201592019 A1 201592019 A1 (21) 201592019 (13) A1

Евразийское
патентное
ведомство
(19)
(21)
201592019
(13)
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43)
Дата публикации заявки
(22)
Дата подачи заявки
(54)
ЛИОФИЛИЗАТ, СОДЕРЖАЩИЙ ЦИКЛИЧЕСКИЙ ПЕПТИД ФОРМУЛЫ X1GQRETPEGAEAKPWY-X2
(31)
(32)
(33)
(86)
(87)
(71)
13164829.7
2013.04.23
EP
PCT/EP2014/058010
WO 2014/173842 2014.10.30
(72)
Изобретатель:
(74)
Представитель:
2016.03.31
A1
(51) Int. Cl. A61K 38/19 (2006.01)
A61K 9/00 (2006.01)
A61P 11/00 (2006.01)
2014.04.18
Заявитель:
Фишер Бернхард (AT), Лукас Рудольф
(US)
Медведев В.Н. (RU)
201592019
АПЕПТИКО ФОРШУНГ УНД
ЭНТВИКЛУНГ ГМБХ (AT)
(57) Циклический пептид формулы (I) X 1GQRETPEGAEAKPWY-X2, где X1 означает аминокислоту (последовательность), которая содержит
от 1 до 4 членов, представляющих собой природные или синтетические аминокислоты, X2 означает природную аминокислоту и где X1 содержит Nконцевую аминокислоту слева в положении 1, а
X2содержит C-концевую аминокислоту в последнем положении справа в форме лиофилизата без
добавок и/или стабилизаторов и его применение.
201592019
A1
A1
СПИСОК ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЕЙ
<110>
АПЕПТИКО Форшунг унд Энтвиклунг ГмбХ
<120>
Фармацевтическая композиция
<130>
A 18066
<150>
<151>
EP 13164829.7
2013-04-23
<160>
8
<170>
PatentIn, версия 3.5
<210>
<211>
<212>
<213>
1
17
PRT
Искусственная последовательность
<220>
<223>
циклический пептид с дисульфидным мостиком
<220>
<221>
<222>
ДИСУЛЬФИД
(1)..(17)
<400>
1
Cys Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Cys
<210>
<211>
<212>
<213>
<220>
<223>
<400>
2
19
PRT
Искусственная последовательность
циклический пептид с амидной связью между аминогруппой, связанной
с эпсилон-атомом C остатка лизина, и карбоксильной группой боковой
цепи, связанной с гамма-атомом C остатка глутаминовой кислоты
2
Lys Ser Pro Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro
1
5
10
15
Trp Tyr Glu
<210>
<211>
<212>
<213>
<220>
3
17
PRT
Искусственная последовательность
<223>
циклический пептид с амидной связью между аминогруппой, связанной
с эпсилон-атомом C боковой цепи остатка лизина, и карбоксильной
группой остатка глицина
<400>
3
Lys Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Gly
<210>
<211>
<212>
<213>
<220>
<223>
4
17
PRT
Искусственная последовательность
циклический пептид с амидной связью между аминогруппой, связанной
с дельта-атомом C боковой цепи остатка орнитина, и карбоксильной
группой остатка глицина
<220>
<221>
<222>
<223>
MOD_RES
(1)..(1)
X = орнитин
<400>
4
Xaa Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Gly
<210>
<211>
<212>
<213>
<220>
<223>
5
17
PRT
Искусственная последовательность
циклический пептид с амидной связью между аминогруппой остатка
4-аминомасляной кислоты и карбоксильной группой боковой цепи,
связанной с бета-атомом C остатка аспарагиновой кислоты
<220>
<221>
<222>
<223>
MOD_RES
(1)..(1)
X = 4-аминомасляная кислота
<400>
5
Xaa Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Asp
<210>
<211>
<212>
<213>
<220>
<223>
6
17
PRT
Искусственная последовательность
циклический пептид с амидной связью между аминогруппой остатка
бета-аланина и карбоксильной группой боковой цепи, связанной
с гамма-атомом C остатка глутаминовой кислоты
<220>
<221>
<222>
<223>
MOD_RES
(1)..(1)
X = бета-аланин
<400>
6
Xaa Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Glu
<210>
<211>
<212>
<213>
7
17
PRT
Искусственная последовательность
<220>
<223>
циклический пептид с дисульфидным мостиком
<220>
<221>
<222>
ДИСУЛЬФИД
(1)..(17)
<400>
7
Cys Gly Gln Arg Glu Ala Pro Ala Gly Ala Ala Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Cys
<210>
<211>
<212>
<213>
8
17
PRT
Искусственная последовательность
<220>
<223>
циклический пептид формулы I
<220>
<221>
<222>
<223>
MOD_RES
(1)..(1)
X = выбран из Cys, Lys-Ser-Pro, Lys, орнитина,
4-аминомасляной кислоты, бета-аланина
<220>
<221>
<222>
<223>
MOD_RES
(17)..(17)
X = выбран из Cys, Asp, Gly, Glu
<400>
8
Xaa Gly Gln Arg Glu Thr Pro Glu Gly Ala Glu Ala Lys Pro Trp Tyr
1
5
10
15
Xaa
1