УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
26.02.2014 № 145
Регистрационное удостоверение
№ UA/13471/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ГАТИЦИН-Н
(GATICIN-N)
Состав:
действующее вещество: гатифлоксацин;
100 мл раствора содержит гатифлоксацина 200 мг;
вспомогательные вещества: глюкози, моногидрат; кислота хлористоводородная разбавленная;
вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа.
Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.
Антибактериальные
средства
группы
хинолонов.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату
микроорганизмами:
 инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического
бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония);
 инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и
без осложнений);
 заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без
осложнений, ректальная гонорея без осложнений у женщин;
 неосложненная уретральная гонорея у мужчин.
Противопоказания.
 Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и к другим фторхинолонам в анамнезе
или к другим компонентам препарата.
 Сахарный диабет.
Способ применения и дозы.
Перед применением следует провести кожный тест на переносимость.
Препарат следует применять каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность
лечения зависят от вида и тяжести инфекции.
Обострение хронического бронхита – 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.
Острый синусит – 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.
Негоспитальная пневмония – 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей – 200 мг или 400 мг однократно или 1 раз в
сутки в течение 3 суток.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит – 400 мг в сутки в течение 7-10
суток.
Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная
гонорея у женщин – 400 мг однократно.
Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, пациентам с
клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или на
длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима
дозирования.
Рекомендуемые дозировки препарата для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина
> 40 мл/мин
< 40 мл/мин
Гемодиализ
Начальная доза
400 мг
400 мг
400 мг
Следующая доза
400 мг каждый день
200 мг каждый день
200 мг каждый день
Долговременный амбулаторный
перитонеальный диализ
400 мг
200 мг каждый день
Хроническая печеночная недостаточность.
Нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Гатицина-Н для пациентов с
нарушениями функции печени.
Препарат следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного,
интраректального, внутрибрюшинного или подкожного введения. Инфузию следует проводить
в течение 60 минут.
Побочные реакции.
Наиболее распространенные побочные эффекты препарата – головокружение, рвота, диарея,
вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также могут возникать другие побочные эффекты.
Нарушения со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции,
васкулит, экзема, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, ощущение зуда,
фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром
Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны нервной системы: возбуждение, нарушение сознания, нервозность,
беспокойство, тревога, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезия, кошмары или
паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, ототоксичность.
Нарушения со стороны органов зрения: нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца: ускоренное сердцебиение, периферические отеки, боль в груди,
удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или
артериальная гипотензия, синкопе.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор,
диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы
ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артропатия, артралгия,
миалгия, судороги, тендинит, тендовагинит, повышенный риск разрыва сухожилий.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных
ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия
(включая гипогликемическую кому), гипергликемия).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая
острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия
встречаются редко.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
диспноэ, фарингит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, боль в спине, головная боль, боль
в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ,
щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение
протромбинового времени, тромбоцитопения.
Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моноили комбинированной терапии: нарушение мышления, повышение чувствительности к
алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация,
экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз, гингивит, враждебность,
галлюцинации, маточные кровотечения, гипестезия, лимфаденопатия, макуло-папулезные
высыпания, миастения, ректальные кровотечения, стресс, субстернальная боль,
везикулобуллезная сыпь.
Передозировка.
Клинические симптомы передозировки: могут быть изменения со стороны ЦНС – спутанность
сознания, головокружение, судорожные припадки, психозы. Следует внимательно наблюдать за
пациентами (включая ЭКГ). В случае передозировки гатифлоксацина необходимо сделать
промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое
и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую состоянию гидратационную
терапию.
Гемодиализ при передозировке препаратом неэффективен: выводится из крови примерно 14 %
введенной дозы в течение 4 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 11 %
за 8 суток.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности применение противопоказано.
При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Гатицин-Н не рекомендуется для применения у детей (в возрасте до 18 лет), поскольку
клинический опыт применения препарата недостаточен.
Особенности применения.
Гатифлоксацин может вызвать удлинение QT-интервала на ЭКГ у некоторых пациентов.
Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин нельзя применять пациентам с
удлиненным QT-интервалом, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, получающим
препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)
противоаритмических препаратов.
Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют интервал
QT, таких как цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические
антидепрессанты, не проводились. Гатифлоксацин следует с осторожностью применять в
комбинации с этими препаратами.
Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими
как брадикардия и острая ишемия миокарда.
Вероятность удлинение интервала QT может возрастать с увеличением концентрации
гатифлоксацина, поэтому рекомендованную дозу не следует превышать. Увеличение
продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска возникновения
желудочковых аритмий.
В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока
наблюдались серьезные и летальные исходы у пациентов, прошедших лечение хинолоном.
Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной
чувствительности – высыпаниях на коже и при других аллергических реакциях.
Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной
недостаточностью. Пристальное клиническое обследование и соответствующие лабораторные
анализы необходимо провести до и во время лечения, при необходимости снизить дозу
гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин)
коррекцию дозы (снижение дозы) необходимо проводить во избежание накопления
гатифлоксацина из-за снижения клиренса.
При применении препарата необходим мониторинг уровня сахара в крови. Поскольку при
применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая
симптоматику гипер- и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом,
получающих сопутствующее лечение гипогликемическими средствами или инсулином,
обязательно нужен постоянный лабораторный контроль. Если уровень сахара снизился или
повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью следует назначать при патологии
центральной нервной системы в анамнезе: при психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом
атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), при которых
возможно развитие судорог.
