Антибиотики Классификация антибиотиков по типу действия (бактерицидные, бактериостатические), по спектру действия (узкого, широкого), по химическому строению По типу противомикробного действия антибиотики с бактерицидным действием (b-лактамные, полимиксины, гликопептиды) антибиотики с бактериостатическим действием (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфениколы). По спектру действия • Действующие на Грам + организмы • Действующие на Грам+ организмы и Грам- (широкого спектра) • Действующие на Грам – организмы (полимиксины) • Противогрибковые По химической структуре антибиотики делятся на b-лактамные антибиотики, макролиды, аминогликозиды, тетрациклины и др. Бета- лактамные антибиотики: природные пенициллины короткого и длительного действия феноксиметилпенициллин, бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины - 1, - 3, - 5, бензатинбензилпенициллин Полусинтетические пенициллины ампициллин, амоксициллин, оксациллин, ампиокс, карбенициллин Принципы антибактериальной терапии 1. При химиотерапии необходимо пользоваться ЛС, к которому чувствителен возбудитель данной инфекционной болезни. 2. Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала заболевания. 3. Лечение начинают и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервалы между введениями, чтобы не возникло устойчивости микроорганизмов к лекарственному средству. 4. Лечение одним лекарственным средством, но в ряде случаев рекомендуется комбинированная антимикробная терапия: при тяжелых и смешанных инфекциях, для уменьшения токсичности ЛС. 5. Лечение острой неосложненной инфекции должно продолжаться не менее 72 часов после нормализации температуры и улучшения состояния. При локализованных инфекционных процессах, при сепсисе необходима более длительная терапия. 6. Отменять ЛС необходимо одномоментно, чтобы не возникало резистентных штаммов возбудителя. Антибиотики соединения микробного, растительного, животного и синтетического происхождения, способные избирательно подавлять рост, развитие и размножение микроорганизмов. Побочное действие антибиотиков и профилактика Прямое токсическое действие на органы (стрептомицин – взывает глухоту). Для снижения токсичности назначают витамины. Нарушение микрофлоры кишечника – дисбактериоз или кандидамикоз (линекс, нистатин, леворин, амфотерицин, гризеофульвин +витамины). Аллергические реакции - крапивница (димедрол, кальций хлорид внутривенно). Анафилактический шок от пенициллина – пенициллиназу в/в (или адреналин, димедрол, преднизолон, кальция хлорид, физ. раствор + глюкоза в/в, а также кислород, искусственное дыхание) Совместимость антибиотиков При сочетании двух антибиотиков требуется максимум осторожности. Нельзя сочетать пенициллин с тетрациклином или левомицетином. Совместное применения левомицетина и сульфаниламидных препаратов приводит к подавлению кроветворения. Одновременное применение стрептомицина с неомицином, канамицином или флоримицином приводит к глухоте. Основные антибиотики или антибиотики выбора β-лактамы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетины Антибиотики резерва (макролиды, линкозамиды) применяются в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны, при возникновении устойчивости микроорганизмов или при непереносимости основных антибиотиков. Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам объясняется: 1) образованием специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик (например, некоторые штаммы стафилококков вырабатывают фермент пенициллиназу (βлактамазу), разрушающую пенициллин и другие антибиотики; 2) уменьшением проницаемости микробной стенки для антибиотиков; 3) изменением обменных процессов в клетке. β-лактамные антибиотики соединения β-лактамной структуры с бактерицидным типом действия. β-лактамные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Они могут разрушаться β-лактамазой. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и др. В СССР пенициллин выделен в 1942 году З.В. Ермольевой Т.И. Балезиной. Характеристика препаратов группы пенициллина: 1. действие бактерицидное, высокая активность на грамположительные микроорганизмы, узкий спектр действия. 2. не устойчивы в кислой и щелочной среде, поэтому перорально не применяется 3. разрушается ферментом пенициллиназой, который вырабатывают микроорганизмы 4. обладают малой токсичностью 5. вызывает аллергические реакции (природный пенициллин вызывает анафилактический шок), в случае такой реакции вводят антагонист пенициллина -пенициллиназу Пенициллины Природные Полусинтетические БензилпенициллинОксациллин натрий Ампициллин Бензилпенициллин-калий Амоксициллин БензилпенициллинАмпиокс прокаин Амоксициллин+клавулан Феноксиметилпеницилли овая к-та н Ампициллин+сульбактам Бициллин-1 Карбенициллин Бициллин-5 Метициллин Пиперациллин Механизм действия пенициллинов бактерицидный, пенициллины активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов Применение пенициллинов Пенициллины проникают во все органы и ткани (за исключением костей и мозга). Выводятся с мочой в неизмененном виде. В настоящее время ЛС пенициллина считаются наименее токсичными лекарственными средствами, однако в ряде случаев могут вызвать побочные реакции: головную боль, повышение температуры тела, крапивницу, бронхоспазм