022438 B1 022438 B1 (11) 022438

Евразийское
патентное
ведомство
(19)
(11)
022438
(13)
B1
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(45)
Дата публикации и выдачи патента
2015.12.30
(21)
Номер заявки
201200707
(22)
(51) Int. Cl. A01N 43/16 (2006.01)
A01N 31/02 (2006.01)
A01N 31/04 (2006.01)
A01P 3/00 (2006.01)
A01P 1/00 (2006.01)
Дата подачи заявки
2011.07.08
(54)
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИВИРУСНЫМ И АНТИГРИБКОВЫМ ДЕЙСТВИЕМ
ПРИ ЗАБОЛЕВАНИИ ОВОЩНЫХ КУЛЬТУР
022438
Изобретение относится к защите овощных культур от вирусных и грибковых заболеваний, а
именно к средству подавления размножения вируса и грибковых инфекций в растениях. Более
конкретно, изобретение может использоваться для предупреждения, воспрепятствования роста
вирусных и грибковых инфекций в растениях и лечения этих заболеваний определенными
полиеновыми антибиотиками. Задачей изобретения является расширение арсенала лекарственных
средств, повышение эффективности лечения овощных культур от вирусных и грибковых
инфекций, уменьшение концентрации используемого вещества при достижении максимальной
эффективности лечения, увеличение степени избирательного воздействия его на патогенные
микроорганизмы. Поставленная задача достигается тем, что средство Инфанвир, обладающее
антивирусным и антигрибковым действием при заболевании овощных культур, содержащее
противовирусное и противогрибковое активное вещество, согласно изобретению в качестве
активного вещества содержит леворин А и дополнительно диметилсульфоксид при следующем
соотношении компонентов, мас.%: леворин А - 1, диметилсульфоксид - остальное.
B1
B1
(57)
022438
(56) RU-C1-2366450
(43) 2013.01.30
RU-C2-2177302
(96) 2011/018 (AZ) 2011.07.08
RU-C1-2282356
(71)(72)(73) Заявитель, изобретатель и патентовладелец:
US-A1-20070154621
ИБРАГИМОВА ВАФА ХАЛИЛ КЫЗЫ
(AZ)
022438
Изобретение относится к защите овощных культур от вирусных и грибковых заболеваний, а именно
к средству подавления размножения вируса и грибковых инфекций в растениях. Более конкретно, настоящее изобретение может использоваться для предупреждения, воспрепятствования роста вирусных и
грибковых инфекций в растениях и лечения этих заболеваний определенными полиеновыми антибиотиками (ПА).
Негативное воздействие вирусов на различные растения были выявлены более ста лет тому назад.
Все виды растений, как однолетние, так и многолетние, заражаются вирусами, что вызывает большие
потери. Например, сельскохозяйственная статистика показывает, что ежегодные потери урожая сахарной
свеклы (до 14,5%) и помидоров (до 16,0%) вызваны вирусной и грибковой инфекцией [1]. Хотя потери и
впечатляют, однако по-настоящему эффективных мер борьбы с вирусными и грибковыми инфекциями
растений до сих пор еще не найдено.
Известен американский патент, в котором вирусы растений могут быть подавлены путем обработки
инфицированных растений определенной концентрацией малеиновой кислоты, малеинового ангидрида
или фумаровой кислоты [1]. Установлено, что 10% раствор смеси этих кислот эффективен в подавлении
вирусов растений, однако более высокие концентрации токсичны и повреждают растения. Обработка
растений производится путем распыления растений водным раствором этих кислот. Томаты склонны
заражаться, например, перед или во время посадки. И поэтому томаты должны быть защищены от инфекций путем обработки растительного материала перед их посадкой или же сразу после посадки. Во
многих случаях вирус передается растениям от различных насекомых.
Недостатком данного средства является то, что для достижения лечебного эффекта приходится использовать большое количество препарата (10%), и то, что препарат при обработке защищает растения от
вирусных и грибковых инфекций на срок до недели.
Задачей изобретения является расширение арсенала лекарственных средств, повышение эффективности лечения овощных культур от вирусных и грибковых инфекций, уменьшение концентрации используемого вещества при достижении максимальной эффективности лечения, увеличение степени избирательного воздействия его на патогенные микроорганизмы.
Поставленная задача достигается тем, что средство "ИНФАНВИР", обладающее антивирусным и
антигрибковым действием при заболевании овощных культур, содержащее противовирусное и противогрибковое активное вещество, согласно изобретению в качестве активного вещества содержит леворин А
и дополнительно диметилсульфоксид (ДМСО) при следующем соотношении компонентов, мас.%: леворин А - 1, диметилсульфоксид - остальное.
