1)Пенициллины ß-лактамное кольцо играет важную роль в проявлении биологической активности пенициллинов. Разрыв этого кольца сопровождается инактивацией антибиотика. Таким образом, пенициллины инактивируются специфическими ферментами – пенициллиназами (ß - лактамазы). Пенициллины все ß-лактамные антибиотики широкого спектра действия. Механизм действия: нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Пенициллины делятся на биосинтетические и полусинтетические. 1)Биосинтетические пенициллины получаются выделением опред. штампов плесневелых грибков. 2)Полусинтетические пенициллины получают лабораторным путем. Все пенициллины вызывают бактерицидное действие. 1.Биосинтетические пенициллины (бициллин 3-5 в виде ампул) Действие их не продолжительно вводить нужно каждые 4 часа. Применяют: при воспалении лёгких, тяжёлых хронических заболеваниях. 2. Полусинтетические пенициллины (Амоксициллин, Аугментин, Флемаксин, Амоксиклаф,Ампиокс.) Амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота). Амоксициллин + Клавулановая кислота ß – лактамным антибиотикам, содержат лактамное кольцо. Они «захватываются» ß-лактамазами и защищают пенициллины Присутствие клавулановой к-ты защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами (антибиотик становится более эффективным). Эти препараты широкого спектра действия . Группа пениц. облад. самой низкой токсичностью антибиотиков ( назн. беременным и детям) меньше побочное действие. Побочное действие: расстройство ЖКТ (диарея, тошнота, аллергические реакции). Для микрофлоры кишечника (Линекс и т.д.) 2) Цефалоспорины Отн. к ß-лактамным антибиотикам и имеют 4 поколения: 1) Цефалоспорины 1-го поколения У них есть парентеральная форма введения (Цефазолин, Цефалотин). Цефалоспорины 1-го поколения обладают узким спектром действия . Показание к применению: предоперационная подготовка к хирургии (инфекции кожи и мягких тканей ср. и легкой ст. тяжести). 2) Цефалоспорины 2-го поколения У них есть парентеральные и пероральные формы введения. Широкий спектр действия, больше чем у 1-го. поколения. Показание к применению: инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекций кожи и мягких тканей. 3) Цефалоспорины 3-го поколения Препараты обладают широким спектром действия, действует почти на все группу введения. Сущ. парентеральная ф. введения (Цефотаксим Цефтриаксон) Перероральная ф. (энтеральная) введения (Цефиксим). Эти препараты явл. базовыми в этой группе. Показание к применению: тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягкой ткани, костей суставов, инфекции органов малого таза, минигит ( воспаление оболочек мозга). Препараты 3-го поколения явл. самыми часто назначаемыми инфекциями. 4) Цефалоспорины 4-го поколения Парентеральная ф. введения схожи с цефалоспоринами 3-го поколения. Показание к применению: теже что у 3-го поколения Цефалоспорины обладают бактерицидным спектром действия. Механизм действия: нарушает синтез клеточной стенки бактерии. Побочное действие: аллергические реакции, нарушение функции ЖКТ. У 4-го поколения может наблюдаться ЦНС (головокружение, судороги, головная боль). Пенициллины и цефалоспорины явл. самыми низкотоксичными антибиотиками. Можно назначать показание врача ( детям и беременным). 3) Карбапенемы Отн. к ß-лактамным антибиотикам по сравнению с цефалоспаринами и пенициллинами более устойчивая к ßлактамазам. Механизм действия: нарушение синтеза клеточной стенки. Спектр действия: бактерицидное Обладают широким спектром действия на (стрептококки, пневмакоки, энтеробактерии и т.д.) Показание к применению: инфекции нижних дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; сепсис ( заражение крови); менингит. Побочное действие: нарушение функции ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, судороги. Нельзя принимать одновременно с др. ß-лактамными антиб. 4)Монобактамы Явл. ß-лактамным антибиотиками. Механизм действия: нарушение синтеза клеточной стенки. Спектр действия: бактерицидное Показание к применению: инфекции нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; инфекции кожи, мягких тканей, пеританит. 