МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ імені О.О.БОГОМОЛЬЦЯ КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГІЇ “Затверджено” на методичній нараді кафедри фармакології Завідувач кафедри професор Г.В.Зайченко _______________________ ( підпис) “ _13_ ” жовтня 2022 р. МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ ДЛЯ САМОСТІЙНОЇ РОБОТИ СТУДЕНТІВ ПРИ ПІДГОТОВЦІ ДО ПРАКТИЧНОГО ЗАНЯТТЯ ТА ДЛЯ РОБОТИ НА ЗАНЯТТІ Навчальна дисципліна Модуль №1 Фармакологія Медична рецептура. Загальна фармакологія. Лікарські засоби, що впливають на нервову систему та обмін речовин Змістовний модуль №5 Лікарські засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи. Психотропні лікарські засоби Анальгетики опіоїдної і неопіоїдної структури 3-й Тема заняття № 7 Курс Факультет Київ 2022 1. Актуальнiсть теми: Раціональне медикаментозне знеболювання, залишається однією з актуальніших проблем медицини. Вивчення фармакології болю має велике як медичне, так і соціальне значення. За визначенням Міжнародної асоціації з вивченням болю (IАSР), «біль являє собою неприємне сенсорне та емоційне переживання, пов'язане з дійсним чи потенційним пошкодженням тканин». Згідно з даними епідеміологічного дослідження від 10,1 % до 55,2 % людей у світі страждають від хронічного болю (біль, яка за тривалістю перевищує 3 місяца). Так, контроль больової рецепції є обов’язковою компетенцією лікарів різного профілю: хірургів, анестезіологів, онкологів, неврологів та інших вузьких спеціальностей. Усунення болю сприяє поліпшенню процесів саморегуляції та відновлення функцій організму, забезпечуючи оптимізацію психологічного стану у важких неоперабельних онкологічних хворих. Зрозуміння фармакології анальгетиків опіоїдної структури (N 02 A B) необхідне для попередження такого небезпечного ускладнення як наркоманія, а також для терапії цього захворювання. Серед лікарських засобів, яким притаманна анальгетична дія, найчастіше лікарями призначаються анальгетики-антипіретики, рекомендуються, пацієнтам з метою самолікування або анальгетики неопіоїдної структури (N 02 B). Еволюція анальгетиків від неселективних до висоселективних призвело до виникнення нових не менш небезпечних ускладнень. Ушкоджень ШКТ неселективними препаратами до тромботичних ускладнень селективними ЦОГ2.Тому правильний вибір адекватного засобу в той, чи іншій клінічній ситуації вимагає знань механізмів дії фармакодинаміки та спектру побічних ефектів даної фармакологічної групи. 2. Навчальні цілі. Знати, як: Класифікувати лікарські засоби анльгетики опіоїдної і неопіоїдної структури за хімічною будовою, тривалістю знеболюючої дії, фармакокінетичними властивостями та показанням до призначення. Узагальнити та проаналізувати фармакологічну характеристику анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної стуктури, пояснити механізми їх дії. Класифікувати опіоїдні анальгетики за хімічною будовою, походженням та спорідненістю до опіатних рецепторів та опіоїдні анальгетики, згідно з їх здатністю пригнічувати ізоформи циклооксигенази (ЦОГ) та хімічній структурі. Інтерпретувати показання до призначення анальгетиків відповідно до знань їх фармакодинаміки. Оцінити співідношення користь/ризик при призначенні анальгетиків з різних фармакологічних груп при больовому синдромах Пояснювати залежність дії анальгетиків, що пригнічують активність ЦОГ від особливостей фармакодинаміки та фармакокінетики у пацієнтів різного віку, супутніх захворювань та їх терапії. Проаналізувати можливі фактори, які можуть сприяти виникненню побічних ефектів анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної структури з метою їх запобігання. Пояснити особливості лікарської залежності, що виникає до опіоїдних анальгетиків, клінічні прояви, шляхи запобігання та лікування. Створити алгоритм допомоги пацієнтам при гострому отруєнні морфіном та іншими опіатними анальгетиками. Розуміти можливість застосування антидотів при отруєннях чи передозуваннях ліків. Узагальнити та проаналізувати фармакологічну характеристику неопіоїдних анальгетиків, пояснювати механізми їх дії. Диференціювати показання до призначення неопіоїдних анальгетиків засобів відповідно знань фармакодинаміки. Знати нормативні законодавчі акти, що регулюють обіг опіодних анальгетиків в Україні. Пояснювати залежність дії анальгетиків від особливостей фармакокінетики у пацієнтів різного віку, супутніх захворювань та їх терапії. Вміти: Проводити інформаційний пошук щодо фармакоогічної характеристики лікарських засобів анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної структури. Обґрунтовувати вибір певного лікарського засобу, його дозування та спосіб призначення з группі лікарських препаратів анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної структури. Виписувати / проводити корекцію електронних (папероих) рецептів на лікарські засоби анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної структури у різних лікарських формах. Оцінювати співвідношення користь/ризик при застосування лікарських засобів анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної структури. Аналізувати Листи лікарських призначень та виявляти фармакологічні несумісності, помилки щодо лікарських форм або до, кратності призначення тощо. 3. Базовий рівень підготовки. Назви попереднiх дисциплiн 1. Латинська мова 2. Нормальна фізіологія 3. Патологічна фізіологія 4. Біологічна хімія Отриманi навики Володіти навичками виписування рецептів. Знати медичну термінологію. Застосувати знання з розділу «Фізіолгія аферентного та еферентного відділу нервової системи» стосовно властивостей больового аналізатора, їх структурно-функціональної характеристики, механізмів формування болю, видів болю і методів її дослідження. Інтерпритувати поняття «біль», «больовий шок». Застосування знань щодо виникнення та перебігу патологічних процесів, що супроводжуються болем; проявів вегетативних (автоматичних) реакцій організму на хірургічну травму. Розрізняти види болю.. Згадати біохімічні механізми, що лежать в основі активації циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), циклооксигенази-3 (ЦОГ-3), ліпоксигенази, фосфоліпази, каскаду арахідонової к-ти; простагландинів і лейкотрієнів. 4. 3авдання для самостiйної роботи пiд час пiдготовки до заняття. 4.1. Перелік основних препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття: № Назва препарату Форма випуску Спосіб використання Наркотичні анальгетики (агоністи опіатних рецепторів) 1. 2. 