МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ’Я УКРАЇНИ НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ імені О.О.БОГОМОЛЬЦЯ КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГІЇ “Затверджено” на методичній нараді кафедри фармакології Завідувач кафедри професор Г.В.Зайченко _______________________ ( підпис) “ ______ ” 2020 р. МЕТОДИЧНІ ВКАЗІВКИ ДЛЯ САМОСТІЙНОЇ РОБОТИ СТУДЕНТІВ ПРИ ПІДГОТОВЦІ ДО ПРАКТИЧНОГО ЗАНЯТТЯ ТА ДЛЯ РОБОТИ НА ЗАНЯТТІ Навчальна дисципліна Модуль №1 Фармакологія Медична рецептура. Загальна фармакологія. Лікарські засоби, що впливають на нервову систему та обмін речовин Змістовний модуль №5 Лікарські засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи. Психотропні лікарські засоби Опіатні та неопіатні анальгетики 3-й Медичний, медико-психологічний Тема заняття № 6 Курс Факультет Київ 2020 1. Актуальнiсть теми: Раціональне медикаментозне знеболювання, залишається однією з актуальніших проблем медицини. Вивчення фармакології болю має велике як медичне, так і соціальне значення. За визначенням Міжнародної асоціації з вивченням болю (IАSР), «біль являє собою неприємне сенсорне та емоційне переживання, пов'язане з дійсним чи потенційним пошкодженням тканин». Згідно з даними епідеміологічного дослідження від 10,1 % до 55,2 % людей у світі страждають від хронічного болю (біль, яка за тривалістю перевищує 3 місяца). Так, контроль больової рецепції є обов’язковою компетенцією лікарів різного профілю: хірургів, анестезіологів, онкологів, неврологів та інших вузьких спеціальностей. Усунення болю сприяє поліпшенню процесів саморегуляції та відновлення функцій організму, забезпечуючи оптимізацію психологічного стану у важких неоперабельних онкологічних хворих. Зрозуміння фармакології наркотичних анальгетиків (НА) необхідне для попередження такого небезпечного ускладнення як наркоманія, а також для терапії цього захворювання. Серед лікарських засобів, яким притаманна аналгетична дія, найчастіше лікарями призначаються аналгетики-антипіретики, рекомендуються, пацієнтам фармацевтичними працівниками з метою самолікування або ненаркотичні анальгетики (ННА). Еволюція аналгетиків від неселективних до висоселективних призвело до виникнення нових не менш небезпечних ускладнень. Ушкоджень ШКТ неселективними препаратами до тромботичних ускладнень селективними ЦОГ2.Тому правильний вибір адекватного засобу в той, чи іншій клінічній ситуації вимагає знань механізмів дії фармакодинаміки та спектру побічних ефектів даної фармакологічної групи. 2. Навчальні цілі. Знати, як: Узагальнити та проаналізувати фармакологічні властивості основних НА і ННА, пояснювати механізми їх дії. Класифікувати НА за хімічною будовою, походженням та спорідненістю до опіатних рецепторів та ННА, згідно з їх здатністю пригнічувати ізоформи циклооксигенази (ЦОГ) та хімічній структурі. Інтерпретувати показання до застосування анальгетиків відповідно до знань їх фармакодинаміки. Оцінювати співвідношення користь/ризик при лікарських засобів, що виявляють аналгетичну та антипіретичну види дії. Пояснювати залежність дії ННА, що пригнічують активність ЦОГ від особливостей фармакодинаміки та фармакокінетики у пацієнтів різного віку, супутніх захворювань та їх терапії. Проаналізувати можливі фактори, які можуть сприяти виникненню побічних ефектів НА і ННА з метою їх запобігання. Пояснювати особливості лікарської залежності, що виникає до НА, клінічні прояви, шляхи запобігання та лікування. Створювати алгоритм допомоги пацієнтам при гострому отруєнні морфіном та іншими опіатними анальгетиками. Розуміти можливість застосування антидотів при отруєннях чи передозуваннях ліків. Узагальнити та проаналізувати фармакологічну характеристику ННА, пояснювати механізми їх дії. Інтерпретувати показання до застосування ННА засобів відповідно знань фармакодинаміки. Знати нормативні законодавчі акти, що регулюють обіг НА в Україні. Пояснювати залежність дії анальгетиків від особливостей фармакокінетики у пацієнтів різного віку, супутніх захворювань та їх терапії. Вміти: Виписати та проаналізувати рецепти на НА, ННА. З. Базовi знання, вмiння, навички, нео6хiднi для вивчення теми (мiждисциплiнарна iнтеграцiя) Назви попереднiх дисциплiн Отриманi навики 1. Латинська мова Володiти навичками виписування рецеnтiв 2. Нормальна фізіологія Больовий аналізатор, структурно-функціональна характеристика. Механізми формування болю. Види болю і методи її дослідження. Знеболююча (антиноцицептивная) система. 3. Патологічна фізіологія Больовий шок, гострий та хронічний біль 4. Біологічна хімія Циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1), циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2), циклооксигеназа-3 (ЦОГ-3), ліпоксигеназа, фосфоліпаза, каскад арахідонової кислоти та утворення простагландинів, лейкотрієнів. 4. 3авдання для самостiйної працi пiд час пiдготовки до заняття. 4.1. Перелiк основних тepмiнiв, napaмeтpiв, характеристик, якi повинен засвоїти студент при підготовці до заняття: № ТЕРМІН ВИЗНАЧЕННЯ ХАРАКТЕРИСТИКИ 1. Анальгетики Препарати, що 1. Різними механізмами впливають на проведення вибірково або сприйняття відчуття болю. пригнічують 2. Використовують при різних видах болю. больову 3. Можуть використовуватися у схемах чутливість полімодальної аналгезії. 2. Наркотичні анальгетики 3. Ненаркотичні анальгетики 1. Виражений аналгезуючий ефект при травмах, інфаркті міокарда, пухлинах. 2. Специфічний вплив на ЦНС (розвиток ейфорії, психічної і фізичної залежності, абстинентного синдрому, пригнічення дихального центру). 3. Наявність специфічних антагоністів (антидотів). 4. Контроль за обігом наркотичних засобів з боку МОЗ України (наказ МОЗ України від 07.08.2015 р. № 494), виписування рецептів на бланках спеціального зразка ф-3 (наказ МОЗ України від 19.07.2005 р. №360). 1. Мають меншу, ніж наркотичні анальгетики інтенсивність протибольового ефекту. Частіше призначаються при невролгічному, спінальному, суглобовому, м'язевому, зубному болю. 2. Мають поряд з аналгетичною, виражену жарознижуючу дію. 3. Не викликають лікарської залежності, ейфорії, абстиненції, не пригнічують дихальний центр. Перелік основних препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття: № Назва препарату Форма випуску Спосіб використання Наркотичні анальгетики (агоністи опіатних рецепторів) 1. 2. 3. 