4; X1
представляет собой лизин, аланин или аспарагиновую кислоту; Х2 представляет собой цистеин, метионин или изолейцин; Х3 представляет собой серии, цистеин, лизин или глицин; Х4 представляет собой
изолейцин, аланин, фенилаланин или цистеин; Х5 представляет собой пролин, D-пролин или замещенный L-или D-пролин; Х6 представляет собой цистеин или глутаминовую кислоту; Х7 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью или цистеин; Х8 представляет
собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью или цистеин; Х9 представляет
собой аминокислоту с ароматической боковой цепью; Х10 представляет собой глицин, аланин или аспарагин; Х11 представляет собой пролин, аспарагиновую кислоту, октагидроиндолил-2-карбоновую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту; X12 представляет собой фенилаланин, аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту; X13 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью; X14 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью; X15 представляет собой фенилаланин или удален; Z1 представляет собой NH2 или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков; Z2 представляет собой СООН или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков; и олигомерным пептидам, которые представляют собой их фрагменты и/или производные, особенно амидированные, алкилированные, ацилированные, сульфатированные, пэгилированные,
фосфорилированные и/или гликозилированные производные и их мутанты; и при условии, что (a) если
X12 представляет собой аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3карбоновую кислоту, то Х13, X14 и X15 представляют собой фенилаланин, валин и фенилаланин, соответственно; и/или (b) если X12 представляет собой фенилаланин, то Х13, X14 и X15 представляют собой
валин, фенилаланин и удаление, соответственно; и (c) в пептиде имеется максимально три цистеиновых
остатка; и (d) олигомерный пептид не представляет собой (LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2 (VIR-576); и (e)
мономерные пептидные цепи не связаны пептидными связями между N-концом одной пептидной цепи
и С-концом другой пептидной цепи.
B1
(72)
(56)
011037
(31) 04014304.2; 60/580,384; 60/675,861
(32) 2004.06.18; 2004.06.18; 2005.04.29
(33) EP; US; US
(43) 2007.04.27
(86) PCT/EP2005/052833
(87) WO 2005/123771 2005.12.29
(71)(73) Заявитель и патентовладелец:
ИПФ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ГМБХ (DE)
(51) Int. Cl. C07K 14/81 (2006.01)
A61K 38/57 (2006.01)
A61K 38/55 (2006.01)
G01N 33/68 (2006.01)
C12N 15/15 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)