Предложенное лекарственное средство, обладающее антивирусным и антигрибковым действием
при заболевании овощных культур, представляет собой комплексное соединение, в состав которого входит леворин А и ДМСО. За счет действия лекарственного средства "ИНФАНВИР" на оболочки вирусов и
мембраны клеток грибов происходит их лизис вследствие формирования в мембранах клеток ионных
каналов молекулярных размеров [2]. Введение ДМСО обеспечивает лучшее растворение леворина А и
способствует проникновению лекарственного средства в инфицированные вирусом и грибком клетки.
Новизна заявляемого предложения заключается в том, что антивирусный противогрибковый эффект проявляется за счет действия на мембраны, формируя в них липид-антибиотический комплекс, которое
представляет собой канальное образование молекулярных размеров, что выражается в ингибирующем
влиянии препарата на репродукцию вирусов и грибковых клеток. По данным патентной и научнотехнической литературы не обнаружена аналогичная совокупность признаков для лечения овощных
культур, что позволяет судить об изобретательском уровне предложения. Лекарственное средство может
быть использовано в промышленном масштабе, так как все компоненты, входящие в состав средства,
допущены к использованию в медицинской и ветеринарной практике для лечения соответствующих заболеваний. Предложенное средство не токсично, безвредно, что позволяет использовать препарат при
выращивании овощных и других сельскохозяйственных культур.
Леворин А представляет собой аморфный порошок желтого цвета без четкой температуры плавления [3]. Он хорошо растворяется в ДМСО, диметилформамиде и пиридине, слабо растворяется в низших
спиртах. Растворимость в спиртах увеличивается в присутствии 20-30% воды. Не растворяется в воде,
хлороформе, безводном ацетоне, диэтиловом и петролейном эфирах. Леворин А обладает амфотерными
свойствами, ионизируясь, он образует в кислой среде катион, а в щелочной - анион. По химической природе леворин А относится к группе ароматических полиеновых макролидов. Макролактонное кольцо
леворина А включает в себя полиеновый хромофор с семью сопряженными двойными связями.
При осуществлении способа приготовления антибиотического лекарственного средства необходимо
сначала преобразовать антибиотическое вещество из порошкообразной формы (кристаллической) в молекулярную форму. При этом достигается перевод антибиотического вещества в наиболее эффективную
форму, способную впоследствии активно смешиваться с любыми другими веществами. Лекарственное
средство "ИНФАНВИР" получается растворением 1 г порошка леворина А с биологической активностью
25000 ЕД/мг в 100 мл раствора ДМСО при комнатной температуре. После медленного перемешивания в
течение 1 ч полученная композиция выдерживается в течение суток в сухом, темном месте при комнатной температуре. После этого жидкость фильтруется и хранится в темном месте при комнатной темпера-1-
022438
туре. В результате получается маточный раствор "ИНФАНВИРА", готовый к использованию. Применение препарата при заявленном соотношении компонентов является высокоэффективным. Указанная концентрация леворина А точно рассчитана, так как выше этой концентрации леворин А в растворе ДМСО
при разбавлении водой выпадает в осадок. Леворин А в комплексе с ДМСО представляет собой жидкость темно-желтого цвета, горьковатого вкуса, со специфическим запахом. Хранят его в сухом, темном
месте при температуре 15-35°С. Срок годности при этих условия хранения 10 лет.
Перед использованием 1 л заявленного средства разводится в 100-200 л воды при комнатной температуре и затем путем опрыскивания наносится на поврежденную поверхность растений. Действие его
достаточно эффективно (см. акты испытаний). Для достижения необходимого результата требуется
меньшее количество средства, что экономично при его использовании.
Заявленное средство позволяет обрабатывать инфицированные растения 1 раз в 2 недели, предотвращает не только распространение вирусных и грибковых заболеваний, но и способствует полной регенерации инфицированных растений, что не способны сделать существующие ныне средства. Изобретение позволяет
создать средство в борьбе с противовирусным и противогрибковым заболеванием овощных культур, используемое непосредственно по указанному назначению, в виде опрыскивания зараженной поверхности овощных растений;
исключить длительное нагревание и разрушение природных биологически активных веществ в ходе
получения;
контролировать технологические стадии его получения и стандартизировать целевой продукт;
исключить использование специального технологического оборудования.
Технический результат от использования изобретения заключается в повышении эффективности
средства за счет включения в состав ДМСО леворина А. Вышеуказанные преимущества в сочетании с
простой схемой получения, исключающей загрязнение окружающей среды, способствуют рациональному использованию указанного выше средства, расширяют ассортимент лекарственных средств и открывают перспективу внедрения данного препарата в сельское хозяйство.