4. Морфіну гідрохлорид Morphini hydrochloridum Кодеїну фосфат Codeini phosphas Тримеперидин Trimeperedinum Фентаніл Phentanylum Амп., шприц-тюбик 1% Підшкірно і внутрішньом’язово по 1 р-ну 1 мл мл, внутрішньовенно повільно по 0,5 Таб. 0,005;0,01 – 1 мл. Всередину по 5-10 мг кожні 4 години. Таб. 0,03 По 0,03-0,06 г кожні 4 годин, максимальна добова доза 240мг. Амп. 2% р-ну 1 мл Підшкірно, внутрішньом’язово по 0,5-1,5 мл. Амп.. 0,005% р-н. 2 мл; Для премедикації і в після Трансдермальний пластир операційному періоді 25; 50; 75; 100 мкг/год внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05– 0,1 мг фентанілу); для вводного наркозу внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанілу). Нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу); Для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу). Амп.5% р-п 1 і 2 мл; Підшкірно, внутрішньовенно Таб., капс. 0,05 і 0,1 внутрішньом`язево по 0,05-0,1г, Одноразова доза 50-100 мг кожні 4-6 годин; (1-2 ампули) Максимальна добова доза 400 мг; (до 8 ампул). Агоністи-антагоністи опіатних рецепторів 5. Трамадолу гідрохлорид Tramadolі hydrochloridum 6. Метадон Metаdonum Фл. 0,1 % р-ин д/перор. Всередину по 0,02 – 0,04 г 1-2 рази на заст. 200 і 1000 мл; добу. Таб. 0,005; 0,01; 0,025; 0,04 Антагоністи опіатних рецепторів 7. Налоксону Амп. 0,04% р-н 1 мл гідрохл орид Naloxonі hydrochloridum Внутрішньовенно у дозі 0,1-0,2 мг Гостре передозування опіатів: початкова доза становить 0,4-2 мг внутрішньовенно; внутрішньом’язово - 0,4-2 мг. Ненакротичні анальгетики 8. Метамізолу натрію Metamizolum natriсum 9. Парацетамол Paracetamolum 10. Диклофенак натрію Diclofenac-natrium 11. Декскетопрофен Dexkettoprofenum 12. Кислота ацетилсаліцилова Acidum acetylsalicylicum Кислота мефенамова Acidum mephenamici Кеторолак Ketorolacum Таб. 0,075; 0,1; 0,5 15. Індометацин Indometacinum 16. Ібупрофен Ibuprofenum 17. Напроксен Naproxenum Краплі очні 0,1% р-н 5 мл Таб., капс., драже 0,025 Суп.рект. 0,05 Мазь 10 % 30 г, 40 г Таб. 0,2; Капс. 0,2; 0,4 Сусп. пероральная 2%, 4% 40 мл, 100 мл з шприц-дозатором Таб. 0,275; 0,55, Гель 10% туби 50 г 13. 14. Амп.. 50% р-н 1 і 2 мл; Таб. 0,5; Суп. рект. 0,1 Всередину по 1-2 таб. 2-3 рази на добу;внутрішньом`язово, внутрішньовенно струминно 1-2 мл 2-3 рази на добу; ректально дітям. Таб. по 0,2; 0,325; 0,5; Всередину по 1-2 таб. кожні 4-6 Капс. 0,325 ; 0,5; годин; ректально 1-2 супозиторії 1-4 Суп. рект. 0,08; 0,15; 0,17; рази на добу; внутрішньовенно 0,33; інфузійно максимальна доза – 1 г, Фл. 1% 50 і 100 мл; максимальна добова – 4 г. Сироп, сусп. 2,4 % 100 мл д/перор. заст. Таб. 0,025; 0,05; Капс. 0,025; Амп. 2,5% р-н 3 мл; Суп. рект. 0,1; 0,05; Гель 1% 40 г Таб. 0,025 Всередину по 0,050-0,075 г 3 рази; внутрішньом`язово 75 мг 1-2 рази; ректально; гель – зовнішньо. Всередину по 12,5 мг (½ таб.) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таб.) кожні 8 годин. Добова доза 75 мг. Всередину по 1-2 таб. 3-4 рази на добу (дози 0,075 і 0,1 –антиагреганта дія; 0,5 – НПЗЗ). Капс. 0,25; 0,5; Таб. 0,5 Всередину по 0,25 -0,5 г 3-4 рази на добу. Амп. 3% р-н 1 мл; Таб. 0,01 Внутрішньом’язово початкова доза 10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 10-30 мг (0,3-1 мл препарату) кожні 4-6 годин (при необхідності); всередину по 1 таб. 4 рази на добу. По 1 краплі 4 рази на добу. Внутрішньо 1-3 рази на день У пряму кишку Всередину по 1-2 таб. кожні 4-6 годин. Пероральна суспензія дітя до 12 років 20-40 мг/кг Всередину по 1 таб. 2 рази на добу; гель зовнішньо. 18. Мелоксикам Melocxicamum Таб. 0,0075; 0,015; Суп. рект. 0,015; Амп. 1%, 1,5% р-н 1,5 мл 19. Німесулід Nimesulidum Целекоксиб Celecoxibum Кетотифен Ketotifenum Таб. 0,1; Гель 1% туби 30 г Капс. 0,2 20. 21. Таб. 0,001 Сир. 0,02 % 50 мл Всередину по 1 таб. 1 раз на добу; внутрішньом'язово 10 -15мг 1 раз на добу; (протипоказано внутрішньовенно!) Всередину по 1 таб. 1-2 рази на день; гель зовнішньо. Всередину по 1 капс. 1-2 рази на добу. Всередину по 1 капс. 1-2 рази на добу Всередину по 0,001 г 1-3 рази на добу Типи болю Тип Ноцицептивний біль: - соматичний; - вісцеральний Причина Виникає внаслідок ушкодженн тканин, подразнення (стимуляції) периферійних больових рецепторів – ноцицепторів Характеристика Глибокий, пульсуючий, тупий, місцевий або поширений, поверхневий чи глибокий, різної інтенсивності. Нейропатичний біль Виникає у зв’язку з повним або неповним ушкодженням мієлінової оболонки периферійних або центральних провідних ноціцептивних шляхів – периферійних нервів, корінців, стовбурів чи сплетінь (компресія,розсічення тканин, інфільтрат, ішемія, метаболічні порушення, токсична дія, недоокислених продуктів алкоголю, вуглеводного обміну при цукровому діабеті), герпесвірусної інфекції та ін. За механізмом виникнення це ноцицептивний та невропатичний біль. Пекучий (відчуття «горіння»), нападоподібний, штрикучий, електричний, а також як поколювання, бігання мурашок, дзвін у вухах, оніміння або інші патологічні відчуття. Можуть зберігатися дизестезії, алодинія, каузалгія, парестезії. Характерні неврологічні зміни (рухові, чутливі, вегетативні). Змішаний тип болю КЛАСИФІКАЦІЯ АНАЛЬГЕТИКІВ N02A N02A A Природні алкалоїди опію N02A A01 Морфін N02A A59 - N02A A79 Кодеїн комбінаціях N02A B Похідні фенілпиперидину N02A B03 Фентаніл N02A B04 Тримеперидин N02A C Похідні дифенілпропіламіну N02A C01 Декстроморамід N02A C03 Пірітрамід в Найчастіше спінальний біль, радікулопатії. за системою АТС ОПІОЇДИ N02A C52 Метадон в комбінації N02A D Похідні бензоморфану N02A D01 Пентазоцин N02A D02 Феназоцін N02A E Похідні оріпавіну N02A E01 Бупренорфін N02AF Похідні морфіну N02A F01 Буторфанол N02A F02 Налбуфін N02A Х02 Трамадол N02B ІНШІ АНАЛЬГЕТИКИ ТА АНТИПІРЕТИКИ N02B A Саліцилова кислота і її похідні N02B A01 Ацетилсаліцилова кислота N02B B Піразолони N02B B02 Метамізол натрію N02B E Аніліди N02B E01 Парацетамол N02B G Нефопам N02B G Флупіртин Класифікація анальгетиків 1. Наркотичні/опіоїдні анальгетики: 1.1 Природні сполуки, які одержують з опію: а) алколоїди опію – морфіну гідрохлорид, кодеїну фосфат б) новогаленовий препарат - омнопон 1.2 Синтетичні сполуки: а) похідні фенілпіперидину – тримеперидин, фентаніл б) похідні бензоморфорану – пентазоцину гідрохлорид, пентазоцину лактат в) похідні циклогексенолу – трамадол г) похідні морфінану – бупренорфін, буторфанол, налбуфін д) похідні гептанону – метадон 2. Ненаркотичні/неопіоїдні анальгетики: а) похідне аніліну: парацетамол (ацетамінофен) б) похідні піразолону: метамізол натрія 3. Препарати різних груп – ад’ювантні лікарські засоби для знеболення (коанальгетики), які посилюють дії анальгетиків: стимулятори центральних α2адренорецепторів (клонідин), антидепресанти (амітриптилін, кломіпрамін), протиепілептичні (фенітіон, карбамазепін, габапентин), нейролептики (хлорпромазину гідрохлорид, дроперидол, галоперидол), транквілізатори (діазепам та ін.), антигістамінні (дифенгідрамін). Класифікація наркотичних анальгетиків за характером дії на опіатні рецептори 1. Агоністи опіатних рецепторів: морфіну гідрохлорид, кодеїну фосфат, омнопон, тримеперидин, фентаніл 2. Агоністи-антагоністи опіатних рецепторів: налорфіну гідрохлорид, буторфанол, метадон. 3. Часткові агоністи опіатних рецепторів: бупренорфін. 4. Агоністи опіатних рецепторів, які мають змішаний механізм дії: трамадол. 