3. Морфіну гідрохлорид Morphini hydrochloridum N 02 A A 01 Кодеїну фосфат Codeini phosphas R 05 D A 04 Тримеперидин Амп., шприц-тюбик 1% р-ну Підшкірно і внутрішньом’язово по 1 мл, 1 мл внутрішньовенно повільно по 0,5 – 1 мл. Таб. 0,005;0,01 Всередину по 5-10 мг кожні 4 години. Таб. 0,03 По 0,03-0,06 г кожні 4 годин, максимальна добова доза 240 мг. Амп. 2% р-ну 1 мл Підшкірно, внутрішньом’язово по 0,5-1,5 мл. 4. Trimeperedinum N 02 A B 04 Фентаніл Phentanylum N 02 A B 03 Амп.. 0,005% р-н. 2 мл; Для премедикації і в після операційному Трансдермальний пластир періоді внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05–0,1 25; 50; 75; 100 мкг/год мг); для вводного наркозу внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг ). Нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг; Для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг. Амп.5% р-п 1 і 2 мл; Підшкірно, внутрішньовенно Таб., капс. 0,05 і 0,1 внутрішньом`язево по 0,05-0,1г, Одноразова доза 50-100 мг кожні 4-6 годин; (вмісту 1-2 ампул) Максимальна добова доза 400 мг. Агоністи-антагоністи опіатних рецепторів 5. Трамадолу гідрохлорид Tramadolі hydrochloridum N 02 A X 02 6. Метадон Metаdonum N 07 B C 02 Фл. 0,1 % р-ин д/перор. заст. Всередину по 0,02 – 0,04 г 1-2 рази на добу. 200 і 1000 мл; Таб. 0,005; 0,01; 0,025; 0,04 7. Налртексон Naltrexonum N 07 B B 04 Бупренорфін Buprenorfinum N 02 А Е 01 N 07 B C 01 Таб. 0,005 № 28 8. Таб. 0,0002 0,0008 г Амп. 0,03% 1 мл р-н *лікування починають після негативної провокаційної проби з 0,5 мг налоксону. Всередину 20-3- мг на добу Всередину 8 мг 1 раз на день Внутрішньовенно Антагоністи опіатних рецепторів 9. Налоксону гідрохлорид Naloxonі hydrochloridum V 03 A B 15 Амп. 0,04% р-н 1 мл Внутрішньовенно у дозі 0,1-0,2 мг Гостре передозування опіатів: початкова доза становить 0,4-2 мг внутрішньовенно; внутрішньом’язово - 0,4-2 мг. Ненакротичні анальгетики 10. 11. Метамізолу натрію Metamizolum natriсum N 02 B B 02 Парацетамол Paracetamolum N 02 B E 01 Амп.. 50% р-н 1 і 2 мл; Таб. 0,5; Суп. рект. 0,1 Всередину по 1-2 таб. 2-3 рази на добу;внутрішньом`язово, внутрішньовенно струминно 1-2 мл 2-3 рази на добу; ректально дітям. Таб. по 0,2; 0,325; 0,5; Всередину по 1-2 таб. кожні 4-6 годин; Капс. 0,325 ; 0,5; ректально 1-2 супозиторії 1-4 рази на добу; Суп. рект. 0,08; 0,15; 0,17; внутрішньовенно інфузійно максимальна доза 0,33; – 1 г, максимальна добова – 4 г. Фл. 1% р-ин 50 і 100 мл; Сироп, сусп. 2,4 % 100 мл д/перор. заст. 12. Диклофенак натрію Diclofenac-natrium M 01 A B 05 M 02 AA 15 13. Декскетопрофен Dexkettoprofenum Таб. 0,025; 0,05; Капс. 0,025; Амп. 2,5% р-н 3 мл; Суп. рект. 0,1; 0,05; Гель 1% 40 г Таб. 0,025 Всередину по 0,050-0,075 г внутрішньом`язово 75 мг 1-2 рази; ректально; гель – зовнішньо. Таб. 0,075; 0,1; 0,5 Всередину по 1-2 таб. 3-4 рази на добу (дози 0,075 і 0,1 – антиагреганта дія; 0,5 – НПЗЗ). Капс. 0,25; 0,5; Таб. 0,5 Всередину по 0,25 -0,5 г 3-4 рази на добу. Внутрішньом’язово початкова доза 10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 1030 мг (0,3-1 мл препарату) кожні 4-6 годин (при необхідності); всередину по 1 таб. 4 рази на добу. По 1 краплі 4 рази на добу. Внутрішньо 1-3 рази на день У пряму кишку до 3 разів на день M 01 A E 17 M 02 AA 27 14. Кислота ацетилсаліцилова Acidum acetylsalicylicum 3 рази; Всередину по 12,5 мг (½ таб.) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таб.) кожні 8 годин. Добова доза 75 мг. N 02 B A 01 B 01 AC 06 15. Кислота мефенамова Acidum mephenamici M 01 AG 01 16. Кеторолак Ketorolacum М 01 АB 15 М 01 АХ 17 Амп. 3% р-н 1 мл; Таб. 0,01 17. Індометацин Indometacinum Краплі очні 0,1% р-н 5 мл Таб., капс., драже 0,025 Суп.рект. 0,05 Мазь 10 % 30 г, 40 г Таб. 0,2; Капс. 0,2; 0,4 Сусп. пероральная 2%, 4% 40 мл, 100 мл з шприцдозатором Таб. 0,275; 0,55, Гель 10% туби 50 г M 01 A B 01 18. Ібупрофен Ibuprofenum M 01 A E 01 19. Напроксен Naproxenum Всередину по 1-2 таб. кожні 4-6 годин. Пероральна суспензія дітям до 12 років 20-40 мг/кг Всередину по 1 таб. 2 рази на добу; гель зовнішньо. M 01 A E 02 20. 21. Мелоксикам Melocxicamum M 01 AC 06 Таб. 0,0075; 0,015; Суп. рект. 0,015; Амп. 1%, 1,5% р-н 1,5 мл Всередину по 1 таб. 1 раз на добу; внутрішньом'язово 10 -15мг 1 раз на добу; (протипоказано внутрішньовенно!) Німесулід Nimesulidum Таб. 0,1; Гель 1% туби 30 г Всередину по 1 таб. 1-2 рази на день; гель зовнішньо. Капс. 0,2 Всередину по 1 капс. 1-2 рази на добу. M 01 A X 17 22. М 01 АХ 01 Целекоксиб Celecoxibum М 01 AН 01 23. Кетопрофен Ketoprofenum M 01 A E 03 М 02 АА 10 Капс. 0,1 та 0,2 г Гель 2,5 % 50 г Р-н 10% 2 мл амп. Всередину по 1 капс. 1 раз на добу під час їди. Наносити на шкіру Вводити внутрішньомязово 4.2. Теоретичні аспекти теми, які повинен засвоїти студент при підготовц до заняття: Перелiк основних тepмiнiв, napaмeтpiв, характеристик, якi повинен засвоїти студент при підготовці до заняття: Тип болю Причина Характеристика Ноцицептивний біль: Виникає внаслідок ушкодженн тканин, Глибокий, пульсуючий, тупий, - соматичний; подразнення (стимуляції) периферійних місцевий або поширений, - вісцеральний больових рецепторів – ноцицепторів поверхневий чи глибокий, різної інтенсивності. Нейропатичний біль Виникає у зв’язку з повним або неповним ушкодженням мієлінової оболонки периферійних або центральних провідних ноціцептивних шляхів – периферійних нервів, корінців, стовбурів чи сплетінь (компресія, розсічення тканин, інфільтрат, ішемія, метаболічні порушення, токсична дія, недоокислених продуктів алкоголю, вуглеводного обміну при цукровому діабеті), герпесвірусної інфекції та ін. Пекучий (відчуття «горіння»), нападоподібний, штрикучий, електричний, а також як поколювання, бігання мурашок, дзвін у вухах, оніміння або інші патологічні відчуття. Можуть зберігатися дизестезії, алодинія, каузалгія, парестезії. Характерні неврологічні зміни (рухові, чутливі, вегетативні). Змішаний тип болю За механізмом виникнення це ноцицептивний та невропатичний біль. Найчастіше спінальний біль, радікулопатії. № 1. ТЕРМІН Анальгетики 2. Анальгетики опіоїдної структури Наркотичні анальгетики 3. Анальгетики неопіоїдної ВИЗНАЧЕННЯ Препарати, що вибірково пригнічують больову чутливість ХАРАКТЕРИСТИКИ 1. Різними механізмами впливають на проведення або сприйняття відчуття болю. 2. Використовують при різних видах болю. 3. Можуть використовуватися у схемах полімодальної анальгезії. 1. Виражений анальгезуючий ефект при травмах, інфаркті міокарда, пухлинах. 2. Специфічний вплив на ЦНС (розвиток ейфорії, психічної і фізичної залежності, абстинентного синдрому, пригнічення дихального центру). 3. Наявність специфічних антагоністів (антидотів). 4. Контроль за обігом наркотичних засобів з боку МОЗ України (наказ МОЗ України від 07.08.2015 р. № 494), виписування рецептів на бланках спеціального зразка ф-3 (наказ МОЗ України від 19.07.2005 р. №360). 