и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. ЛС пенициллина противопоказаны при повышенной чувствительности и аллергических заболеваниях. Защищенные пенициллины Комбинированные ЛС – «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав», «Тароментин», «Уназин», «Амписульбин», «Сультасин», «Сультамициллин» Комбинированные препараты содержат Амоксициллин и Клавулановую кислоту или Сульбактам. Клавулановая кислота и сульбактам вступают в необратимую связь с β-лактамазой, тем самым защищают антибиотики. Антибиотики разных групп (старые антибиотики) Полимиксин М сульфат– спектр действия узкий грамотрицательный . Список Б. порошок во флаконах, табл. Полимиксин – продуцируется почвенными бактериями. Применяется при кишечных инфекциях: дизентерии, брюшном тифе, токсикоинфекциях и санации кишечника перед операцией (per os). Наружно: для лечения гнойных ран, ожогов. Цефалоспорины: цепорин, цефазолин (кефзол), цефалексин (цепорекс). Спектр - более широкий Действие - бактерицидное. Применение: гнойно-септические инфекции, пневмонии Побочное: аллергия, дисбактериоз, поражение почек. Антибиотики – макролиды: Эритромицин, Олеандомицин, Джозамицин, Кларитрмицин Азитромицин и др. Эритромицин Олеандомицин Спектр действие – более широкий, чем у пенициллина. Спектр действия – более широкий, чем у пенициллина. Применение – при гнойносептических инфекциях, ЛОРинфекциях, воспалении дыхательных путей, желчных путей и др. Применение – при гнойносептических инфекциях, ЛОРинфекциях, воспалении дыхательных путей, желчных и мочевых путей и др. Пути введения – внутрь 4 -6 раз в день за час до еды Пути введения – внутрь 4 -6 раз в день после еды; в/в капельно на 0,9% NaCl. АНТИБИОТИКИ ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ Тетрациклины, Левомицитин, Стрептомицин Тетрациклины Список Б * короткого действия 6-8 часов (тетрациклин, окситетрациклин) длительного действия 12-24 часов (метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин ) * комбинированные препараты: витациклин, тетрациклин + нистатин, олететрин: олеандомицин + тетрациклин. Тетрациклина гидрохлорид (Tetracyclini hydrochloridum ) 1. формы выпуска: табл. в оболочке 0,1 – принимать по 1 таблетке 4 раза в день во время еды; флак. 0,1 в/м, мазь 2. спектр действия – широкий 3. главное действие – противомикробное, бактериостатическое 4. особенность действия: - • быстро всасывается • устойчив в кислой среде • устойчивость развивается медленно • проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры • выводит витамины группы В • откладывается в зубах (желтые зубы), костях, печени • образуют трудно растворимые комплексы с кальцием, поэтому нельзя запивать молоком Применение тетрациклина Тяжелые гнойно-септические инфекции (сепсис, перитонит) Заболевания органов дыхания Кишечные инфекции Заболевания, передающиеся половым путем Заполните таблицу Побочное действие а. тошнота табл. per os б. крапивница в. дисбактериоз, кандидамикоз г. поражение печени д. стоматит или микоз языка Профилактика Профилактика побочных действий тетрациклинов. Побочное действие Профилактика а. тошнота табл. per os б. крапивница Сразу после или во время еды супрастин в. дисбактериоз, кандидамикоз г. поражение печени Нистатин, флюкостат+витамины витамины д. стоматит или микоз языка Полоскание антисептиком Противопоказания к применению тетрациклинов беременность (нарушение скелета у плода), заболевание печени, детям до 8 лет Левомицетин (хлорамфеникол) Синтетический антибиотик. Список Б Форма выпуска: - таблетки, покрытые оболочкой , per os, капсулы, ( через 1 час после еды или за 30 мин. до еды), глазные капли ,мази, спиртовые растворы Применение: превосходит тетрациклины и применяется как основной антибиотик при: пищевых токсикоинфекциях (сальмонеллез), брюшном тифе, мочевых инфекциях. Как резервный: при бактериальной дизентерии, холере, гнойны инфекциях, венерических заболеваниях, пневмонии. Применение левомицетина Главное действие – противомикробное. Особенности действия: 1. очень токсичен (инъекции не применяют) 2. хорошо всасывается 3. проходит плаценту и гематоэнцефалический барьер 4. 10% выделяется в неизменном виде с мочой Побочное действие левомицетина 1. нарушает функцию органов кроветворения - анемия (не назначают с сульфаниламидными препаратами, анальгином, бутадионом) 2. аллергические реакции 3. диспепсические расстройства 4. дисбактериоз 5. дерматиты 6. в больших дозах – снижение остроты слуха, зрения 7. поражает печень, почки Противопоказан : беременным и новорожденным (угнетает сердечную деятельность – коллапс), детям до 5 лет. Аминогликозиды стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин. Особенности действия аминогликозидов действует 8-12 часов , внутрь не назначают (не всасывается из кишечника в кровь), проникает через плаценту и оказывает тератогенное действие на плод, выделяется в неизмененном виде через почки, Основное применение – туберкулез, сепсис, гонорея, пневмония, гнойные инфекции, вызванные кишечной и синегнойной палочкой, кишечные инфекции (дизентерия), бруцеллез…часто сочетают стрептомицин с пенициллином, Побочное действие: глухота, поражение почек, печени, крапивница, дисбактериоз, тошнота. Противопоказание: заболевания почек, печени, беременность.