5. Антагоністи опіатних рецепторів: налоксону гідрохлорид, налтрексон. Класифікація ненакротичних анальгезуючих лікарських засобів по відношенню до ЦОГ 1. По відношенню до ЦОГ-1, яка присутня в усіх органах і тканинах 1.1. Виражена селективність (кислота ацетилсаліцилова в малих дозах, індометацин, кетопрофен, дексетопрофен, пироксикам, теноксикам, суліндак, кеторолак 1.2. Помірна селективність (диклофенак, ацеклофенак, ібупрофен, дексибупрофен, флурбіпрофен, напроксен, лорноксикам) 2. По відношенню до ЦОГ-2, яка присутня у вогнищі запалення 2.1. Помірна селективність (мелоксикам, німусулід, набуметон, етодолак) 2.2. Виражена селективність (целекоксиб, еторикоксиб, рофекоксиб, парекоксиб) 3. По відношенню до ЦОГ-3, присутня в ЦНС 3.1. Виражена селективність (парацетамол, метамізол натрію) Класифікація ненакротичних анальгезуючих лікарських засобів за хімічною будовою: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. Похідні саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова); Похідні індолоцтової кислоти (індометацин, суліндак, етодолак); Похідні фенілоцтової кислоти (диклофенак натрію, ацеклофенак); Похідні пропіонової кислоти (ібупрофен, напроксен, кетопрофен, дексибупрофен, флурбіпрофен, дексетопрофен); Похідна антранілової кислоти (кислота мефенамінова); Похідні піразолону (метамізол натрію); Оксиками (піроксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); Похідні сульфонамідів (німесулід); Коксиби (целекоксиб, еторикоксиб, рофекоксиб, парекоксиб); Похідні гетерооцтової кислоти (кеторолак); Алканони (набуметон). Фармакотерапія болю • Біль, зумовлений запаленням – протизапальні препарати (диклофенак, целекоксиб, мелоксикамам, німесулід) • Біль, зумовлений спазмом гладеньких м’язів – спазмолітики, антиангінальні, антиспастичні препарати • Біль іншої природи (травма, операції, фізичний вплив…) – опіоїдні аналгетики, анестетики, антиконвульсанти, антидепресанти, седативні лз Ступеневе знеболювання при хронічному больовому синдромі згідно зі сходинками знеболення ВООЗ. Розробка локального протоколу паліативної медичної допомоги при лікуванні хронічного больового синдрому (методичні рекомендації), Київ, 2016 I. Слабкий біль – Неопіоїдний аналгетик (парацетамол, метамізол, ібупрофен, німесулід) II. Помірний біль – Слабкий опіоїд (кодеїн) + Неопіоїдний аналгетик + Ад’юванти (клонідин, карбамазепін, амітриптилін…) III. Сильний біль – Опіоїдний аналгетик (Морфін) + Ад’юванти Визначення оптимального аналгетика передбачає оцінювання інтенсивності болю. ВАШ – це пряма лінія довжиною 10 см, початок якої відповідає відсутності болю - «болю немає». Кінцева точка на шкалі відображає «нестерпний біль» 0 - немає болю; 2 - слабкий біль; 4 - помірний біль; 6 - сильний біль; 8 - дуже сильний біль; 10 - нестерпний біль. 4.2. Теоретичні питання до заняття: Класифікація анальгетичних засобів. Класифікація алкалоїдів опію, основні властивості. Класифікації НА за походженям, хімічною будовою і впливу на опіатні рецептори. Механізм аналгетичної дії НА. Фармакокінетика і фармакодинаміка морфіну. Порівняльна характеристика фармакологічних властивостей НА. Показання до застосування НА. Поняття про нейролептанальгезію. Побічна дія НА. Гостра і хронічна інтоксикація НА (морфінізм), стан абстиненції. Наркоманія як соціально-біологічна проблема. 9. Застосування і властивості специфічних антагоністів НА. 10. Порівняльна оцінка НА і ННА. 11. Класифікація ННА за хімічною будовою. 12. Механізм аналгезуючого, протизапального, жарознижуючого ефектів ННА. 13. Фармакокінетика, фармакодинаміка, показання до застосування, побічні ефекти кислоти ацетилсаліцилової. 14. Типові ускладнення фармакотерапії ННА. Показання до застосування. 15. Фармакологічні властивості ННА. Порівняльна характеристика ННА (кислота ацетилсаліцилова, кислота мефенамова, індометацин, диклофенак-натрій, ібупрофен, напроксен, мелоксикам, целекоксиб, німесулід, кеторолак) 16. Показання до застосування ННА. Основні ускладнення фармакотерапії ННА. 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 4.3. Практичні завдання, які виконуються при підготовці до заняття: 4.3.1. Виписати рецепти: 1. Морфіну гідрохлорид у шприц-тюбиках 2. Тримеперидин (Промедол) в ампулах 3. Фентаніл у трансдермальних пластирях 4. Кодеїну фосфат втаблетках 5. Налоксону гідрохлорид в ампулах 6. Кислота ацетилсаліцилова в таблетках 7. Метамізол натрію (Анальгін) в таблетках та супозиторіях ректальних 8. Парацетамол у сиропі та ректальних свічках 9. Диклофенак натрій гель 10. Ібупрофен у пероральній суспензії та капсулах 11. Мелоксикам в таблетках 12. Целекоксиб в капсулах 13. Напроксен гель 14. Кетотифен у сиропі 4.3.2. Заповнити таблицю Надати фармакологічну характеристику лікарським препаратам у форматі «фармакологічного ланцюжка»: групова належність → основні фармакологічні ефекти → показання до призначення (заповнити таблицю). № п/п 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. Препарат Фармакологічна група Механізм дії Фармакологічний ефект Показання до призначення Морфіну гідрохлорид Тримеперидин Фентаніл Кодеїну фосфат Налоксону гідрохлорид Кислота ацетилсаліцилова Метамізол натрію Парацетамол Диклофенак натрій Ібупрофен Мелоксикам Целекоксиб Напроксен Кетопрофен Узагальнити основні механізми дії препаратів(заповнити таблицю). № п/п Фармакологічна група 1. Наркотичні анальгетики 2. Антагоністи опіоїдних анальгетиків 3. Ненаркотичні анальгетики 4.3.3. Вирішити 1. Хворому з вогнепальним пораненням перед проведеннях оперативного втручання по видаленню кулі з м’яких тканин введений препарат з групи наркотичних Препарати тестові Механізм дії завдання. аналгетиків. Механізм дії наркотичних анальгетиків включає: A. Збудження опіатних рецепторів * B. Пригничення циклооксигенази C. Збудження емоційного забарвлення болю D. Блокаду брадикінінових рецепторів E. Блокаду натрієвих каналів 2. У хворого діагностовано утворення каменів (конкрементів) у жовчному міхурі (холецистолітіаз). Внаслідок нераціонального харчування при збільшенні споживання їжі, багатої на жири і тваринні білки розвинулась печінкова колька. Який небажаний ефект морфіну гідрохлориду обмежує призначення опіоїдних анальгетиків в даній ситуації: A. Підвищення тонусу сфінктерів* B. Посилення перистальтики кишок C. Розширення коронарних судин D. Спазм судин головного мозку E. Тахікардія 3. Пацієнт в лікарні тривалий час отримував знеболювальну терапію з застосуванням морфіну гідрохлориду. Пацієн почав скаржитись на зменшення знеболювальної дії препарату. Лікар пояснив це розвитком толерантності. Толерантність до морфіну гідрохлориду означає: A. Зниження чутливості до морфіну при повторному введенні* B. Посилення дії при повторному введенні C. Виникнення алергічних реакцій D. Виникнення ейфорії E. Виникнення тахифілаксії 4. Під час проведення атарактанальгезії лікар застосував синтетичний наркотичний препарат фентаніл. Для фентанілу характерним є: A. Більша ніж у морфіна аналгетична дія* B. Довготривалої дії ніж морфін C. Менша ніж у морфін аналгетична активність D. Не пригнічує дихальний центр E. Не підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів 5. Хлопцю 15 років з ознаками гострого отруєння наркотичними анальгетиками призначили специфічну терапію. Ознаки гострого отруєння морфіном є: A. Пригнічення дихального центру* B. Збудження дихального центру C. Гіпертензія D. Бронхоспазм E. Зниження сухожильних рефлексів 6. В лікарню доставлений хлопець 17 років. Лікар в токсикологічному відділенні призначив введення препарату