1. Мають меншу, ніж наркотичні анальгетики інтенсивність протибольового ефекту. Частіше призначаються при структури Ненаркотичні анальгетики невролгічному, спінальному, суглобовому, м'язевому, зубному болю. 2. Мають поряд з анальгетичною, виражену жарознижуючу (антипіретичну) дію. 3. Не викликають лікарської залежності, ейфорії, абстиненції, не пригнічують дихальний центр. КЛАСИФІКАЦІЯ АНАЛЬГЕТИКІВ за системою АТХ N02A ОПІОЇДИ N02A A Природні алкалоїди опію N02A A01 Морфін N02A A59 - N02A A79 Кодеїн в комбінаціях N02A B Похідні фенілпиперидину N02A B03 Фентаніл N02A B04 Тримеперидин N02A C Похідні дифенілпропіламіну N02A C01 Декстроморамід N02A C03 Пірітрамід N02A C52 Метадон в комбінації N02B N02A D Похідні бензоморфану N02A D01 Пентазоцин N02A D02 Феназоцін N02A E Похідні оріпавіну N02A E01 Бупренорфін N02AF Похідні морфіну N02A F01 Буторфанол N02A F02 Налбуфін N02A Х02 Трамадол ІНШІ АНАЛЬГЕТИКИ ТА АНТИПІРЕТИКИ N02B A Саліцилова кислота і її похідні N02B A01 Ацетилсаліцилова кислота N02B B Піразолони N02B B02 Метамізол натрію N02B E Аніліди N02B E01 Парацетамол N02B G Нефопам N02B G Флупіртин Класифікація анальгетиків 1. Наркотичні/опіоїдні анальгетики: 1.1 Природні сполуки, які одержують з опію: a) алколоїди опію – морфіну гідрохлорид, кодеїну фосфат b) новогаленовий препарат - омнопон 1.2 Синтетичні сполуки: a) похідні фенілпіперидину – тримеперидин, фентаніл b) похідні бензоморфорану – пентазоцину гідрохлорид, пентазоцину лактат c) похідні циклогексенолу – трамадол d) похідні морфінану – бупренорфін, буторфанол, налбуфін e) похідні гептанону – метадон 2. Ненаркотичні/неопіоїдні анальгетики: a) похідне аніліну: парацетамол (ацетамінофен) b) похідні піразолону: метамізол натрія 3. Препарати різних груп – ад’ювантні лікарські засоби для знеболення (ко-анальгетики), які посилюють дії анальгетиків: a) стимулятори центральних α2-адренорецепторів (клонідин), b) антидепресанти (амітриптилін, кломіпрамін), c) протиепілептичні (фенітіон, карбамазепін, габапентин), d) нейролептики (хлорпромазину гідрохлорид, дроперидол, галоперидол), e) транквілізатори (діазепам та ін.), f) антигістамінні (дифенгідрамін). Класифікація анальгетиків опіоїдної структури за характером дії на опіатні рецептори 1. Агоністи опіатних рецепторів: морфіну гідрохлорид, кодеїну фосфат, омнопон, тримеперидин, фентаніл 2. Агоністи-антагоністи опіатних рецепторів: налорфіну гідрохлорид, буторфанол, метадон. 3. Часткові агоністи опіатних рецепторів: бупренорфін. 4. Агоністи опіатних рецепторів, які мають змішаний механізм дії: трамадол. 5. Антагоністи опіатних рецепторів: налоксону гідрохлорид, налтрексон. Класифікація неопіоїдних анальгетиків як інгібіторів ЦОГ за селективністю дії 1. По відношенню до ЦОГ-1, яка присутня в усіх органах і тканинах 1.1. Виражена селективність (кислота ацетилсаліцилова в малих дозах, індометацин, кетопрофен, дексетопрофен, пироксикам, теноксикам, суліндак, кеторолак 1.2. Помірна селективність (диклофенак, ацеклофенак, ібупрофен, дексибупрофен, флурбіпрофен, напроксен, лорноксикам) 2. По відношенню до ЦОГ-2, яка присутня у вогнищі запалення 2.1. Помірна селективність (мелоксикам, німесулід, набуметон, етодолак) 2.2. Виражена селективність (целекоксиб, еторикоксиб, рофекоксиб, парекоксиб) 3. По відношенню до ЦОГ-3, присутня в ЦНС 3.1. Виражена селективність (парацетамол, метамізол натрію) Класифікація неопіоїдних анальгетиків за хімічною будовою: Похідні саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова); Похідні індолоцтової кислоти (індометацин, суліндак, етодолак); Похідні фенілоцтової кислоти (диклофенак натрію, ацеклофенак); Похідні пропіонової кислоти (ібупрофен, напроксен, кетопрофен, дексибупрофен, флурбіпрофен, дексетопрофен); 5. Похідна антранілової кислоти (кислота мефенамінова); 6. Похідні піразолону (метамізол натрію); 7. Оксиками (піроксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); 8. Похідні сульфонамідів (німесулід); 9. Коксиби (целекоксиб, еторикоксиб, рофекоксиб, парекоксиб); 10. Похідні гетерооцтової кислоти (кеторолак); 11. Алканони (набуметон). 1. 2. 3. 4. Фармакотерапія болю • Біль, зумовлений запаленням – НПЗЗ (диклофенак, целекоксиб, мелоксикамам, німесулід) • Біль, зумовлений спазмом гладеньких м’язів – спазмолітики, антиангінальні, антиспастичні препарати • Біль іншої природи (травма, операції, фізичний вплив…) – опіоїдні аналгетики, анестетики, антиконвульсанти, антидепресанти, седативні ЛЗ. Ступеневе знеболювання при хронічному больовому синдромі згідно зі сходинками знеболення ВООЗ. Розробка локального протоколу паліативної медичної допомоги при лікуванні хронічного больового синдрому (методичні рекомендації), Київ, 2016 I. Слабкий біль – Неопіоїдний аналгетик (парацетамол, метамізол, ібупрофен, німесулід) II. Помірний біль – Слабкий опіоїд (кодеїн) + Неопіоїдний аналгетик + Ад’юванти (клонідин, карбамазепін, амітриптилін…) III. Сильний біль – Опіоїдний аналгетик (Морфін) + Ад’юванти Визначення оптимального аналгетика передбачає оцінювання інтенсивності болю. ВАШ (візуально-аналогова шкала) – це пряма лінія довжиною 10 см, початок якої відповідає відсутності болю - «болю немає». Кінцева точка на шкалі відображає - «нестерпний біль» 0 - немає болю; 6 - сильний біль; 2 - слабкий біль; 8 - дуже сильний біль; 4 - помірний біль; 10 - нестерпний біль. 4.3. Теоретичні питання до заняття: 1. Принципи фармакотерапії больвого синдрому різної природи. 2. Загальна характеристика анальгетиків опіоїдної і неопіоїдної структури. 3. АТХ класифікація анальгетичних засобів. Класифікація анальгетиків за походженям, хімічною будовою і впливу на опіатні рецептори. 4. Фармакологічна характеристика опіоїдних анальгетиків (механізми дії, класифікація, показання до застосування, побічні реакції, протипоказання). 5. Фармакологічна характеристика представників кожної групи ЛЗ. Поняття про нейролептанальгезію. 6. Гостра і хронічна інтоксикація опіоїдними анальгетиками (морфінізм), стан абстиненції. Принципи невідкладної допомоги при інтоксикації опіоїдними анальгетиками. Наркоманія як соціальнобіологічна проблема. 7. Фармакологічна характеристика неопіоїдних анальгетиків (механізми дії, класифікація, показання до застосування, побічні реакції, протипоказання). 8. Класифікація неопіоїдних анальгетиків за хімічною будовою та впливом на типи ЦОГ. 9. Фармакологічна характеристика представників кожної групи ЛЗ. 10. Типові ускладнення фармакотерапії неопіоїдними анальгетиками та заходи по їх попередженню. 4.4. Практичні завдання, які виконуються при підготовці до заняття: 4.4.1. Надати фармакологічну характеристику лікарським препаратам у форматі «фармакологічного ланцюжка»: групова належність →механізм дії → основні фармакологічні ефекти → показання до призна13чення (заповнити таблицю). № п/п 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. Лікарський засіб Морфіну гідрохлорид. Тримеперидин Фентаніл Кодеїну фосфат Трамадол Налоксону гідрохлорид Кислота ацетилсаліцилова Метамізол натрію Парацетамол Ібупрофен Фармакологічна група Механізм дії Фармакологічний ефект Показання до призначення 4.4.2. Обґрунтувати вибір лікарського препарата, його лікарську форму, дозу, шлях введення і спосіб застосування. Результати внести у таблицю. (завдання виконується за допомогою довідника або електронних довідковиз програм) 1. Лікарський засіб для зняття болю при нападах печінкової і ниркової коліки N 02 AB 04. 2. Анальгетик, щo застосовують при інфаркті міокарда табольових синдромах сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях N 02 AA 01. 3. Анальгетик опіоїдної структури, що застосовують для нейролептаналгезії N 02 AB 03. 4. Протикашльовий лікарський засіб з групи опіоїдних анальгетиків для симптоматичного полегшення непродуктивного (сухому) кашлю в післяоперційний період R 05 DА 04. 5. Лікарський засіб для знеболювання та стимуляції пологів N 02 AB 04. 6. Лікарський засіб - антидот опіоїдних анальгетиків V 03 AB 15. 