1)Макролиды Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо. Механизм действия: подавляют синтез белка микроорганизмов Характер действия: бактериостатический. Макролиды делятся на биосинтетические и полусинтетические. 1.Биосинтетические макролиды относят: Джозамицин (МНН) Випрафен (ТНН) совр. препарат из групп макролидов. 2. Полусинтетические макролиды отн.: Кларитромицин (совр.) Показание к применению: инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, фарингит, ангина); инфекциях кожи и мягких тканей (включая угревую сыпь); инфекциях органов малого таза. В комплексной терапиидля лечения язвенной болезни при наличии хеликобактер Pilori бактерия). Побочные эффекты: макролиды являются малотоксичными антибиотиками, редко вызывают побочные эффекты. При длительном применении расстройство ЖКТ и действие на печень. 2) Азалиды К этой группе отн. Азитромицин (МНН) (Сумамед) ТНН. Прим. в виде таблеток и р-р. Характер действия: бактериостатический, в больших концент. бактерицидный. Механизм действия: нарушение синтеза белка в бактерии. Показание к применению: инфекции дыхательных путей (ангина, пневмонии, бронхиты, угревая сыпь); заболевание лор органов (ухо,горло,нос); инфекции мочевыводящих путей; лечения язвенных инфекций. Побочные эффекты: диспепсические расстройства ЖКТ, при длительном применении действие печени и почек. Азитромицин применяют: 1 раз в сутки в течение 7 дней (долго поддерживается концентрация лек-ва крови. 3) Тетрациклины Характер действия: бактериостатический. Механизм действия: подавление синтеза белка в бактерии. Тетрациклины подразделяются на биосинтетическиететрациклин (таблетки) и полусинтетические. К ним отн. антибиотик Доксициклин совр. препарат. Тетрациклин почти не назначается в таблетках (из-за большого побочного действия). Побочное действие: накапливаются в органах и тканях ; действие на печень; аллергические реак.; расстройство ЖКТ; появление грибковых оппаряжений , эффект фотосинсебилизации (реакция на солнце(пятна на кожи). Доксициклин явл. лучшим антибиотикам из группы тетрациклина. Показание к применению: инфекции дыхательных путей, инфекции органов малого таза, мочевыводящих путей. Тетрациклин выпускается в виде ( наружной мази, глазной мази) 4)Левомицетин Характер действия: бактериостатический. Механизм действия: нарушение синтеза белка в микробах. К этой группе отн. : Левомицетин (таблетки). Применение: использ. для лечения кишечных инфекций. Врачами почти не назначается, из-за наличия побочных действий. Побочное действие: токсическое действие на кровь, нарушение микрофлоры кишечника, действие на печень и почки (явл. препаратом резервов). К этой группе отн. : мазь Левомиколь (совр. часто назначаемая мазь в хирургии. Применяется для лечения гнойных ран. Также выпускается Левомицитин в виде глазных капель. 5)Аминогликозиды Характер действия: бактерицидный. Механизм действия: угнетение синтеза белка бактерии. Аминогликозиды делятся на 3 поколения: 1. Препарат Стрептомицин Препарат устаревший, применяют для лечения туберкулёза. Отн. неомицин (в наст. время применяются в виде мазей (Пифамукорт) в виде свечей и в виде глазных капель. 2. Гентамицин (прим. внутримышечно, внутривенно) Явл. препаратом узкого спектра действия, явл. препаратом узкого спектра действия. Явл. препаратом резерва в виде высокой токсичности на органы слуха и почки. Отн. препарат карбенициллин (часто назначают в виде глазных капель, при восп. глаз),обладает меньшей токсичностью. 3. Амикацин Явл. противотуберкулезным препаратом, а также назначают при заболевании ЖКТ, при особо опасных инфекциях (при инфекции глаз). Побочное действие: действие на почки, слух, кровь; аллергия Противогрибковые антибиотики Патогенные и условно-патогенные грибы вызывают заболевания (микозы) – грибок. Механизм действия: нарушение проницаемости цитоплазм. мембраны. Спектр действия: фунгицидное, фунгистатическое. Фунцидное действие вызывает (гибель грибковых паразитов) Фунгистатическое действие останавливает образование новых клеток