налоксону гідрохлорид, який: A. Призначають при гострих отруєннях морфіном B. *Агоніст опіоїдних рецепторів C. Збуджує опіоїдні рецептори D. Агоністом-антагоністом опіоїдних рецепторів E. Призначають за тими ж показаннями, що і морфін 7. На підставі результатів маркетингового аналізу українського фармацевтичного ринку встановлено, що асортимент ненаркотичних анальгетиків складає 397 торгових найменувань із 28 фармакотерапевтичних груп. Кислоту ацетилсаліцилову призначають: A. При інфаркті міокарда* B. При гастриті C. Дітям до 12 років D. При бронхіальній астмі E. При виразковій хворобі шлунку 8. Жінці, яка звернулася до гінеколога зі скаргами на болючі менструації. Раніше вона самостійно приймала метамізол натрію, але залишиласть незадоволеною ефективністю знеболювальної дії. Лікар порекомендував приймати інший препарат з групи ненаркотичних аналгетиків. Для препарату метамізол натрію характерно: A. Швидка і нетривала аналгезуюча дія * B. Гіпотензивна дія C. Протиалергічна дія D. Антигістамінна дія E. Місцевоанестезуюча дія 9. Хвора звернулась до лікаря із скаргами на біль та обмеження рухів у колінних суглобах. Лікар призначив препарат з групи ненаркотичних аналгетиків, який зворотньо блокує фермент ЦОГ та простагланди. З пригніченням активності циклооксигенази та зменшенням синтезу простагландинів пов`язана дія: A. Анальгезуюча* B. Антигістамінна C. Гіпотензивна D. Антиагрегантна E. Протишокова 10. У хворого на на 7 день застосування кислот ацетилсаліцилової діагностована пептична виразка шлунку. Ульцерогенна дія ненаркотичних анальгетиків пов`язана з: A. Інгібіруванням ЦОГ 1* B. Інгібіруванням ЦОГ 2 C. Порушенням синтезу гепатопротекторних простагландинів D. Підвищення тонусу судин E. Стимуляцією гістамінових рецепторів 5. Практичні завдання, які виконуються на занятті: 5.1. Ознайомитися із препаратами навчальної колекції по темі «Анальгетики», визначити їх приналежність до фармакологічної групи і показання до використання. 5.2. Обгрунтувати вибір препарата, його лікарську форму, дозування, концентрацію, шлях введення: 1. Засоби для зняття болю при нападах печінкової і ниркової коліки. 2. Анальгетик, який застосовується при інфаркті міокарда. 3. Наркотичний анальгетик, який застосовується для нейролептаналгезії. 4. Протикашльовий засіб з групи наркотичних анальгетиків при сухому кашлю у післяоперційний період. 5. Засоби для зменшення післяопераційного болю 6. Антидоти наркотичних анальгетиків. 7. Засоби, що застосовують при головному болю. 8. Антипіретичні засоби при лихоманці, що застосовують у педіатричній практиці. 9. Засоби, що призначаються при суглобових і м'язових болях. 10. Болезаспокійливий засіб при зубному болю. 6. Матеріали для самоконтролю: 6.1. Завдання для самоконтролю: № п/п Заповніть таблицю Препарат Морфіну гідрохлорид Тримеперидин Фентаніл Кодеїну фосфат Налоксону гідрохлорид Кислота ацетилсаліцилова Метамізол натрію Парацетамол Диклофенак натрій Ібупрофен Мелоксикам Целекоксиб Напроксен Кетопрофен 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 6.2. Задачі для самоконтролю: ЗАДАЧА 1 Механізм дії Синтетичний препарат, похідне піперидину. Призводить до сильної, швидкої, але короткої анальгезуючої дії. При внутрішньом'язовому введенні ефект розвивається через 1-3 хв триває 15-30 хв. Застосовується для нейролептанальгезії в сполученні з нейролептиками. А) Визначити препарат. Б) Дати визначення нейролептанальгезії та показання для її проведення. ЗАДАЧА 2 Препарат рослинного походження. Алкалоїд похідне піперидинфенантрену. Володіє анальгезуючою дією. Викликає сон, що характеризується чуйністю і ясністю сновидінь. При збільшенні дози пригнічує дихальний центр. Викликає лікарську залежність. Застосовують при травматичних болях, больовому синдромі, при інфаркті, злоякісних пухлинах. А) Визначити препарат. Назвіть його групову приналежність та механізм дії. В) Вказати заходи допомоги при передозуванні. ЗАДАЧА 3 Симптоми отруєння: сонливість, що переходить у сопорозний стан. Різке звуження зіниць, хрипке, рідке дихання, іноді типу Чейн-Стокса, ціаноз, похолодання кінцівок, затримка сечі і стулу. Колінний рефлекс збережений. А) Визначити, який препарат викликав отруєння. Б) Назвіть заходи і засоби медикаментозної терапії. ЗАДАЧА 4 Похідне піразолону, добре розчиняється у воді. Випускається в ампулах і таблетках. Призначають усередину й парентерально. При головному й зубному болі, невралгіях, міалгіях розвивається швидкий, але нетривалий ефект. Побічні ефекти: лейкопенія й агранулоцитоз, алергійні реакції, можливий анафилактичний шок. А) Визначити препарат. Б) Визначити його групову приналежність та механізм дії. ЗАДАЧА 5. До приймального відділення лікарні доставлено пацієнта. Через 2 години після парентерального введення препарату у пацієнта розвинувся коматозний стан, спостерігається дихання за типом Чейн-Стокса, колінний рефлекс збережений. А) Визначити який препарат міг спричинити отруєння. Б) Наведіть лікарські засоби для екстренної медичної допомоги. ЗАДАЧА 6. Пацієнт, бувший наркоман, прийшов на прийом до лікаря за ліками, щоб полегшити біль у спині (діагноз підтверджено). При виборі лікарського що у анамнезі в пацієнта була лікарська залежність. Який найбільший потенціал до A. Бупренорфін E. B. Кодеїн F. C. Декстрометорфан G. D. Лоперамід засобу, лікар повинен враховати, з перерахованих препаратів має розвитку залежності? *Меперідин Налбуфін Пентазоцин ЗАДАЧА 7. 49-річний бізнесмен, що страждає від алкоголізму, скаржиться на те, що протягом останніх 2 днів його турбує інтенсивний наростаючий біль та почервоніння першого плюснефалангового суглобу. У нього не було ні пошкоджень ні травм в анамнезі. Температура тіла пацієнта в межах норми, зміни у загальному стані пацієнта відсутні. Який із перерахованих препаратів є найбільш доцільним для фармакотерапії? A. Алопуринол B. *Індометацин C. D. Холестерамін Правастатин 6.3. Тести для самоконтролю: E.Пробенецид 1. У хірургічне відділення поступив хворий 40 років з діагнозом ниркова колік Препарати якої фармакологічної групи слід призначити з метою зменшення сильного болю та профілактики больового шоку? A. * Наркотичні анальгетики B. Симпатолітики C. Адреноблокатори D. Ненаркотичні анальгетики E. М-холіноміметики 2. У реанімаційне відділення поступив хворий з гострим інфарктом міокарда, якому для зменшення болю ввели морфіну гідрохлорид. Механізм дії морфіну гідрохлориду обумовлений: A. *Стимуляцією опіатних рецепторів B. Блокадою опіатних рецепторів C. Блокадою фосфодіестерази D. Стимуляцією аденілатциклази E. Блокадою холінестерази 3. У хворого Л., 60 років рак легенів з множинними метастазами. Виберіть препарат для зменшення больового синдрому у даного пацієнт A. *Морфіну гідрохлорид B. Диклофенак-натрію C. Анальгін D. Кислота ацетилсаліцилова E. Парацетамол 4. Жінці 65 років з переломом нижніх кінцівок призначили препарат із групи наркотичних анальгетиків Назвіть препарат. A. *Промедол B. Пірацетам C. Гепарин D. Цинаризин E. Фуросемід 5. Породіллі з патологією вагітності ввели промедол для знеболення