7. Лікарський засіб, що застосовують при головному болю N 02 ВB 02. 8. Антипіретичний лікарський засіб при лихоманці, що застосовують у педіатричній практиці M 01 AE 01 (N 02 BE 01) . 9. Лікарський засіб, що призначають при суглобових і м'язових болях М 01 АH 01. 10. Лікарський засіб для лікування головного болю, зубного болю; болю у горлі зумовленого застудою; альгодисменореї N 02 BА 01 (В 01 А С 06). № Препарат Лікарська Шлях Доза Спосіб з/п форма введення застосування 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 5. Практичні завдання, які виконуються на занятті: 5.1. Ознайомитися із препаратами навчальної колекції по темі «Анальгетики опіоїдної і неопіоїдної структури», визначити їх приналежність до фармакологічної групи і показання до використання. 5.2. Узагальнити основні механізми дії препаратів Для лікування болю в післяопераційний період основною групою ЛЗ залишаються опіоїдні анальгетики, які призначають 60% хворих. Проте при вираженому больовому синдромі виникає потреба введення опіоїдів у дозах, які перевищують стандартно рекомендовані. Тактика збільшення дози опіоїдних анальгетиків призводить до росту частоти побічних реакцій: вираженої седації, пригнічення дихання, нудоти, блювоти, парезу кишківника, дисфункції жовчо- і сечовидільної систем, галюцинацій. З метою зменшити побічні ефекти лікар зменшує дозу опіоїдів, що супроводжується неадекватним знеболенням. Враховуючи вищевикладене, клініцисти призначають додатково препарати інших лікарських груп, які здатні підсилювати знеболюючий ефект опіоїдів. Важливим аспектом при цьому є можливість зменшувати дозу опіоїдів. Заповніть таблицю: № п/п Фармакологічна Група 1. Опіоїдні анальгетики 2. Неопіоїдні анальгетики 3. Ад’ювантні ЛЗ для знеболення (коанальгетики) Лікарські препарати Механізм дії 5.3. У пацієнтів з гострим болем першочерговим є призначення анальгетиків неопіоїдної структури у звязку з мінімальним впливом на стан системи кровообігу та дихання, на моторику шлунково-кишкового тракту, тонус сфінктерів і відсутністю наркотичної дії. Нажаль і неопіоїдні анальгетики далеко не небезпечні та можуть викликати побічні явища. Проведіть порівняльну характеристику лікарських засобів. Заповніть таблицю. Лікарський засіб Медикаментозна залежність Ульцерогенна дія Пригнічення дихання Гепатотоксичніть та нефротоксичність Морфіну гідрохлорид Тримеперидин Фентаніл Метамізол натрію Парацетамол Ібупрофен 5.4. Проаналізуйте Листок лікарських призначень. Серед наведених ЛЗ знайдіть пари ЛЗ, що можуть посилювати або ослаблювати дію одне одного, як такі явища будуть називатися? ЗАТ ВЕРДЖЕНО Наказ Міністерства охорони здоров’я України 29 травня 2013 року № 435 Найменування міністерства, іншого органу виконавчої влади, підприємства, установи, організації, до сфери управління якого належить заклад охорони здоров’я Університетська клініка НМУ імені О.О. Богомольця Найменування та місцезнаходження (повна поштова адреса) закладу охорони здоров’я, де заповнена форма МЕДИ Ч Н А ДОКУ МЕН ТАЦ ІЯ Форма первинної облікової документації № 003-4/о З АТВ ЕР ДЖЕН О Наказ МОЗ України Ко д за ЄД РП 1 2 3 4 5 6 7 8 № ОУ ЛИСТОК ЛІКАРСЬКИХ ПРИЗНАЧЕНЬ Номер медичної карти стаціонарного хворого__Х11111______ Прізвище, ім’я, по батькові хворого_Іваненко Іван Іванович Номер палати___12__ __ Відмітка про призначення та виконання Призначення Режим вільний Тримеперидин, амп. 2% рну 1 мл 1 раз на добу вранці Парацетамол, капс. 0,5 г 1 раз на добу після сніданку Метамізол натрію, амп. 50 % р-ну 1 мл під шкіру після обіду Трамадолу гідрохлорид, табл. 0,05 г по 1 табл. 1 раз на день після вечері Лідокаїн, амп. 0,5% 2 мл, 3 рази на день Прифінію бромід, таб. 0,03 г 3 рази на добу Дротаверин, таб. 0,04 3 рази на добу Виконання Дата Лікар Сестра Лікар Сестра Лікар Сестра Лікар Сестра Лікар Сестра Лікар Сестра Лікар Сестра Лікар Сестра Підписи Лікар Сестра 6. Матеріали для самоконтролю: 6.1. Завдання для самоконтролю: 6.1.1. Неефективне знеболення в найближчу добу післяопераційного періоду може бути однією з причин формування в майбутньому хронічного болю, який може зберігатись у пацієнтів протягом тривалого часу. Ефективне знеболення можливе лише при комбінації опіоїдних і неопіоїдних анальгетиків з різними мішенями дії. Заповніть таблицю: № п/п Лікарські засоби Механізм дії за характером дії на опіатні рецептори 1. 2. 3. 4. 5. 6. Морфіну гідрохлорид Тримеперидин Фентаніл Трамадол Налоксону гідрохлорид Бупренорфін Лікарські засоби 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. Механізм дії по впливу на ізомери циклооксигенази (ЦОГ- 1,2,3) Метамізол натрію Парацетамол Диклофенак натрій Ібупрофен Мелоксикам Кетопрофен Кислота ацетилсаліцилова (*в різих дозуваннях) 6.1.2. Незадовільна ефективність знеболення в післяопераційний період залишається однією з найбільш актуальних проблем у медицині. Незважаючи на широкий вибір медикаментозного і немедикаментозного знеболення, 33–75% пацієнтів скаржаться на середній та сильний біль. Хірургічний стрес і післяопераційний біль підсилюють навантаження на всі життєво важливі системи організму. Оберіть усі можливі раціональні комбінації препаратів для знеболення: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. Комбінація Фентаніл + дроперидол Фентаніл + діазепам Фентаніл + тримеперидин Морфін + налоксон Фентаніл + морфін Кислота ацетилсаліцилова + кофеїн Трамадол + налоксон Метамізол натрію + парацетамол Метамізол натрію + кофеїн Пояснення 6.1.3. Анальгетики, або знеболюючі ЛЗ, належать до групи препаратів для симптоматичного лікування. Анальгетики зменшують больовий симптом та позбавляють пацієнтів від страждань, але на причину болю вони не впливають.Розгадай кросвор по темі «Анальгетики»: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. По горизонталі: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. Алкалоїд опію, агоніст опіатних рецепторів. Антипіретичний засіб, який застосовують у педіатричній практиці при лихоманці. Протикашльовий засіб з групи наркотичних анальгетиків, при сухому кашлю у післяоперційний період. Наркотичний анальгетик, похідний фенілпіперидину. Анальгетик-антипіретик, похідний піразолону. ЛЗ, блокатор ЦОГ-2, похідний сульфонамідів. Анальгетик, похідний індолоцтової кислоти. Антидот наркотичних анальгетиків. По вертикалі: 9. Наркотичний анальгетик, який застосовується для нейролептаналгезії. 