ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЦЕФОТАКСИМА

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЦЕФОТАКСИМА
CEFOTAXIMUM
Торговое название препарата: Цефотаксим
Действующее вещество (МНН): Цефотаксим (в виде натриевой соли).
Лекарственная форма: Порошок для приготовления инъекционного раствора.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа цефалоспоринов).
Фармакологические свойства
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Обладает высокой тропностью к
пенициллинсвязывающим
белкам
оболочки
микробов,
блокирует
полимеразу
пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении
Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis,
некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus
pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А),
Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides,
Corynebacterium Diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes,
Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая
ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella
pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч.
штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa,
Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella,
Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides
spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на
мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых
поколений и аминогликозидами. В отношении грамположительных кокков менее активен,
чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile;
Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus;
Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено.
Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не
обнаружено влияния на фертильность у крыс при под кожном (п./к) введении в дозах до
250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7
МРДЧ, в мг/м2).
Фармакокинетика
После однократного внутри мышечного (в/м) введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г
максимальная концентрация (Cmax) (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение
30 мин. Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9;
101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками
2
крови (преимущественно альбуминами) составляет 25–40%. Создает терапевтических
концентраций в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани)
и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинномозговая,
плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче. Проходит через плаценту, проникает
в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) из плазмы примерно 1 ч независимо от
способа введения.
Выводится почками - около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала
инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в
виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной
активностью, 20–25% - в виде двух других неактивных метаболитов - М2 и М3. При
повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не
наблюдается. При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у
новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении
≥1500 г и был более продолжительным - 4,6 ч - при массе тела <1500 г, вне зависимости от
возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 - 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не
превышает 2,5 ч.
Показания к применению
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (за исключением энтерококковых), кожи и
мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов,
мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз,
гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия,
септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за
исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на
фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на
ЖКТ.
Способы применения и дозы
Препарат назначают в/м и в/в (струйно или капельно).
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при
инфекциях мочевыводящих путей - в/м и в/в, по 1 г каждые 8-12 часов; при неосложненной
острой гонорее - в/м, 1,0 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1,0
г- 2,0 г каждые 12 часов, при тяжелом течении инфекции например при менингите – в/в по
2,0 г каждые 4-8 часов, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения
устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время
вводной общей анестезии однократно 1,0 г. При необходимости введение повторяют через 612 часов.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в, 1,0 г, затем
через 6 и 12 часов после первой дозы – дополнительно по 1,0 г.
При клиренсе креатинина (К/К) 20 мл/мин/1,73 м² и менее суточную дозу уменьшают в 2
раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 недель – в/в, 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте1-4
недель – в/в, 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, массой тела до 50 кг – в/в или в/м (детям
старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций. в т.ч.
менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов,
максимальная суточная доза – 12 г.
Приготовление инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя
используют воду для инъекций (0,5 г растворяют в 2 мл, 1,0 г - 4 мл растворителя, 2,0 г – 10
мл); для в/в инфузий (капельно) в качестве растворителя испольуют 0,9% раствор натрия
хлорида или 5% раствор декстрозы (1,0 г - 2,0 г разводят в 50-100 мл растворителя).
3
Продолжительность инфузий – 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций
или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 1,5 г – 2 мл, для дозы 1,0 г – 4 мл).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные
аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения,
гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия,
аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм,
дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и
билирубина в плазме крови; редко - псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина
в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная
экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при
в/м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении флебит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам),
беременность (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено),
кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст - до 2,5 лет (для в/м
введения).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином. В и петлевыми
диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании
с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает
концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Препарат несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном
инфузионном растворе.
Особые указания
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения
срока годности.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия
(особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический
антидот отсутствует.
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 г и 1,0 г во флаконах
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 25º С.
4
Срок годности
2 года 6 месяцев.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
НПП «RADIKS»,
Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100054, ул. Лутфий, 50.
тел: 273-92-31, факс: 273-80-58