пологів. До якої фармакологічної групи належить цей препарат? A. *Похідне фенілпіперидину B. Похідне фенантрену C. Похідне дифенілметану D. Алкалоїд опію E. Похідне бензоморфорану 6. Для знеболення пологів лікар призначив наркотичний анальгетик – похідне фенілпіперидину. Який це препарат? A. *Промедол B. Морфіну гідрохлорид C. Фентаніл D. Парацетамол E. Анальгін 7. У хворого гострий інфаркт міокарда супроводжується стійкими болями за грудиною. Неефективність введених препаратів дає підставу лікарю провести нейролептанальгезію. Сполучення яких препаратів призначають для нейролептанальгезії? A. *Наркотичний анальгетик + нейролептик B. Наркотичний анальгетик + ненаркотичний анальгетик C. Наркотичний анальгетик + Мхоліноблокатор D. Наркотичний анальгетик + гангліоблокатор E. Наркотичний анальгетик + Мхоліноміметик 8. Хворому з пухлиною шлунка та метастазами в легені був призначений морфіну гідрохлориду, після тривалого прийому можемо діагностувати: A. *Запор B. Брадикардію C. Кашель D. Тахікардію E. Підвищення артеріального тиску 9. Людина, яка тривалий час приймала морфіну гідрохлорид не може раптово припинити його вживання, оскільки при цьому виникають порушення психічних і соматичних функцій. Як називається синдром різних порушень при відмові від прийому певних речовин? A. *Абстиненція B. Кумуляція C. Сенсибілізація D. Тахіфілаксія E. Ідіосинкразія 10. Хворій, якій діагностовано неоперабельну пухлину яєчників, призначили промедол. При тривалому введенні наркотичні анальгетики викликають: A. *Фізичну і психічну залежність B. Сенсибілізацію C. Кумуляцію D. Психічну залежність E. Дисбактеріоз 11. Наркозалежний хворий має бажання позбавитись від залежності і цікавиться з чим пов'язаний розвиток лікарської залежності. A. *Ейфорії B. Толерантності C. Абстиненції D. Дисбіозу E. Сенсибілізації 12. Через 2–3 години після парентерального введення препарату у пацієнта розвинувся коматозний стан, спостерігається дихання за типом Чейн-Стокса, колінний рефлекс збережений. Який препарат міг спричинити отруєння в даному випадку? A. *Морфіну гідрохлорид B. Аміназин C. Сибазон D. Анальгін E. Фенобарбітал 13. У приймальне відділення доставлений чоловік у несвідомому стані, дихання за типом Чейн-Стокса, зіниці звужені, колінний рефлекс збережений. Діагностовано отруєння морфіну гідрохлоридом. Призначте антидотну терапію. A. *Налоксону гідрохлорид B. Апоморфіну гідрохлорид C. Кальцію хлорид D. Протаміну сульфат E. Унітіол 14. У реанімаційне відділення поступив хворий із симптомами гострого отруєння морфіном. Який з перерахованих препаратів необхідно призначити для промивання шлунка і кишечника в даній ситуації? A. *Калію перманганат B. Натрію гідрокарбонат C. Кордіамін D. Відвар кори дуба E. Танін 15. Хворому з гострим отруєнням морфіну гідрохлоридом доцільно призначити: A. *Промивання шлунка калію перманганатом та введення налоксону гідрохлориду B. Промивання шлунка таніном C. Промивання шлунка натрію гідрокарбонатом D. Промивання шлунка фізіологічним розчином E. Промивання шлунка унітіолом 16. Госпіталізовано хворого з отруєнням опієм. Що необхідно призначити в якості антидоту? A. *Налоксону гідрохлорид B. Атропіну сульфат C. Кофеїну-натрію бензоат D. Етимізол E. Дипіроксим 17. Хворому з отруєнням опію призначали налоксону гідрохлорид. З чим пов'язана дія налоксону гідрохлориду? A. *Блокадою опіатних рецепторів B. Стимуляцією аденілатциклази C. Блокадою холінестерази D. Стимуляцією опіатних рецепторів E. Блокадою фосфодіестерази 18. Хлопцю 15 років з ознаками гострого отруєння наркотичними анальгетиками призначили налоксону гідрохлорид. До якої фармакологічної групи належить цей препарат? A. *Антагоніст опіатних анальгетиків B. Агоніст опіатних анальгетиків C. Агоніст-антагоніст опіатних анальгетиків D. Агоніст ГАМК-ергічних рецепторів E. Агоніст бензодіазепінових рецепторів 19. Жінці, яка звернулася до гінеколога зі скаргами на болючі менструації, лікар порекомендував приймати препарат з групи: A. *Ненаркотичних анальгетиків B. Гангліоблокаторів C. Адреноміметиків D. Наркотичних анальгетиків E. М-холіноблокаторів 21. До інфекційного відділення поступив хворий з високою температурою. Хворому був призначений ненаркотичний анальгетик з групи похідних саліцилової кислоти. Назвіть препарат. A. *Кислота ацетилсаліцилова B. Анальгін C. Ібупрофен D. Парацетамол E. Диклофенак-натрію 20. Хворий при респіраторному захворюванні з високою температурою тіла застосував жарознижуючий засіб – похідне саліцилової кислоти. Температура знизилась, але з’явились нудота, біль в епігастральній ділянці та блювання з кров’ю. Який препарат може викликати такі побічні ефекти? A. *Кислота ацетилсаліцилова B. Парацетамол C. Диклофенак-натрію D. Анальгін E. Кислота мефенамінова 21. Хворому на стенокардію для профілактики тромбоутворення лікар призначив ненаркотичний анальгетик з антиагрегантними властивостями. Незабаром у хворого з’явилася нудота, біль у животі. Чим обумовлені ці побічні ефекти та антиагрегантна дія? A. *Блокадою циклооксигенази-1 B. Блокадою холінестерази C. Блокадою МАО D. Місцевою подразнюючою дією E. Блокадою циклооксигенази-2 22. В інфекційне відділення надійшов хворий з гострим респіраторним вірусним захворюванням і температурою тіла 39,5 ° Який препарат необхідно призначити в якості жарознижуючого? A. *Парацетамол B. Амброксол C. Сальбутамол D. Адреналіну гідрохлорид E. Ретаболіл 23. При загостренні ревматоїдного артриту хворому, в анамнезі якого є хронічний гастрит, призначили селективний блокатор циклооксигенази-2. Назвіть цей препарат. A. *Целекоксиб B. Індометацин C. Бутадіон D. Піроксикам E. Диклофенак-натрію 24. При загострені ревматоїдного артриту хворому, в анамнезі якого є хронічний гастрит, призначено целекоксиб. Чим обумовлена відсутність побічної дії препарату на травний тракт? A. *Переважним пригніченням циклооксигенази-2 B. Пригніченням фосфоліпази А2 C. Переважним пригніченням циклооксигенази-1 D. Переважною стимуляцією аденілатциклази E. Пригніченням фосфодіестерази 25. У хворого 55 років на 4-й день лікування диклофенаком-натрію виникла шлункова кровотеча в результаті виразки слизової оболонки шлунк З чим пов’язана ульцерогенна дія препарату? A. *Блокадою циклооксигенази-1 B. Зменшенням активності фосфодіестерази C. Стимуляцією аденілатциклази D. Блокуванням циклооксигенази-2 E. Блокування холінестерази 26. До приймального відділення надійшов хворий у непритомному стані. Шкіра холодна, зіниці звужені, дихання ускладнене, з періодичністю по типу Чейн-Стокса, артеріальний тиск знижений, сечовий міхур переповнений. Чим відбулося отруєння? A. *Наркотичними анальгетиками B. Транквілізаторами C. Ненаркотичними анальгетиками D. М-холіноблокаторами E. Антихолінестеразними 27. Дитина 4-х років госпіталізована в ортопедичне відділення з переламом гомілки з зміщенням. Перед репозицією відламків необхідна аналгезія. Який препарат слід вибрати? A. B. C. D. E. *Промедол Анальгін Морфіну гідрохлорид Панадол Парацетамол 28. До відділення інтенсивної терапії госпіталізовано наркомана з