6.2. Задачі для самоконтролю: 6.2.1. Кейсові завдання: ЗАДАЧА 1 Чоловік 55 років потрапив у ДТП. Діагностовано перелами обох кінцівок із зміщення. Пацієнт перебуває у больовому щоці. Лікар швидкої допомоги призначив внутрішньовенн синтетичний препарат, похідне піперидину. Препарат викликав сильну, швидку, але короткочасну анальгезію. При внутрішньом'язовому введенні ефект розвинувся за 2 хвилини і тривав 15-20 хвилин. Препарат рекомендований як ефективний засіб для нейролептанальгезії в сполученні з нейролептиками. А) Визначити препарат. Обгрунтувати вибір лікарського препарату, навести приклади препаратів заміни. Б) Дати визначення нейролептанальгезії та показання для її проведення. ЗАДАЧА 2 Пораненому бійцю на болі бою застосували препарат рослинного походження, алкалоїд похідне піперидинфенантрену, що володіє сильною анальгезуючою дією. Викликає сон, що характеризується чуйністю і ясністю сновидінь. При збільшенні дози пригнічує дихальний центр. Викликає лікарську залежність. Застосовують при травматичних болях, больовому синдромі, при інфаркті, злоякісних пухлинах. А) Визначити препарат. Назвіть його групову приналежність та механізм дії. В) Вказати заходи допомоги при передозуванні. ЗАДАЧА 3 До лікарні швидкої допомоги потрапив пацієнт з симптомами отруєння: сонливість, що переходить у сопорозний стан. Різке звуження зіниць, хрипке, рідке дихання, іноді типу Чейн-Стокса, ціаноз, похолодання кінцівок, затримка сечі і стулу. Колінний рефлекс збережений. А) Визначити, який препарат викликав отруєння. Обгрунтувати Вашу відповідь. Б) Назвіть заходи і засоби медикаментозної терапії при отруєнні даним препаратом. ЗАДАЧА 4 Лікар швидкої допомоги у якості знеболюючої терапії при спазмі жовчних шляхів призначив внутрішньовенно пацієнту препарат - похідне піразолону, добре розчинний у воді. Випускається в ампулах і таблетках. Призначають усередину й парентерально. При головному й зубному болі, невралгіях, міалгіях розвивається швидкий, але нетривалий ефект. Побічні ефекти: лейкопенія й агранулоцитоз, алергійні реакції, можливий анафилактичний шок. А) Визначити препарат. Навести приклади препаратів заміни в разі ускладнення фармакотерапії, обгрунтувати Ваш вибір. Б) Визначити групову приналежність та механізм дії визначеного препарату. ЗАДАЧА 5. До приймального відділення лікарні доставлено пацієнта. Через 2 години після парентерального введення препарату у пацієнта розвинувся коматозний стан, спостерігається дихання за типом Чейн-Стокса, колінний рефлекс збережений. А) Визначити препарат, який спричинив отруєння. Поясніть, який механізм розвитку усіх симптомів отруєння визначеного Вами препарату . Б) Наведіть лікарські засоби для екстренної медичної допомоги при отруєнні даним препаратом. ЗАДАЧА 6. Пацієнт, в анамнезі якого зафіксована наркозалежність, прийшов на прийом до лікаря з наявним больовим синдромом. Пацієнт скаржиться на нестерпний біль у спині (діагноз підтверджено рентгенологічно). При виборі лікарського засобу, лікар повинен врахувати, наявність у минулому лікарської залежності. Який з наведених нижче препаратів має найбільший потенціал до розвитку залежності і поясніть чому? A. Трамадол D. Метамізол натрію B. Мелоксикам E. Целекоксиб C. Декскетопрофен ЗАДАЧА 7. 49-річний бізнесмен, що страждає від алкоголізму, скаржиться на те, що протягом останніх 2 днів його турбує інтенсивний наростаючий біль та почервоніння першого плюснефалангового суглобу. У нього не було ні пошкоджень ні травм в анамнезі. Температура тіла пацієнта в межах норми, зміни у загальному стані відсутні. Який із перерахованих препаратів є найбільш доцільним для фармакотерапії больового синдрому? Обгрунтуйте свою відповідь. A. Мелоксикам B. Трамадол C. Кетамін D. Бупренорфін E. Налтрексон 6.2.4. При призначенні анальгетиків лікар завжди враховує можливі негативні впливи ліків на організм. Небезпека самолікування подвоює можливість побічних ефектів. Знеболюючі засоби, що приймаються без призначення лікаря, лікують симптом, а не хворобу. Часто після тимчасового поліпшення людина починає відчувати себе гірше. Хвороба прогресує, з’являються ускладнення, лікарський засіб перестає допомагати. Рецидив основного захворювання зростає. Безконтрольний прийом знеболюючих сприяє прояву побічних ефектів. Назвіть по 3 препарати з наведених груп, дайте відповіді на запитання: № 1. 2. № Група 1 Анальгетики опіоїдної структури для перорального застосування 2 Жарознижуючі ЛЗ (антипіретики) Назви ЛЗ Запитання Які показання до їх призначення? Які лікарські форми, що забезпечують найліпший лікувальний ефект, мінімальні побічні дії та зручність застосування призначать дітям в різних? Обгрунтуйте відповідь 3 4. До року Від 1 до 4-х років Від 4-х до 7-ми років Від 7-ми до 14-ти років Від 14-ти до 18-ти ЛЗ для лікування опіоїдної залежності Препарати з різних фармакологічних груп, що застосовують для знеболення при передопераційній підготовці, під час оперативного втручання та в післяопераційний період 6.4. КРОКуємо самоконтролю: Який механізм дії ЛЗ? Мета застосування разом. Тести для 1. У хірургічне відділення поступив хворий 40 років з діагнозом ниркова колік Препарати якої фармакологічної групи слід призначити з метою зменшення сильного болю та профілактики больового шоку? A. Наркотичні анальгетики B. Симпатолітики C. Адреноблокатори D. Ненаркотичні анальгетики E. М-холіноміметики 2. У реанімаційне відділення поступив хворий з гострим інфарктом міокарда, якому для зменшення болю ввели морфіну гідрохлорид. Механізм дії морфіну гідрохлориду обумовлений: A. Блокадою опіатних рецепторів B. Стимуляцією опіатних рецепторів C. Блокадою фосфодіестерази D. Стимуляцією аденілатциклази E. Блокадою холінестерази 3. У хворого Л., 60 років рак легенів з множинними метастазами. Виберіть препарат для зменшення больового синдрому у даного пацієнт A. Диклофенак-натрію B. Анальгін C. Морфіну гідрохлорид D. Кислота ацетилсаліцилова E. Парацетамол 4. Жінці 65 років з переломом нижніх кінцівок призначили препарат із групи наркотичних анальгетиків Назвіть препарат. A. Пірацетам B. Гепарин C. Цинаризин D. Промедол E. Фуросемід 5. Породіллі з патологією вагітності ввели промедол для знеболення пологів. До якої фармакологічної групи належить цей препарат? A. Похідне фенантрену B. Похідне дифенілметану C. Алкалоїд опію D. Похідне бензоморфорану E. Похідне фенілпіперидину 6. Для знеболення пологів лікар призначив наркотичний анальгетик – похідне фенілпіперидину. Який це препарат? A. Промедол B. Морфіну гідрохлорид C. Фентаніл D. Парацетамол E. Анальгін 7. У хворого гострий інфаркт міокарда супроводжується стійкими болями за грудиною. Неефективність введених препаратів дає підставу лікарю провести нейролептанальгезію. Сполучення яких препаратів призначають для нейролептанальгезії? A. Наркотичний анальгетик + ненаркотичний анальгетик B. Наркотичний анальгетик + нейролептик C. Наркотичний анальгетик + М-холіноблокатор D. Наркотичний анальгетик + гангліоблокатор E. Наркотичний анальгетик + М-холіноміметик 8. Хворому з пухлиною шлунка та метастазами в легені був призначений морфіну гідрохлориду, після тривалого прийому можемо діагностувати: A. Брадикардію B. Кашель C. Запор D. Тахікардію E. Підвищення артеріального тиску 9. Людина, яка тривалий час приймала морфіну гідрохлорид не може раптово припинити його вживання, оскільки при цьому виникають порушення психічних і соматичних функцій. Як називається синдром різних порушень при відмові від прийому певних речовин? A. Кумуляція B. Сенсибілізація C. Тахіфілаксія D. Абстиненція E. Ідіосинкразія 10. Хворій, якій діагностовано неоперабельну пухлину яєчників, призначили промедол. При тривалому введенні наркотичні анальгетики викликають: A. Сенсибілізацію B. Кумуляцію C. Психічну залежність D. Дисбактеріоз E. Фізичну і психічну залежність 11. Наркозалежний хворий має бажання