Примеры конкретного исполнения
Пример 1. Акт испытаний биологически активного препарата "ИНФАНВИР-INFUNVIR" на базе
фирмы "AGRI BIO ECOTEH".
С целью поиска эффективного препарата против патогенных микроорганизмов овощных культур
проведены эксперименты в тепличных помещениях, а также в открытых грунтах фирмы "AGRI BIO
ЕСОТЕН", где выращиваются огурцы, помидоры, баклажаны и перец. На базе фирмы "AGRI BIO ECOTEH" проведено испытание биологически активного препарата "ИНФАНВИР", разработанного на кафедре почвоведения Бакинского Государственного университета к.б.н. Ибрагимовой В.Х. Препарат
"ИНФАНВИР" создан на основе полиеновых антибиотиков (из-за патентных соображений состав препарата "ИНФАНВИР" не раскрывается). В основе механизма действия этого класса соединений лежит связывание их с цитоплазматическими мембранами клеток, образование в них ионных каналов, что в итоге
приводит к лизису клеток. До настоящего времени не найдено ни одного препарата, который обладал бы
способностью останавливать и полностью подавлять развитие инфекций у растений. С этой точки зрения
актуальность проводимых исследований не вызывает никаких сомнений. Проведенные впервые к.б.н.
Ибрагимовой В.Х. исследования на базе "ФИРМЫ AGRI BIO ЕСОТЕН" в тепличных помещениях, а
также в открытых грунтах показали высокую эффективность действия препарата на патогенные микроорганизмы. Обработка растений, а также почвы, пораженных вирусной и грибковой инфекцией, путем
опрыскивания зараженных участков раствором "ИНФАНВИР" из расчета 100 мл исходного раствора
растворенного в 10 л воды при 15-35°С приводит к полному уничтожению вирусных и грибковых инфекций. Автор препарата обратил внимание на тот факт, что препарат "ИНФАНВИР" обладает способностью полностью подавлять рост вируса табачной мозаики (Tobacco mosaic virus). Необходимо отметить, что инфицированные растения после обработки препаратом "ИНФАНВИР" не только излечиваются, но и происходит полная регенерация растений. Более того, необработанные препаратом растения
имели в 1,5-2 раза меньше цветков, чем экспериментальные.
Пример 2. Акт испытаний препарата "ИНФАНВИР-INFUNVIR" на базе фирмы "REAL PLUS" РЕАЛ ПЛЮС МП.
С целью поиска биологически активного препарата против патогенных микроорганизмов овощных
культур были проведены эксперименты в тепличных помещениях, а также в открытых грунтах фирмы
"REAL PLUS" - РЕАЛ ПЛЮС МП, где выращиваются помидоры, баклажаны, перец и огурцы. На указанных видах овощных культур было проведено испытание биологически активного препарата "ИНФАНВИР", разработанного на кафедре почвоведения Бакинского Государственного университета к.б.н. Ибрагимовой В.Х. Препарат "ИНФАНВИР" был создан автором на основе антибиотиков макролидной структуры.
Исследования, проведенные Ибрагимовой В.Х. на базе фирмы "REAL PLUS" - РЕАЛ ПЛЮС МП в тепличных помещениях, а также в открытых грунтах, показали высокую эффективность действия препарата
"ИНФАНВИР" на патогенные микроорганизмы растительных клеток. Пораженные вирусной и грибковой
инфекцией растения и почва обрабатывались путем опрыскивания зараженных участков раствором "ИН-2-
022438
ФАНВИР" из расчета 1 л исходного раствора, растворенного в 100 л воды. Исследования препарата на инфицированных растениях овощных культур показали, что его использование в указанных выше концентрациях приводит к полному уничтожению вирусных и грибковых инфекций. Следует обратить внимание на
тот факт, что препарат "ИНФАНВИР" обладает способностью полностью подавлять рост вируса табачной
мозаики. При исследовании данного препарата автор заметил, что инфицированные растения после обработки препаратом "ИНФАНВИР" не только излечиваются от вирусных и грибковых инфекций, но и происходит полная регенерация растений. Наблюдался интенсивный рост каждого вида растений, а число цветков на них было примерно в 2 раза выше по сравнению с контрольными растениями.
Пример 3. Акт испытаний мембранного препарата "ИНФАНВИР-INFUNVIR" на базе фирмы "МП
АГРО".