передозуванням наркотичним анальгетиком. Застосовані реанімаційні заходи виявилися неефективними хворий помер. Внаслідок чого, скоріш за все, настала смерть? A. *Пригнічення дихального центра B. Ниркова недостатність C. Печінкова недостатність D. Колапс E. Бронхоспазм 29. Хворий з ревматоїдним артритом, приймає диклофенак-натрію. Після чергового аналізу крові лікар відмінив препарат. Яке ускладнення з боку крові викликав диклофенак-натрію? A. *Лейкопенія B. Лейкемія C. Посилення гемокоагуляції D. Зниження гемокоагуляції E. Еозинофілія 30. Хворому, який переніс інфаркт міокарду, призначена ацетилсаліцилова кислота по 75 мг щоденно. З якою метою призначено препарат? A. *Зменшення агрегації тромбоцитів B. Зменшення запалення C. Зменшення больового синдрому D. Пониження температури E. Розширення коронарних судин 31. У хворого 55 років з виразкую шлунка на 4й день лікування диклофенаком-натрію виникла шлункова кровотеча. З чим пов’язана ульцерогенна дія препарату? A. *Зменшення утворення простагландіну Е1 B. Зменшення утворення простацикліну C. Зменшення утворення лейкотриєнів D. Зменшення утворення циклічних ендоперекисів E. Зменшення утворення тромбоксану 32. В приймальне відділення поступив хворий з важкою щелепно-лицевою травмою. Який препарат необхідно ввести для усунення больового шоку? A. *Промедол B. Пантогам C. Мідокалм D. Сиднокарб E. Ібупрофен 33. У хворого виражений больовий синдром при невралгії. Який препарат з групи нестероїдних протизапальних зменшить больовий синдром? A. *Диклофенак-натрій B. Кетаміну гідрохлорид C. Лідокаїну гідрохлорид D. Дроперидол E. Кодеїну фосфат 34. Лікар під час операції пацієнту наркотичний короткочасної (до 30 хвилин), вираженої за морфін аналгетичної Визначити препарат A. *Фентаніл B. Омнопон C. Трамадол D. Індометацин E. Налоксон застосував анальгетик але більш активності. 35. Оберіть аналгетик, який найбільш доцільно ввести хворому при травматичному шоці A. *Фентаніл B. Налтрексон C. Налорфін D. Аналгін E. Кетанов 36. Лікування отруєнь морфіном гідрохлоридом передбачає застосування препарату – чистого антагоніста опіатних рецепторів конкурентного типу, до якого не розвивається толерантність. Визначити препарат A. *Налоксону гідрохлорид B. Трамадол C. Омнопон D. Кетанов E. Нурофен 37. Оберіть механізм знеболюючої дії фентанілу A. *Взаємодія з опіатними рецепторами B. Взаємодія з гістаміновими рецепторами C. Блокада дофамінових рецепторів D. Гальмування циклооксигенази E. Стимуляція М-Н-холінорецепторів 38. Оберіть препарат, який застосовують з метою знеболення при інфаркті міокарда A. *Фентаніл B. Фенацетин C. Натрію оксибутират D. Альтеплаза E. Кетанов 39. Оберіть препарат, який застосовують для проведення нейролептаналгезії одночасно з дроперидолом та атарактаналгезії комбінуючи з діазепамом. A. *Фентаніл B. Пирацетам C. Кодеїну фосфат D. Аналгін E. Мідокалм 40. В акушерській практиці для знеболення і прискорення пологів лікарі застосовують промедол. Який характер дії промедолу A. *Агоніст B. Антагоніст C. Агоніст-антагоніст D. Препарат подвійної дії E. Синергоантагоніст 41. Хворому з неоперабельним раком шлунка призначили морфін для зняття вираженого больового синдрому. З часом хворий відмітив зменшення знеболюючого ефекту та тривалості дії препарату, значне посилення больових відчуттів. Лікар пояснив це тим, що: A. * Розвинулась толерантність до препарата B. Виникла тахіфілаксія C. Розвинулась психічна залежність D. Морфін здатний до кумуляції E. Зменшилась реабсорбція морфіну в канальцях нирок 42. Відомо, що звикання (толерантність) та залежність до лікарського засобу – явища, які принципово відрізняються. Який з перелічених препаратів здатен при повторному застосуванні спричиняти обидва ефекти? А. *Морфіну гідрохлорид. В. Сустак. С. Гігроній. D. Дофамін. Е. Сенадексин. 43. До приймального відділення доставлена хвора на печінкову кольку.Який наркотичний анальгетик зі спазмолітичною дією доцільно застосувати? A. *Промедол B. Абциксимаб C. Есциталопрам D. Оксандролон E. Занамівір 44. Юнак 17 років звернувся до травматолога з скаргами на біль та припухлість колінного суглоба, які з’явилися після травми. Детальне обстеження дозволило підтвердило діагноз – травматичний артрит. Для терапії даного стану лікар призначив препарат з групи ненаркотичних анальгетиків. Вкажіть засіб, який поряд в вираженими протизапальними властивостями володіє мінімальними побічними властивостями? A. *Целекоксиб. B. Кислота ацетилсаліцилова. C. Диклофенак натрію. D. Парацетамол. E. Анальгін. 45. Хворий після тривалого курсу лікування наркотичними анальгетиками не може припинити їх застосування, у зв’язку з розвитком порушень психічних і соматичних функцій організму. Як називається синдром соматичних порушень при припиненні прийому препаратів? A. *Абстиненція B. Сенсибілізація C. Ідіосинкразія D. Тахіфілаксія E. Кумуляція 46. У хворого 55 років на 4-й день лікування індометацином виникла шлункова кровотеча. З чим пов’язана ульцерогенна дія препарату? A. *Зменшення активності циклооксигенази1 (ЦОГ-1) B. Зменшення активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) C. Зменшення активності ліпооксигенази (ЛОГ) D. Зменшення активності тромбоксансинтетази E. Зменшення активності простациклінсинтетази 47. Хворий 60 років з діагнозом ревматоїдний поліартрит тривалий час застосовує ненаркотичний аналгетик індометацин. Який механізм дії цього препарату? A. *Блокада ферменту циклооксигенази B. Блокада ферменту ацетилхолінестерази C. Блокада ферменту фосфоліпази D. Блокада ферменту ліпооксигенази E. Блокада ферменту фосфодіестерази 48. Хворому для лікування артриту призначили препарат із групи ненаркотичних аналгетиків, що селективно блокує ЦОГ-2. Визначити препарат. A. *Мелоксикам B. Індометацин C. Кетопрофен D. Ібупрофен E. Парацетамол 49. При відпуску ненаркотичних аналгетиків для ревматологічного відділення провізор між лікарняної аптеки акцентував увагу лікарів на лікарський засіб, що проявляє найменшу ушкоджуючу дію на шлунково-кишковий тракт. Визначити препарат: A. *Мелоксикам B. C. D. E. Диклофенак Ацетилсаліцилова кислота Піроксикам Індометацин 50. В аптеку поступив препарат ненаркотичний аналгетик мелоксикам (моваліс). Вкажіть, якими перевагами володіє даний препарат як переважний блокатор циклооксигенази-2 порівняно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. A. *Мінімальна побічна дія на травний канал B. Виразний міоспазмолітичний ефект C. Наявність інтерфероногенних властивостей D. Мінімальна побічна дія на кровотворення E. Значне пригнічення активності протеаз 51. Після тривалого застосування у пацієнта з'явились болі в шлунку, нудота, диспепсичні явища. Хворий звернувся з проханням порекомендувати йому препарат-заміни. Який з наведених засобів проявляє мінімальний вплив на слизову оболонку травного каналу A. * Моваліс (мелоксикам) B. Індометацин C. Кислота ацетилсаліцилова D. Вольтарен E. Диклофенак-натрій 52. Хворий 50 років зі скаргами на болі в суглобах, ранкову скутість тривалий час застосовує ненаркотичний аналгетик - кислоту