позбавитись від залежності і цікавиться з чим пов'язаний розвиток лікарської залежності. A. Ейфорії B. Толерантності C. Абстиненції D. Дисбіозу E. Сенсибілізації 12. Через 2–3 години після парентерального введення препарату у пацієнта розвинувся коматозний стан, спостерігається дихання за типом Чейн-Стокса, колінний рефлекс збережений. Який препарат міг спричинити отруєння в даному випадку? A. Аміназин 17 B. Морфіну гідрохлорид C. Сибазон D. Анальгін E. Фенобарбітал 13. У приймальне відділення доставлений чоловік у несвідомому стані, дихання за типом Чейн-Стокса, зіниці звужені, колінний рефлекс збережений. Діагностовано отруєння морфіну гідрохлоридом. Призначте антидотну терапію. A. Апоморфіну гідрохлорид B. Кальцію хлорид C. Налоксону гідрохлорид D. Протаміну сульфат E. Унітіол 14. У реанімаційне відділення поступив хворий із симптомами гострого отруєння морфіном. Який з перерахованих препаратів необхідно призначити для промивання шлунка і кишечника в даній ситуації? A. Натрію гідрокарбонат B. Кордіамін C. Відвар кори дуба D. Калію перманганат E. Танін 15. Хворому з гострим отруєнням морфіну гідрохлоридом доцільно призначити: A. Промивання шлунка таніном B. Промивання шлунка натрію гідрокарбонатом C. Промивання шлунка фізіологічним розчином D. Промивання шлунка унітіолом E. Промивання шлунка калію перманганатом та введення налоксону гідрохлориду 6. Госпіталізовано хворого з отруєнням опієм. Що необхідно призначити в якості антидоту? A. Налоксону гідрохлорид B. Атропіну сульфат C. Кофеїну-натрію бензоат D. Етимізол E. Дипіроксим 17. Хворому з отруєнням опію призначали налоксону гідрохлорид. З чим пов'язана дія налоксону гідрохлориду? A. Стимуляцією аденілатциклази B. Блокадою опіатних рецепторів C. Блокадою холінестерази D. Стимуляцією опіатних рецепторів E. Блокадою фосфодіестерази 18. Хлопцю 15 років з ознаками гострого отруєння наркотичними анальгетиками призначили налоксону гідрохлорид. До якої фармакологічної групи належить цей препарат? A. Агоніст опіатних анальгетиків B. Агоніст-антагоніст опіатних анальгетиків C. Антагоніст опіатних анальгетиків D. Агоніст ГАМК-ергічних рецепторів E. Агоніст бензодіазепінових рецепторів 19. Жінці, яка звернулася до гінеколога зі скаргами на болючі менструації, лікар порекомендував приймати препарат з групи: A. Гангліоблокаторів B. Адреноміметиків C. Наркотичних анальгетиків D. Ненаркотичних анальгетиків E. М-холіноблокаторів 20. До інфекційного відділення поступив хворий з високою температурою. Хворому був призначений ненаркотичний анальгетик з групи похідних саліцилової кислоти. Назвіть препарат. A. Анальгін B. Ібупрофен C. Парацетамол D. Диклофенак-натрію E. Кислота ацетилсаліцилова 21. Хворому на стенокардію для профілактики тромбоутворення лікар призначив ненаркотичний анальгетик з антиагрегантними властивостями. Незабаром у хворого з’явилася нудота, біль у животі. Чим обумовлені ці побічні ефекти та антиагрегантна дія? A. Блокадою холінестерази B. Блокадою циклооксигенази-1 C. Блокадою МАО D. Місцевою подразнюючою дією E. Блокадою циклооксигенази-2 22. В інфекційне відділення надійшов хворий з гострим респіраторним вірусним захворюванням і температурою тіла 39,5 ° Який препарат необхідно призначити в якості жарознижуючого? A. Амброксол B. Сальбутамол C. Парацетамол D. Адреналіну гідрохлорид E. Ретаболіл 23. При загостренні ревматоїдного артриту хворому, в анамнезі якого є хронічний гастрит, призначили селективний блокатор циклооксигенази-2. Назвіть цей препарат. A. Індометацин B. Бутадіон C. Піроксикам D. Целекоксиб E. Диклофенак-натрію 24. У хворого 55 років на 4-й день лікування диклофенаком-натрію виникла шлункова кровотеча в результаті виразки слизової оболонки шлунк З чим пов’язана ульцерогенна дія препарату? A. Блокадою циклооксигенази-1 B. Зменшенням активності фосфодіестерази C. Стимуляцією аденілатциклази D. Блокуванням циклооксигенази-2 E. Блокування холінестерази 25. До приймального відділення надійшов хворий у непритомному стані. Шкіра холодна, зіниці звужені, дихання ускладнене, з періодичністю по типу Чейн-Стокса, артеріальний тиск знижений, сечовий міхур переповнений. Чим відбулося отруєння? A. Транквілізаторами B. Наркотичними анальгетиками C. Ненаркотичними анальгетиками D. М-холіноблокаторами E. Антихолінестеразними 26. Дитина 4-х років госпіталізована в ортопедичне відділення з переламом гомілки з зміщенням. Перед репозицією відламків необхідна аналгезія. Який препарат слід вибрати? A. Анальгін B. Морфіну гідрохлорид C. Промедол D. Панадол E. Парацетамол 27. До відділення інтенсивної терапії госпіталізовано наркомана з передозуванням наркотичним анальгетиком. Застосовані реанімаційні заходи виявилися неефективними - хворий помер. Внаслідок чого, скоріш за все, настала смерть? A. Ниркова недостатність B. Печінкова недостатність C. Колапс D. Пригнічення дихального центра E. Бронхоспазм 28. Хворий з ревматоїдним артритом, приймає диклофенак-натрію. Після чергового аналізу крові лікар відмінив препарат. Яке ускладнення з боку крові викликав диклофенак-натрію? A. Лейкемія B. Посилення гемокоагуляції C. Зниження гемокоагуляції D. Еозинофілія E. Лейкопенія 29. Хворому, який переніс інфаркт міокарду, призначена ацетилсаліцилова кислота по 75 мг щоденно. З якою метою призначено препарат? A. Зменшення агрегації тромбоцитів B. Зменшення запалення C. Зменшення больового синдрому D. Пониження температури E. Розширення коронарних судин 30. У хворого 55 років з виразкую шлунка на 4-й день лікування диклофенаком-натрію виникла шлункова кровотеча. З чим пов’язана ульцерогенна дія препарату? 18 A. Зменшення утворення простацикліну B. Зменшення утворення простагландіну Е1 C. Зменшення утворення лейкотриєнів D. Зменшення утворення циклічних ендоперекисів E. Зменшення утворення тромбоксану 31. В приймальне відділення поступив хворий з важкою щелепнолицевою травмою. Який препарат необхідно ввести для усунення больового шоку? A. Пантогам B. Мідокалм C. Промедол D. Сиднокарб E. Ібупрофен 32. У хворого виражений больовий синдром при невралгії. Який препарат з групи неопіоїдних анальгетиків зменшить больовий синдром? A. Кетаміну гідрохлорид B. Лідокаїну гідрохлорид C. Дроперидол D. Диклофенак-натрій E. Кодеїну фосфат 33. Лікар під час операції застосував пацієнту наркотичний анальгетик короткочасної (до 30 хвилин), але більш вираженої за морфін аналгетичної активності. Визначити препарат A. Омнопон B. Трамадол C. Індометацин D. Налоксон E. Фентаніл 34. Оберіть аналгетик, який найбільш доцільно ввести хворому при травматичному шоці A. Фентаніл B. Налтрексон C. Налорфін D. Аналгін E. Кетанов 35. Лікування отруєнь морфіном гідрохлоридом передбачає застосування препарату – чистого антагоніста опіатних рецепторів конкурентного типу, до якого не розвивається толерантність. Визначити препарат A. Трамадол B. Налоксону гідрохлорид C. Омнопон D. Кетанов E. Нурофен 36. Оберіть механізм знеболюючої дії фентанілу A. Взаємодія з гістаміновими рецепторами B. Блокада дофамінових рецепторів C. Взаємодія з опіатними рецепторами D. Гальмування циклооксигенази E. Стимуляція