Влияние на сухожилия. При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались
случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, одновременно
принимающих кортикостероиды, особенно у пациентов старшего возраста. В таком случае
прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и
после приема гатифлоксацина.
Периферическая нейропатия. При применении хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной
или сенсорно-моторной полинейропатии, которая проявляется парестезией, гипестезией,
дизестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз.
Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, что проявляется тремором,
бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом. Эти
реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует
прекратить.
При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые
реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензией/шоком,
судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык,
горло, гортань, лицо), острым респираторным дистрессом, одышкой, крапивницей, зудом и
другими серьезными кожными реакциями. При данных симптомах прием препарата следует
прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты,
кортикостероиды, прессорные амины).
При приеме антибиотиков изменяется флора кишечника и может провоцироваться рост
Clostridium difficile, что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит.
При приеме антибактериальных препаратов, включая гатифлоксацин, сообщалось о развитии
псевдомембранозного колита различной тяжести.
Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.
Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском
возникновения фотосенсибилизации.
Раствор гатифлоксацина нельзя использовать, если он мутный или если присутствует осадок.
Если флакон поврежден, то есть нарушена стерильность, раствор применять нельзя.
Приготовленный раствор гатифлоксацина следует использовать немедленно после
приготовления.
Скорость внутривенного введения – 400 мг гатифлоксацина в течение 40-60 минут.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с
другими механизмами.
Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому во время лечения следует
воздержаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного
мидазолама. Однократное внутривенное введение мидазолама в дозе 0,0145 мг/кг не влияет на
фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты не противоречат тому, что в ходе
исследований in vitro с человеческим изоферментом CYP3A4 гатифлоксацин не оказывал
никакого влияния.
Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни
одного из этих препаратов.
Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии – 1 раз в
сутки) у пациентов с II типом сахарного диабета не влияло на фармакокинетику и
фармакодинамику ни одного из этих препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились.
Не было выявлено никакого взаимодействия при одновременном применении указанных выше
лекарств с гатифлоксацином. Кроме того, в каждом случае нет необходимости проводить
корректировку доз препаратов.
Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по
изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, следует
проверять на признаки и/или симптомы развития интоксикации. У пациентов, имеющих
признаки и/или симптомы интоксикации дигоксином, нужно проверить концентрацию
дигоксина в сыворотке и дозы дигоксина откорректировать.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном
применении гатифлоксацина и пробенецида.
У пациентов, получавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени
сворачивания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Однако благодаря тому,
что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных,
протромбиновое время или другой соответствующий тест на свертываемость необходимо
строго контролировать, если противобактериальный хинолон назначен вместе с варфарином
или производными этого препарата.
Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном
применении нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами последние могут
повысить риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.
Трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, эритромицин, цизаприд
повышают риск возникновения нарушений ритма сердца.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Гатифлоксацин – это 8-метоксифлороквинолон, обладающий антибактериальной активностью
против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных аэробных
микроорганизмов, анаэробов и внутриклеточных возбудителей. Антибактериальное действие
гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНКгираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНКвозбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в
репликации хромосом ДНК при редупликации бактериальной клетки.
К гатифлоксацину чувствительны такие микроорганизмы:
грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая
метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,
Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные микроорганизмы ‒ Haemophillus influenzae (включая штаммы,
продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella
catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter
cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы); Bordetella
pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter
intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius , Enterobacter sakazaki, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробы – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus,
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.,
Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella
spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
возбудители атипичной формы ‒ Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydia trachomatis, Mycoplasma
pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma; Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. Pylori.
Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и
макролидным антибиотикам.
Фармакокинетика.
Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов – 96 %.
Пероральный и внутривенный способы применения взаимозаменяемы, поскольку
фармакокинетические параметры после внутривенного введения в течение часа подобны
фармакокинетическим параметрам после перорального приема препарата.
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20 % и не зависит от
концентрации препарата в крови.
Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по
биологическим жидкостям, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой
оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха,
тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, влагалище, матке, эндо- и миометрии,
маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Более 70 %
введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 ч после внутривенного
применения и 5 % – с каловыми массами.
Нет информации по изменению фармакокинетики гатифлоксацина у пациентов с тяжелой
печеночной недостаточностью.
Фармакокинетика у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого или зеленоватожелтого цвета.
Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в
одной капельнице, исключая указанные в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами и другие виды взаимодействий».
Срок годности. 2 года.
Незащищенный от света раствор хранить не более 3-х суток.
Срок годности после вскрытия бутылки: неиспользованное содержимое бутылки следует
уничтожить, его нельзя хранить для последующего применения. Несмачиваемость внутренней
поверхности флаконов не является противопоказанием к применению препарата.
Условия хранения. Для защиты от воздействия света держать флакон или бутылку в наружной
пачке при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 200 мл во флаконах или бутылках №1.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «НИКО».
Местонахождение.
Местоположение производителя.
86117, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Энгельса, 1.
Место осуществления деятельности.
86117, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Энгельса, 1.
86123, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1.
Тел. +38 (062) 341-46-41.
E-mail: [email protected]
Дата последнего пересмотра.