ацетилсаліцілову. Вкажіть найбільш характерний побічний ефект цього препарату. A. *Ульцерогенна дія B. Гіпотонія C. Метгемоглобінемія D. Агранулоцитоз E. Ацидоз 53. У хворого на ревматоїдний поліартрит діагостовано загострення виразкової хвороби шлунка. Який з перерахованих препаратів необхідно виключити з комплексної терапії? A. *Індометацин B. Димедрол C. Уродан D. Метилурацил E. Целекоксиб 54. Жінка 63 років тривалий час приймає диклофенак натрій для лікування артриту колінного суглоба. Який біохімічний механізм протизапальної дії цього препарату? A. *Блокує циклооксигеназу B. Активує синтез фосфодіестерази C. Пригнічує холінестеразу D. Активує аденілатциклазу E. Пригнічує фосфодіестеразу 55. До провізора звернулася хвора з проханням відпустити засіб від головного болю, який одночасно має протизапальну і жарознижуючу дію. Назвіть цей препарат? A. *Кислота ацетилсаліцилова B. Кодеіну фосфат C. Промедол D. Трамадол E. Фентаніл 56. Хворому на поліартрит призначили ненаркотичний аналгетик, який блокує ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Але, супутнє захворювання спричинило відміну препарату. Яке захворювання є протипоказанням до призначення цієї групи препаратів? A. *Виразкова хвороба шлунка B. Стенокардія C. Бронхіт D. Цукровий діабет E. Гіпертонічна хвороба 57. Для отримання потрібного ефекту хворому призначено ацетилсаліцилову кислоту з димедролом. Як називається тип взаємодії між лікарськими засобами? A. *Потенціювання B. Сумація C. Синергізм D. Антагонізм E. Антидотизм 58. Хворому на ревматизм лікар призначив кислоту ацетилсаліцилову. Визначити механізм знеболюючої і протизапальної дії препарату. A. *Селективна блокада ЦОГ-2 B. Блокада фосфоліпази А-2 C. Блокада опіатних рецепторів D. Стимуляція звільнення енкефалінів E. Стимуляція виділення кортикотропіну 59. У хворого артритом і варикозним розширенням вен тривале застосування ненаркотичного аналгетика викликав тромбоз вен шкіри. Який з названих препаратів викликав ускладнення? A. *Целекоксиб B. Бутадіон C. Ібупрофен D. Аспірин E. Індометацин 60.3 Жінка звернулась до лікаря зі скаргами на біль в суглобах. Після обстеження в неї діагностовано ревматизм. Які препарати мають бути використані для лікування хворої? A. * Ненаркотичний аналгетик B. Наркотичні анальгетики C. Антидепресанти D. Антибіотики E. Сульфаніламіди . 61. Хворій 60 років після перенесеного інфаркту міокарда, лікар з метою профілактики ускладнень призначив ацетилсаліцилову кислоту. Через деякий час пацієнтка почала скаржитись на появу приступів ядухи, пов’язаної з виникненням бронхоспазму. Який з вказаних патогенетичних факторів спричинив це ускладнення? A. *Підвищення синтезу лейкотрієнів. B. Пригнічення синтезу простагландинів. C. Гальмування продукції тромбоксану А2. D. Пряма бронхоконстрикторная дія. E. Підвищення тонусу n.vagus. 62. Лікар призначив хворій на ревматоїдний артрит ненаркотичний аналгетик, який сприяє підвищенню об’єму рухів в уражених суглобах, зменшенню болю в спокої та при рухах. Визначте препарат A. *Диклофенак-натрій B. Трамадол C. Пентазоцин D. Парацетамол E. Дексаметазон 63. Хворому із запальним захворюванням опорно-рухового апарату призначений вибірковий інгібітор циклооксигенази-2 з хондропротекторною дією. Препарат виявляє значну аналгезуючу, протизапальну та антипіретичну дію. Визначте препарат A. *Целекоксиб B. Індометацин C. Трамадол D. Кетамін E. Димедрол 1. After parenteral introduction of a medication a patient fell into a coma. He had Cheyne-Stokes respiration, apparently miotic pupils. The patellar reflex was preserved. What medication might have caused the intoxication? A. Morphine hydrochloride* B. Aminazine C. Diazepam D. Analgine E. Phenobarbital Due to severe pain syndrome a patient has been prescribed a narcotic analgesic. Specify the prescribed drug: A. Morphine * B. Analgin (Metamizole) C. Nimesulid D. Dimexid E. Indometacin 2. A patient with urolithiasis has developed severe pain attacks. For pain shock prevention he was administered an antispasmodic narcotic analgesic along with atropine. Name this drug: A. Promedol* B. Nalorphine C. Tramadol D. Ethylmorphine hydrochloride E. Morphine hydrochloride 3. 4. A patient with a severe maxillofacial trauma has been delivered to the emergency department. What drug should be given this patient to relieve pain shock? A. Promedol* B. Sydnocarb C. Ibuprofen D. Pantogam E. Mydocalm 5. A patient has been diagnosed with transmural myocardial infarction. What drug should be given in order to prevent cardiogenic shock? A. Promedol* B. Reserpin C. Octadine D. Phentolamine E. Analgin A 4-year-old child was admitted to an orthopaedic department with displaced shin fracture. Bone fragments reposition requires analgesia. What drug should be chosen? A. Promedol * B. Analgin C. Morphine hydrochloride D. Panadol E. 7. A patient with myocardium infarction was delivered to the resuscitation department. What drug should be injected to the patient for prophylaxis of pain shock? A. Promedol* B. Analgin C. Paracetamol D. Celecoxib E. Naloxone 6. 8. A patient was admitted to a surgical department for an operation. He has to undergo neuroleptanalgesia. To achieve neuroleptanalgesia it would be rational to combine fentanyl with the following medicine: A. Droperidol* B. Cholosasum C. Salbutamol D. Pilocarpine E. Fraxiparine 9. A patient with myocardium infarction was admitted to the cardiological department. In order to relieve his pain it was decided to potentiate action of fentanyl by a certain neuroleptic. What is the most suitable neuroleptic for neuroleptanalgesia? A. Droperidol* B. Aminazine C. Triftazine D. Haloperidol E. Sulpiride 10. A patient with a malignant neoplasm on the upper jaw had been administered morphine hydrochloride for analgesia. The injection induced respiratory depression, pupil constriction, cyanosis, hypothermia, loss of consciousness. What antidote must be used? A. Naloxone* B. Atropine sulfate C. Droperidol D. Promedol E. Adrenalin hydrochloride 11. A patient has the pronounced pain syndrome induced by neuralgia. What drug from the group of nonsteroidal antiinflammatory drugs will reduce pain sensitivity? A. Diclofenac sodium* B. Codeine phosphate C. Ketamine hydrochloride D. Lidocaine hydrochloride E. Droperidol A dentist prescribed the patient with maxillofacial arthritis diclofenac sodium. What is the mechanism of action of this drug? A. Catalase inhibition * B. Opiate receptors activation C. Opiate receptors block D. Phosphodiesterase activation 12. 13. A patient consulted a dentist about the temporomandibular joint arthritis. The dentist administered an ointment containing diclofenac sodium. What is its mechanism of action? A. Cyclooxigenase inhibition* B. Phospholipase inhibition C. Opiate receptor activation D. Opiate receptor block E. Cyclooxigenase activation A 39-year-old patient with arthritis of the temporomandibular joint has been administered diclofenac sodium. It must be kept in mind that the side effect of prolonged use of this drug is: A. Ulcerogenicity* B. Teratogenicity C. Ototoxicity D. Carcinogenicity E. Drug dependence 14. On the 4th day of treatment with diclofenac sodium a 55-year-old patient has developed gastric hemorrhage due to an ulcer appearing on the gastric mucosa. Ulcerogenic action of this drug is caused by decreased secretion of: A. Prostaglandin E2* B. Prostaglandin E1 C. Thromboxane D. Cyclic endoperoxides E. Leukotriene 15. 