1. Пацієнтка Д., 40 років, хворіє на хронічне обструктивне захворювання легень. Приймає беродуал. Діагностовано ішемічну хворобу серця та призначено бісопрол, амлодипін. Завдання: 1. Чи відповідає лікування основного захворювання клінічним настановам? Відповідь: Беродуал відповідає лікування ХОЗЛ. Отже лікування відповідає клінічним настановам. 2. Який механізм дії вказаних лікарських засобів? Написати їх МНН. Беродуал (Berodual) . Беродуал впливає на кілька точок завдяки комбінованому складу. ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROLUM) відноситься до бета-2-адреноміметиків, тому має вибіркову взаємодію з бета-2-адренорецепторами вегетативної нервової системи, які розташовуються головним чином на мембранах гладком’язових клітин бронхів. Потрапляючи в організм, активний компонент зв’язується з рецепторами та викликає розслаблення гладких м’язів за допомогою зниження в них концентрації іонів кальцію, внаслідок чого усувається гострий напад бронхоспазму. Також препарат інгібує вивільнення прозапальних медіаторів, зокрема гістаміну, з опасистих клітин. ІПРАТРОПІЮ БРОМІД (IPRATROPII BROMIDUM) є м-холіноблокатором. Його механізм дії заснований на інгібуванні мускаринових рецепторів та зниження впливу блукаючого нерва на міоцити, що супроводжується розслабленням гладком’язових клітин трахеобронхіального дерева. Найбільший вплив робить на бронхи великого та середнього калібру. З’єднання знижує продукцію слизу келихоподібними клітинами легеневої тканини. Бісопролол (Bisoprolol) Бісопролол - це високоселективний блокатор β-адренорецепторів, який не виявляє внутрішньосимпатоміметичної активності та відносної мембраностабілізуючої активності. Він демонструє низьку спорідненість тільки з β2-адренорецепторами гладких м’язів бронхів та судин, а також з β2-адренорецепторами, що відповідають за регуляцію метаболізму. Тому, як правило, не очікують, що бісопролол впливатиме на резистентність дихальних шляхів та метаболічні ефекти, опосередковані β2адренорецепторами. Його β1-селективність розповсюджується поза діапазон терапевтичного дозування. Амлодипін (Amlodipine) Амлодипін — антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію до міокарда та до клітин гладких м’язів. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосередньою розслаблюючою дією на гладкі м’язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, однак нижчезазначені ефекти відіграють певну роль. 1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні. 2. Розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів зі спазмом коронарної артерії (стенокардія). 3. Чи є ризик фармакодинамічної взаємодії? Якої (синергізм, антагонізм)? Так. Одночасне призначення β-адреноблокатора Бісопролола в великих кількостях зменшить лікувальний ефект Беродуала. Беродуал в великих кількостях може зменшувати антигіпертензивну дію амлодипіну. В той же час ми можемо простежити синергізм, оскільки Беродуал знижує концентраці іонів кальцію в гладких м’язах, а Амлодипін блокує надходження йонів кальцію назад до клітин гладких м’язів. 4. Чи є серед вказаних, лікарські засоби із вузьким терапевтичним індексом? НЕМАЄ 5. Чи є серед вказаних, лікарські засоби - субстрати ферментів метаболізму чи транспортерів Близько 50 % одноразової дози бісопрололу метаболізується головним чином ферментом CYP3A4 до неактивних метаболітів. У Беродуала, Іпратропій метаболізується в шлунково-кишковому тракті під дією ізоферментів цитохрому Р-450. 6. Чи є серед вказаних, лікарські засоби, що характеризуються високим відсотком зв’язку із білками плазми крові? Амлодипін близько 98%. 7. Чи є індуктори чи інгібітори метаболізму лікарських засобів? НЕМАЄ 8. Чи є ризик фармакокінетичної взаємодії? Якої (на етапі всмоктування, розподілу, метаболізму, виведення лікарських засобів)? Ризику фармакокінетичної взаємодії немає. 9. Чи потрібна корекція терапії? Яка? Корекція терапії полягає в корегуванні доз препаратів. Оскільки ефект Беродуала може бути зменшений дозою Бісопролола більше 10 мг добу, рекомендованою дозою на добу буде 5 мг. Також Беродуал може зменшувати антигіпертензивну дію амлодипіну при дозі 2 мл, тому рекомендована доза 0,5 -1 мл. Лікування ХОЗЛ при ІХС - звичайне, оскільки немає доказів, що ХОЗЛ має лікуватись інакше за наявності ІХС. Це походить із результатів великих довготривалих досліджень тільки ХОЗЛ, але немає великих довготривалих досліджень у хворих з поєднанням ХОЗЛ та ІХС. Хоча немає досліджень щодо медикаментів, що застосовуються для лікування ХОЗЛ у хворих із нестабільною стенокардією, вірогідно, є сенс уникати надвисоких доз b2-агоністів. 10.Виписати рецепти на лікарські засоби. Rp.: Sol. «Berodual» 20 ml D.t.d. №1 in flac. S. По 1 мл (20 капель) 4 раза на добу, інгаляційно Rp.: "Bisoprolol" 5 mg D.t.d. № 30 in tab. S.: Внутрішньо, по 1 таб. 1 раз в день, зранку натщесерце або під час сніданку Rp.: "Amlodipin" 5 mg D.t.d. № 30 in tab. S.: Внутрішньо, по 1 таб. 1 раз в день, незалежно від прийому їжі. Джерела інформації: https://compendium.com.ua/info/31984/berodual-sup-sup-/#toc-1 https://likicontrol.com.ua/%D1%96%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1 %86%D1%96%D1%8F/?[25212] https://compendium.com.ua/uk/atc/c08ca01/ https://compendium.com.ua/uk/akt/66/3273/bisoprololum/ https://allmed.pro/ua/drugs/berodual https://allmed.pro/ua/drugs/bisoprolol https://allmed.pro/ua/drugs/amlodipin https://empendium.com/ua/chapter/B27.II.3.6. https://altamedica.com.ua/likuvannya-ishemichnoji-hvorobi-sercya https://go.drugbank.com/drugs/DB00612 https://go.drugbank.com/drugs/DB00381 https://go.drugbank.com/drugs/DB01288 https://go.drugbank.com/drugs/DB00332 https://www.dec.gov.ua/wp-content/uploads/2019/11/2013_555hozl_ykpmd.pdf https://zakononline.com.ua/documents/show/47081___486821