М-Н-холінорецепторів 37. Оберіть препарат, який застосовують з метою знеболення при інфаркті міокарда A. Фенацетин B. Натрію оксибутират C. Альтеплаза D. Фентаніл E. Кетанов 38. Оберіть препарат, який застосовують для проведення нейролептаналгезії одночасно з дроперидолом та атарактаналгезії комбінуючи з діазепамом. A. Пирацетам B. Кодеїну фосфат C. Аналгін D. Мідокалм E. Фентаніл 39. В акушерській практиці для знеболення і прискорення пологів лікарі застосовують промедол. Який характер дії промедолу A. Агоніст B. Антагоніст C. Агоніст-антагоніст D. Препарат подвійної дії E. Синергоантагоніст 40. Хворому з неоперабельним раком шлунка призначили морфін для зняття вираженого больового синдрому. З часом хворий відмітив зменшення знеболюючого ефекту та тривалості дії препарату, значне посилення больових відчуттів. Лікар пояснив це тим, що: A. Виникла тахіфілаксія B. Розвинулась толерантність до препарата C. Розвинулась психічна залежність D. Морфін здатний до кумуляції E. Зменшилась реабсорбція морфіну в канальцях нирок 41. Відомо, що звикання (толерантність) та залежність до лікарського засобу – явища, які принципово відрізняються. Який з перелічених препаратів здатен при повторному застосуванні спричиняти обидва ефекти? А. Сустак. В. Гігроній. С.Морфіну гідрохлорид. D. Дофамін. Е. Сенадексин. 42. До приймального відділення доставлена хвора на печінкову кольку. Який наркотичний анальгетик зі спазмолітичною дією доцільно застосувати? A. Абциксимаб B. Есциталопрам C. Оксандролон D. Промедол E. Занамівір 43. Юнак 17 років звернувся до травматолога з скаргами на біль та припухлість колінного суглоба, які з’явилися після травми. Детальне обстеження дозволило підтвердило діагноз – травматичний артрит. Для терапії даного стану лікар призначив препарат з групи неопіоїдних анальгетиків. Вкажіть ЛЗ, який володіє мінімальними побічними властивостями на ШКТ? A. Кислота ацетилсаліцилова. B. Диклофенак натрію. C. Парацетамол. D. Анальгін. E. Целекоксиб. 44. Хворий після тривалого курсу лікування наркотичними анальгетиками не може припинити їх застосування, у зв’язку з розвитком порушень психічних і соматичних функцій організму. Як називається синдром соматичних порушень при припиненні прийому препаратів? A. Абстиненція B. Сенсибілізація C. Ідіосинкразія D. Тахіфілаксія E. Кумуляція 45. У хворого 55 років на 4-й день лікування індометацином виникла шлункова кровотеча. З чим пов’язана ульцерогенна дія препарату? A. Зменшення активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) B. Зменшення активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) C. Зменшення активності ліпооксигенази (ЛОГ) D. Зменшення активності тромбоксансинтетази E. Зменшення активності простациклінсинтетази 46. Після тривалого застосування кислоти ацетилсаліцилової у пацієнта з'явились болі в шлунку, нудота, диспепсичні явища. Хворий звернувся з проханням порекомендувати йому препарат-заміни. Який з наведених засобів проявляє мінімальний вплив на слизову оболонку травного каналу A. Індометацин B. Моваліс (мелоксикам) C. Кислота ацетилсаліцилова D. Вольтарен E. Диклофенак-натрій 47. Хворий 50 років зі скаргами на болі в суглобах, ранкову скутість тривалий час застосовує ненаркотичний аналгетик - кислоту ацетилсаліцілову. Вкажіть найбільш характерний побічний ефект цього препарату. A. Гіпотонія B. Метгемоглобінемія 19 C. Ульцерогенна дія D. Агранулоцитоз E. Ацидоз 48. До провізора звернулася хвора з проханням відпустити засіб від головного болю, який одночасно має протизапальну і жарознижуючу дію. Назвіть цей препарат? A. Кислота ацетилсаліцилова B. Кодеіну фосфат C. Промедол D. Трамадол E. Фентаніл 49. Хворому на поліартрит призначили ненаркотичний аналгетик, який блокує ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Але, супутнє захворювання спричинило відміну препарату. Яке захворювання є протипоказанням до призначення цієї групи препаратів? A. Стенокардія B. Виразкова хвороба шлунка C. Бронхіт D. Цукровий діабет E. Гіпертонічна хвороба 50. Для отримання потрібного ефекту хворому призначено ацетилсаліцилову кислоту з димедролом. Як називається тип взаємодії між лікарськими засобами? A. Сумація B. Синергізм C. Потенціювання D. Антагонізм E. Антидотизм 51. Хворому на ревматизм лікар призначив кислоту ацетилсаліцилову. Визначити механізм знеболюючої і протизапальної дії препарату. A. Блокада фосфоліпази А-2 B. Блокада опіатних рецепторів C. Стимуляція звільнення енкефалінів D. Селективна блокада ЦОГ-2 E. Стимуляція виділення кортикотропіну 52. Хворій 60 років після перенесеного інфаркту міокарда, лікар з метою профілактики ускладнень призначив ацетилсаліцилову кислоту. Через деякий час пацієнтка почала скаржитись на появу приступів ядухи, пов’язаної з виникненням бронхоспазму. Який з вказаних патогенетичних факторів спричинив це ускладнення? A. Пригнічення синтезу простагландинів. B. Підвищення синтезу лейкотрієнів. C. Гальмування продукції тромбоксану А2. D. Пряма бронхоконстрикторная дія. E. Підвищення тонусу n.vagus. 53. Хворому з вогнепальним пораненням перед проведеннях оперативного втручання по видаленню кулі з м’яких тканин введений препарат з групи наркотичних аналгетиків. Визначити, чим пояснюється механізм дії наркотичних анальгетиків: A. Пригниченням циклооксигенази B. Блокадою опіатних рецепторів C. Блокадою серотионінових рецепторів D. Блокадою натрієвих каналів E. Збудженням опіатних рецепторів 54. У хворого діагностовано утворення каменів (конкрементів) у ховчному міхурі (холецистолітіаз). Внаслідок нераціонального харчування при збільшенні споживання їжі, багатої на жири і тваринні білки розвинулась печінкова колька. Який небажаний ефект морфіну гідрохлориду обмежує призначення опіоїдних анальгетиків в даній ситуації: A. Підвищення тонусу сфінктерів B. Посилення перистальтики кишок C. Зниження тонусу сфінктерів D. Пригнічення центру дихання E. Розвиток залежності 55. Пацієнт в лікарні тривалий час отримував знеболювальну терапію з застосуванням морфіну гідрохлориду. Пацієн почав скаржитись на зменшення знеболювальної дії препарату. Лікар пояснив це розвитком толерантності. Толерантність до морфіну гідрохлориду означає: A. Посилення дії при повторному введенні B. Зниження чутливості до морфіну при повторному введенні C. Виникнення алергічних реакцій D. Виникнення ейфорії E. Виникнення тахифілаксії 56.