УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «__20____» _06______ 2012___ г.
№ ___467_____
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
ХЛОРПРОТИКСЕН
Торговое название
Хлорпротиксен
Международное непатентованное название
Хлорпротиксен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,
сахароза, тальк, кальция стеарат
состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк,
опаспрей М-1-6181 (желтый).
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светложелтого до слегка коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик), производные тиоксантена
Код АТС N05AF03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно –
кишечного тракта, и его эффект проявляется в течение 30 минут.
Хлорпротиксен проникает через гематоэнцефалический барьер и широко
распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%).
Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с
мочой и калом. Время биологического периода полураспада составляет 8-12
часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер, а также, в
небольшом количестве, проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходен с
фенотиазинами. Его антипсихотические действия объясняются блокадой
постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге и, кроме того,
альфа-адренергической блокадой и ингибированием высвобождения
большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация
пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего
фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В
отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает резко выраженным
седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной
системы ствола головного мозга, и он действует как противорвотное средство
посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.
Показания к применению
- шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакальнодепрессивного психоза
- серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением,
тревогой и напряжением
- беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга.
Некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения.
- бессонница, резистентная к традиционной терапии, особенно когда пациент
просыпается очень рано и затем не может уснуть.
- в детской психиатрии у детей с серьезными нарушениями поведения
(особенно при психомоторном возбуждении), резистентные к другой терапии.
- в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности,
страхе, нарушениях поведения и сна.
Способ применения и дозы
Для взрослых и подростков обычно применяют 30-50 мг 3-4 раза в сутки.
Вследствие седативного действия препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя
доза была выше, чем дневная.
Для детей в возрасте 6 – 12 лет и пациентов пожилого возраста применяют 1530 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.
Лечение начинается с низкой дозы, которую постепенно увеличивают до
исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прервать, дозу
следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести
к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному
состоянию, даже спустя несколько недель. Таблетки, покрытые оболочкой,
применяются целиком во время приема пищи, проглатываются целиком со
стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.
Побочные действия
Часто
- повышение массы тела
- тахикардия
- сонливость, головокружение, головная боль
- кишечная непроходимость
- утомление, ортостатическая гипотензия
Редко
- дистония (более часто у детей и подростков в начале лечения, обычно
исчезают через 1-2 дня после прекращения приема), акатизия,
экстрапирамидные симптомы
- нарушение аккомодации
- заложенность носа
- органонеспецифичные эпилептиформные приступы
- сухость во рту, тошнота
- дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема
- нарушение терморегуляции
- повышенная чувствительность
- апатия, повышенное беспокойство
Очень редко
- повышение уровня пролактина
- остановка сердца, брадикардия
-нарушение
гемопоэза
(лейкопения,
гемолитическая
анемия,
тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз)
- злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, мышечная
ригидность, акинез, кома), поздняя дискинезия
- пигментированная ретинопатия органонеспецифичная, линзообразные
отложения, роговичные отложения
- астма, ларингеальный отек
- урикозурия
- волчаночный синдром
- гипергликемия
- холестатическая желтуха
- нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея
Противопоказания
- повышенная чувствительность к хлорпротиксену, тиоксантену или другим
компонентам препарата
- угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное, приемом
алкоголя, барбитуратов или опиатов)
- коматозные состояния
- сосудистый коллапс
- заболевания органов кроветворения
- патологическое изменение крови
- детский возраст до 6 лет
Лекарственное взаимодействие
Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС может усиливаться при
одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов,
антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих
средств, миорелаксантов, нейролептиков, антигистаминных препаратов старого
поколения и подобных им средств.
Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена может проявляться
более заметно во время совместного применения с антихолинергическими,
антимускариновыми, антигистаминными и
антипаркинсоническими
препаратами.
Хлорпротиксен может блокировать альфа - адренергический эффект
эпинефрина (адреналина), который после совместного применения может
привести к гипотонии и тахикардии.
Хлорпротиксен может снизить антипаркинсонический эффект леводопы, так
как он блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге.
Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности – что требует
дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.
Риск экстрапирамидной симптоматики повышается при одновременном
применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
Хлорпротиксен может увеличить концентрации пролактина в сыворотке – при
совместном применении с бромокриптином необходимо откорректировать его
дозу.
Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов
(жужжание в ухе, головокружение и т.д.).
Особые указания
Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться при алкоголизме и
злоупотреблении лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее
действие на центральную нервную систему (угнетающее действие препарата
может усилиться), при олигофрении, эпилепсии, особенно нелеченой (препарат
снижает порог развития судорог), при предрасположенности к коллапсу,
паркинсонизму (усиление экстрапирамидных эффектов), в особенности у
пациентов, подвергающимся воздействию повышенной температуры, при
выраженных нарушениях функций печени, сердечно-сосудистой и дыхательной
систем (например, острые легочные инфекции, астма, эмфизема), пациентам
пожилого возраста, при закрытоугольной глаукоме, при тяжелой
псевдопаралитической миастении, сахарном диабете, при гипертрофии
предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), во время
электроконвульсивной терапии.
При применении препарата у детей имеется повышенный риск
гепатотоксичности с симптомами синдрома Рейе.
Повышенная чувствительность к фенотиазинам может быть одновременно с
повышенной чувствительностью к тиоксантенам.
Хлорпротиксен может привести к ложным положительным лабораторным
результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на
наличие билирубина в моче и может вызвать изменения интервала QT на ЭКГ.
Сообщалось о случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ) при применении
нейролептических средств. Так как пациенты, принимавшие лечение
нейролептиками, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во
время лечения Хлорпротиксеном следует идентифицировать все возможные
факторы риска ВТЭ и предпринять профилактические меры.
Повышенная смертность у людей пожилого возраста с деменцией
Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией,
которые принимают лечение нейролептическими средствами, имеют
незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не
принимает их.
Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушений поведения, связанных
с деменцией.
Беременности и период лактации
В период беременности и лактации препарат не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прием Хлопротиксена оказывает отрицательное влияние на деятельность,
требующую высокой скорости психических и физических реакций (например,
управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на
высоте и т.д.). Такой деятельностью, возможно заниматься только после
четкого разрешения лечащего врача.
Передозировка
Доза в пределах 2.5-4 г и выше может оказаться летальной для взрослых, а доза,
составляющая 4 мг/кг массы тела – для детей.
Симптомы: сонливость, состояния от апатии до комы, угнетение дыхания,
гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться в течение 23 дней), тахикардия, лихорадка, оцепенелость или неконтролируемые
движения, миоз. Во время абстиненции могут появиться судорожные приступы,
повышенная активность и истинная гематурия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка
(вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы и шеи
может привести к аспирации рвотных масс!), активированный уголь, солевые
слабительные средства, поддержание дыхания и регулирование температуры
тела.
При снижении кровяного давления применяется норадреналин или
метараминол, парентерально. Адреналин нельзя применять из-за риска
возникновения парадоксальной гипотонии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на
государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 250 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Зентива к.с., Чешская Республика
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Зентива, к.с.», Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8-727-244-50-96
факс: 8-727-258-25-96
e-mail: [email protected]