Евразийское патентное ведомство (19) (13) A1 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ (43) Дата публикации заявки: 2007.04.27 Дата подачи заявки: 2005.06.17 (51) Int. Cl. C07K 14/81 (2006.01) A61K 38/57 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) C12N 15/15 (2006.01) ОЛИГОМЕРНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ ИНФЕКЦИЙ (31) (32) (33) (86) (87) (71) 04014304.2; 60/580,384; 60/675,861 2004.06.18; 2004.06.18; 2005.04.29 EP; US; US PCT/EP2005/052833 WO 2005/123771 2005.12.29 Заявитель: ИПФ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ГМБХ (DE) (72) Изобретатель: Адерманн Кнут, Кирххофф Франк, Мюнх Ян, Шульц Аксель, Форссманн ВольфГеорг (DE) (74) Представитель: Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU) (57) Изобретение относится к олигомерным пептидам с биологической активностью против ВИЧ инфекции, имеющим аминокислотную последовательность (Z1-LE-X2-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n, где n указывает число мономерных пептидных цепей, причем n равно 2, 3 или 4; X1 представляет собой лизин, аланин или аспарагиновую кислоту; Х2 представляет собой цистеин, метионин или изолейцин; Х3 представляет собой серин, цистеин, лизин или глицин; Х4 представляет собой изолейцин, аланин, фенилаланин или цистеин; Х5 представляет собой пролин, D-пролин или замещенный L-или D-пролин; Х6 представляет собой цистеин или глутаминовую кислоту; Х7 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью или цистеин; Х8 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью или цистеин; Х9 представляет собой аминокислоту с ароматической боковой цепью; Х10 представляет собой глицин, аланин или аспарагин; Х11 представляет собой пролин, аспарагиновую кислоту, октагидроиндолил-2-карбоновую кислоту или D-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин3-карбоновую кислоту; X12 представляет собой фенилаланин, аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту; X13 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью; X14 представляет собой аминокислоту с гидрофобной или ароматической боковой цепью; X15 представляет собой фенилаланин или удален; Z1 представляет собой NH2 или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков; Z2 представляет собой СООН или последовательность из от 1 до 10 аминокислотных остатков; и олигомерным пептидам, которые представляют собой их фрагменты и/или производные, особенно амидированные, алкилированные, ацилированные, сульфатированные, пэгилированные, фосфорилированные и/или гликозилированные производные и их мутанты; и при условии, что (a) если X12 представляет собой аланин, глицин, глутаминовую кислоту или D-1,2,3,4тетрагидроизохинолин-3-карбоновую кислоту, то Х13, X14 и X15 представляют собой фенилаланин, валин и фенилаланин, соответственно; и/или (b) если X12 представляет собой фенилаланин, то X13, X14 и X15 представляют собой валин, фенилаланин и удаление, соответственно; и (c) в пептиде имеется максимально три цистеиновых остатка; и (d) олигомерный пептид не представляет собой (LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2 (VIR-576); и (e) мономерные пептидные цепи не связаны пептидными связями между N-концом одной пептидной цепи и С-концом другой пептидной цепи. A1 (54) 200700062 A1 200700062 (12) (22) 200700062 (21)