Під час проведення атарактанальгезії лікар застосував синтетичний наркотичний препарат фентаніл. Для фентанілу характерним є: A. Триваліза за морфін знеболююча активність B. Менша ніж у морфін аналгетична активність C. Більша ніж у морфіна аналгетична дія D. Відсутністьт пригнічення дихального центру E. Відсутність розвитку медикаментозної залежності 57. Хлопцю 15 років з ознаками гострого отруєння препаратом з групи наркотичних анальгетиків призначили специфічну терапію. Ознаками гострого отруєння морфіном, що спричинило призначення налоксону є: A. Збудження дихального центру B. Гіпертензія C. Бронхоспазм D. Пригнічення дихального центру E. Зниження сухожильних рефлексів 58. В лікарню доставлений хлопець 17 років. Лікар в токсикологічному відділенні діагностував передозування алколоїдами опію і призначив внутррішньовенно препарат налоксону гідрохлорид, який: A. Збуджує опіоїдні рецептори B. Є агоністом-антагоністом опіоїдних рецепторів C. Блокує дофамінові рецептори D. Блокує NMDA-рецептори E. Блокує опіоїдні рецептори 59. На підставі результатів маркетингового аналізу фармацевтичного ринку встановлено, що асортимент ненаркотичних анальгетиків складає до 400 торгових найменувань із 28 фармакотерапевтичних груп. Згідно статистичних досліджень в кардіології кислоту ацетилсаліцилову призначають як препарат з властивостями: A. Антиагреганта B. Антикоагулянта C. Антиоксиданта D. Кардіотоніка E. Антигіпоксанта 60. Жінка 33 років звернулася до гінеколога зі скаргами на болючі менструації. Раніше вона самостійно приймала препарат з групи ненаркотичних анальгетиків, але залишиласть незадоволеною ефективністю дії, так як препарат спричинив загострення пептичної виразки шлунка.. Визначити препарат A. Тримеперидин B. Диклофенак натрію C. Мелоксикам D. Целекоксиб E. Трамадол 61.У хворого на на 7 день застосування кислот ацетилсаліцилової діагностована пептична виразка шлунку. Ульцерогенна дія ненаркотичних анальгетиків пов`язана з: A. Інгібіруванням ЦОГ 2 B. Інгібуванням ЦОГ 3 C. Інгібуванням тромбоксансинтетази D. Інгібіруванням ЦОГ 1 E. Інгібуванням фосфоліпази А2 F. Стимуляцією ЦОГ 62.After parenteral introduction of a medication a patient fell into a coma. He had Cheyne-Stokes respiration, apparently miotic pupils. The patellar reflex was preserved. What medication might have caused the intoxication? A. Aminazine B. Diazepam C. Analgine 20 D. Phenobarbital E. Morphine hydrochloride 63.Due to severe pain syndrome a patient has been prescribed a narcotic analgesic. Specify the prescribed drug: A. Morphine B. Analgin (Metamizole) C. Nimesulid D. Dimexid E. Indometacin 64.A patient with urolithiasis has developed severe pain attacks. For pain shock prevention he was administered an antispasmodic narcotic analgesic along with atropine. Name this drug: A. Nalorphine B. Promedol C. Tramadol D. Ethylmorphine hydrochloride E. Morphine hydrochloride 65..A patient with a severe maxillofacial trauma has been delivered to the emergency department. What drug should be given this patient to relieve pain shock? A. Sydnocarb B. Ibuprofen C. Promedol D. Pantogam E. Mydocalm 66.A patient has been diagnosed with transmural myocardial infarction. What drug should be given in order to prevent cardiogenic shock? A. Reserpin B. Octadine C. Phentolamine D. Promedol E. Analgin 67.A 4-year-old child was admitted to an orthopaedic department with displaced shin ВІДПОВІДІ Питання 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24. 25. 26. 27. 28. Відповідь A B C D E A B C D E A B C D E A B C D E A B C А B C D E fracture. Bone fragments reposition requires analgesia. What drug should be chosen? A. Analgin В. Morphine hydrochloride С. Panadol Д. -ПРЛ Е. Promedol 68..A patient with myocardium infarction was delivered to the resuscitation department. What drug should be injected to the patient for prophylaxis of pain shock? A. Promedol B. Analgin C. Paracetamol D. Celecoxib E. Naloxone 69..A patient with a malignant neoplasm on the upper jaw had been administered morphine hydrochloride for analgesia. The injection induced respiratory depression, pupil constriction, cyanosis, hypothermia, loss of consciousness. What antidote must be used? A. Atropine sulfate B. Droperidol C. Promedol D. Naloxone E. Adrenalin hydrochloride 70.A 39-year-old patient with arthritis of the temporomandibular joint has been administered diclofenac sodium. It must be kept in mind that the side effect of prolonged use of this drug is: A. Teratogenicity B. Ototoxicity C. Ulcerogenicity D. Carcinogenicity E. Drug dependence 21 29. 30. 31. 32. 33. 34. 35. 36. 37. 38. 39. 40. 41. 42. 43. 44. 45. 46. 47. 48. 49. 50. 51. 52. 53. 54. 55. 56. 57. 58. 59. 60. 61. 62. 63. 64. 65. 66. 67. 68. 69. 70. A B C D E A B C D E A B C D E A B B C A B B D C E A B C D E A B D E A B C D E A D C РЕКОМЕНДОВАНА ЛІТЕРАТУРА Базова 1. Фармакологія за Рангом і Дейлом, пер.9-го англ.вид. у 2-х томах Т.1/Джеймс М.Рітер, Род Флавер, Грем Гендерсон, Юн Конг Лоук, Девід Мак К,юн, Гемфрі П Ранг; наук.ред.перекл. Ганна Зайченко, Микола Хайтович.-К.ВСВ ”Медицин“, 2021-588 с. 2. Фармакологія з основами патології / Колесник Ю.М.,Чекман І.С., Белєнічев І.Ф., Горчакова Н.О., Нагорна О.О., Бухтіярова Н.В., Моргунцова С.А., Зайченко Г.В. : підручник. Вінниця: Нова книга, 2021. – 572 с. 3. Побічна дія ліків: підручник для студентів вищих навчальних закладів медичної освіти/Белєнічев І.Ф., Горчакова Н.О., Бухтіярова Н.В, Самура Т.А., Бухтіарова Т.А., Нагорна О.О., Моргунцова С.А., Єгоров А.А., Риженко О.В., Тихоновський О.В. Запоріжський державний медичний Університет. Вінниця: Нова книга, 2021. – 360 с. 4. Фармакологія. Підручник для медичних і стоматологічного факультетів Вищих медичних навчальних закладів освіти. І.С.Чекман, В.М.Бобирьов, В.В.Кресюн, В.В.Годован, Н.О.Горчакова, Л.І.Казак, Т.В.Кава, Г.Ю.Островська Т.А.Петрова, Л.М.Рябушко Вінниця: Нова книга, 2020. – 472 с. 5. Фармакологія: підручник для студ. мед. ф-тів / Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І. [та ін.]; за ред.. проф.. І.С. Чекмана. – Вид.4-тє. – Вінниця: Нова Книга, 2017. – 784 с. 22 7. Медична рецептура. Навчальний посібник. / Зайченко Г.В., Горчакова Н.О., Савченко Н.В. та співавтори. – К.: Книга Плюс, 2018. – 72 с. 8. https://compendium.com.ua Допоміжна 1. Довідник еквівалентності лікарських засобів Rx index Спеціалізоване медичне видання / за ред І.А. Зупанця, В.П. Черних 4 вид. Перероблене К.: Фармацевт практик- 2020. – 2033 с. 2. Нові серцево-судинні лікарські засоби згідно класифікації АТС. Методичні рекомендації. – К.: ТОВ «Юстон», 2017. – 159 с. 3. Katzung B. G. Basic and clinical pharmacology / B. G. Katzung, S. B. Masters, A. J. Trevor. – [14th ed.]. – The McGraw-Hill Companies, Inc., 2018. – 1250 p. 4. Pharmacology / [M. A. Clark, R. Finkel, J. A. Rey et al.]. – [7th ed.]. – Baltimore : Lippincott Williams & Wilkins, 2018. – 638 p. 5. Rang and Dale’s Pharmacology / [H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower et al.]. – [9th ed.]. – Elsevier17Ltd., 2019. – 808 p. 6. Color atlas of pharmacology, 5th edition, revised and expanded / Heinz Luellmann, Klaus Mohr, Lutz Hein, Detlef Bieger [et al.]; 174 color plates by Juergen Wirth. // New York; Thieme Stuttgart. – 2017. – p. 416. Інформаційні ресурси 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. www.pharma-center.com.ua.веб-сайт ДЦФ МОЗ України [web-page] URL British Medical Journal (BMJ) BMJ Publishing Group Ltd - www.bmj.com Clinical Pharmacology and Therapeutics, Nature publishing group – www.nature.com/cpt The Lancet, Elsevier Limited - www.thelancet.com Библиотека Кокрейн - www.cochrane.org http://ir.librarynmu.com/ http://www.nbuv.gov.ua/ https://library.gov.ua/ https://polska.library.gov.ua/ https://interchem.ua/uploads/drugs/teofedrin_IC_R_%D1%96nstr_utv_gec_adres_sait.pdf