С целью поиска биологически активного препарата против патогенных микроорганизмов овощных
культур были проведены эксперименты в тепличных помещениях, а также в открытых грунтах фирмы
"МП АГРО", где выращиваются огурцы, помидоры, баклажаны и перец. Впервые испытывался биологически активный препарат "ИНФАНВИР", разработанный на кафедре почвоведения Бакинского Государственного университета к.б.н. Ибрагимовой В.Х. Препарат "ИНФАНВИР" создан автором на основе полиеновых антибиотиков. В основе механизма действия этого класса соединений лежит связывание их с
цитоплазматическими мембранами клеток, в результате которого происходит лизис клеток. Ибрагимовой
В.Х. впервые было проведено испытание препарата "ИНФАНВИР" против патогенных микроорганизмов
растений. Проведенные автором препарата к.б.н. Ибрагимовой В.Х. исследования на базе фирмы "МП
АГРО" в тепличных помещениях, а также в открытых грунтах показали высокую эффективность действия препарата на патогенные микроорганизмы. Обработка растений и самой почвы, пораженных вирусной и грибковой инфекцией, путем опрыскивания зараженных участков из расчета 100 мл исходного
раствора, растворенного в 10 л воды при 15-35°С, приводило к полному уничтожению вирусных и грибковых инфекций. Ибрагимова В.Х. выявила, что используемый препарат обладает способностью полностью подавлять рост вируса табачной мозаики. Автор обратила внимание на тот факт, что инфицированные растения после обработки препаратом "ИНФАНВИР" не только излечиваются, но и происходит
полная регенерация растений. Более того, обработанные препаратом растения имели в 2 раза больше
цветков, чем контрольные.
Пример 4. Акт испытаний биологически активного препарата "ИНФАНВИР-INFUNVIR" на базе
фирмы "AGRI BIO ECOTEH".
В тепличных помещениях фирмы "AGRI BIO ECOTEH", где выращиваются огурцы, помидоры, баклажаны и перец, проведено испытание биологически активного препарата "ИНФАНВИР", разработанного на кафедре почвоведения Бакинского Государственного университета к.б.н. Ибрагимовой В.Х. По
предварительным данным препарат "ИНФАНВИР" обладает высокой эффективностью действия против
грибковых и вирусных инфекций растений. Следует отметить, что до настоящего времени испытания
препарата "ИНФАНВИР" против патогенных микроорганизмов растений никем не проводилось. Во всем
мире идет поиск биологически активных соединений против растительных инфекций. Однако до сих пор
не найдено ни одного препарата, который обладал бы способностью полностью останавливать развитие
растительных инфекций. С этой точки зрения актуальность проводимых исследований не вызывает никаких сомнений. Проведенные эксперименты показали высокую эффективность действия препарата
"ИНФАНВИР" на патогенные микроорганизмы. Так, обработка растений, пораженных грибковой и вирусной инфекцией, путем опрыскивания зараженных участков раствором "ИНФАНВИРА" из расчета 100
мл исходного "ИНФАНВИРА", растворенного в 10 л воды при температуре 15-35°С, приводит к полному
уничтожению грибковых и вирусных инфекций. Особо следует обратить внимание на тот факт, что препарат "ИНФАНВИР" обладает способностью подавлять рост вируса табачной мозаики. Следует особо
отметить, что инфицированные растения после обработки препаратом "ИНФАНВИР" не только излечиваются от инфекций, но и происходит полная регенерация растений. Считаем, что предложенный к.б.н.
Ибрагимовой В.Х. препарат может быть эффективно использован в масштабах всей Республики как в
тепличных, так и в открытых грунтах.
В заключении необходимо отметить, что разработанный к.б.н. Ибрагимовой В.Х. препарат "ИНФАНВИР" может быть эффективно использован как в тепличных условиях, так и в открытых грунтах
при вирусных и грибковых поражениях растений и овощных культур.
ЛИТЕРАТУРА:
1. Patent US 3996347. Plant virus treatment. Breslow David Samuel, Chadwick Arthur A., 1976, США
(патент США № 3996347, Лечение вирусов растений. Бреслоу Дэвид Сэмюэл (Wilmington, DE) Чадвик
Артур А., 1976).
2. Ибрагимова В.Х. 2010. Оценка влияния препарата "Инфанвир" на ряд инфекционных заболеваний овощных культур. Ibragimova V.Kh. Estimation of influence of the "Infanvir" preparation on the several
infectious diseases of the vegetables plants. Успехи современного естествознания № 12, с. 50, Москва.
3. "Леворин и его клиническое применение". 1970, Труды ЛНИИА. Выпуск V, под ред. В.А. Цыганова, Ленинград, с. 1-157.
-3-
022438
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Средство, обладающее антивирусным и антигрибковым действием при заболевании овощных культур, отличающееся тем, что представляет собой раствор активного вещества леворина А в диметилсульфоксиде при следующем соотношении компонентов, мас.%: леворин А - 1, ДМСО - остальное.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ
Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
-4-