16. A patient with arthritis and varicose veins has been taking a nonsteroidal antiinflammatory drug for a long time, which caused the thrombosis of cutaneous veins. Which of the listed drugs might have caused this complication? A. Celecoxib* B. C. D. E. Indomethacin Aspirin Phenylbutazone Ibuprofen A patient suffering from arthritis is prescribed a COX-2 selective inhibitor with antiinflammatory action. Specify this drug: A. Celecoxib * B. Butadion (Phenylbutazone) C. Dimexid D. Indometacin E. Analgin (Metamizole) 17. 18. To prevent possible negative effect upon the gastric mucsa a patient with rheumatoid arthritis was administered a nonsteroid antiinflammatory drug - a COX-2 selective inhibitor. Specify this drug: A. Celecoxib* B. Analgine C. Acetylsalicinic acid D. Butadion E. Ibuprofen A patient with maxillofacial joint arthritis has cometoadentist. The dentist prescribed an ointment with an antiinflammatory agent that is a pyrazolone derivative. Name this agent: A. Butadion (Phenylbutazone) * B. Mefenamic acid C. Ibuprofen D. Indometacin E. Diclofenac sodium 19. 25 СПИСОК ОСНОВНОЇ ЛІТЕРАТУРИ 1. Фармакологія: підручник для студ.мед.ф-тів / Чекман І.С., Горчакова Н.О., Казак Л.І. [та ін.]; за ред.. проф.. І.С. Чекмана. – Вид.4-тє. – Вінниця: Нова Книга, 2017. – 784 с. 2. Чекман І.С., Бобирьов В.М., Горчакова Н.О. Фармакологія. Підручник для студентів стоматологічного факультету. – Вінниця: Нова книга, 2009. – 480 с. 3. Компендиум 2020 – лекарственные препараты. 4. Фармакология / Под ред. Р.Н. Аляутдина. – 5-е изд. перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР, 2018. – 1104 с. 5. Харкевич, Д. А. Фармакология: учеб. пособие для студентов мед. вузов / Д. А. Харкевич. – 12-е изд., испр. и доп. – М. : ГЭОТАРМедиа, 2017. – 760 с. 6. Katzung B. G. Basic and clinical pharmacology / B. G. Katzung, S. B. Masters, A. J. Trevor. – [14th ed.]. – The McGraw-Hill Companies, Inc., 2018. – 1250 p. 7. Pharmacology / [M. A. Clark, R. Finkel, J. A. Rey et al.]. – [7th ed.]. – Baltimore : Lippincott Williams & Wilkins, 2018. – 638 p. 8. Rang and Dale’s Pharmacology / [H. P. Rang, J. M. Ritter, R. J. Flower et al.]. – [9th ed.]. – Elsevier Ltd., 2019. – 808 p. 9. Color atlas of pharmacology, 5th edition, revised and expanded / Heinz Luellmann, Klaus Mohr, Lutz Hein, Detlef Bieger [et al.]; 174 color plates by Juergen Wirth. // New York; Thieme Stuttgart. – 2017. – p. 416 26 Лікарський Фармакологічна Механізм дії засіб група Стимуляція різних Морфіну Наркотичний підвидів гідрохлорід аналгетик. Опіоїди. опіоїдних Природні рецепторів ЦНС алкалоїди опію. (дельта-, мю- і капа-). Збудження дельта-рецепторів зумовлює аналгезію; мю-рецепторів супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; капа- Фармакологічні ефекти Аналгезуючий. Пригничення дихального, блювотного, кашльового центрів. Викликає ейфорію, звикання. Збудження центрів околорухового і блукаючого нервів. Синдром абстиненції. Показання до застосування Больовий синдром сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, тяжких травмах, інфаркті міокарда, у післяопераційному періоді. Побічні ефекти Протипоказання Брадикардія чи тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, пальпітація, почервоніння обличчя. Пригнічення дихання та кашльового рефлексу, бронхоспазм, набряк легенів. Седативна або збуджувальна дія. Нудота, блювання, запори. Індивідуальна підвищена чутливість до морфіну і/або інших компонентів препарату, порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру (у т.ч. на тлі гострої алкогольної або наркотичної інтоксикації), бронхоспазм, тяжка печінкова недостатність, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, 27 рецепторів – спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз. Кодеїну фосфат Наркотичний аналгетик. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Взаємодіючи з μ- Аналгезуючий, опіоїдними протикашльовий, рецепторами, хоча антидіарейний. він має до них низьку спорідненість, знеболювальний ефект кодеїну обумовлений його перетворенням у морфін. Є слабким аналгетиком центральної дії. Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності, який не полегшується іншими знеболюючими засобами, такими як парацетамол або ібупрофен. Сухий або болісний кашель. Діарея. Аменорея, зниження лібідо, еректильна дисфункція. Порушення зору, міоз, вертиго. Алергічні реакції. Сплутаність свідомості, безсоння, сонливість, ейфорія, галюцинації, зміни настрою, наркотична залежність. Розвиток толерантності, абстинентний синдром. Сонливість, нудота, блювота, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан неспокою, запаморочення, судоми, задишка, пригнічення дихання, розвиток толерантності або залежності, міоз, порушення зору, порушення моторики травного тракту, біль у животі неясної етіології, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та 14-добовий період після їхньої відміни, гарячка, епілептичний статус, кахексія. Підвищена чутливість до кодеїну або інших опіоїдних аналгетиків, або до будь-якого з компонентів препарату; захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма, тяжке порушення функції печінки, стан алкогольного сп’яніння, черепномозкові травми або стани, що 28 серцевого ритму, ортостатична гіпотензія, алергія. Лікарський Фармакологічна засіб група Наркотичний аналгетик. Похідні фенілпіперидину Тримеперидин (Промедол) Механізм дії Фармакологічні ефекти Стимуляція мю-, Аналгезуючий. дельта- і капаПомірна підвидів опіатних противошокова, рецепторів. снодійна, Вплив на мюспазмолітична. рецептори зумовлює Підвищує супраспінальну скорочувальну аналгезію, ейфорію, активність матки. фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва. Стимуляція каппа-рецепторів спричиняє спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз. супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском, ризик паралітичної непрохідності кишечнику, гострі діарейні стани, дітям до 12 років, вагітності або годування груддю. Показання до Побічні ефекти застосування Виражений больовий Нудота, блювання, синдром при запор, порушення злоякісних свідомості, новоутвореннях, слабкість, опіках, тяжких травмах, запаморочення, при підготовці до ейфорія, операції та у дезорієнтація, післяопераційний пригнічення період, при спазмах дихального центра, гладкої мускулатури звикання, фізична внутрішніх органів і залежність, кровоносних судин, порушення дискінетичних запорах, серцевого ритму, інфаркті міокарда, ортостатична кардіогенному шоку, гіпотензія, алергія. стенокардії, гострих невритах, інородному тілі сечового міхура, прямої кишки, уретри, Протипоказання Підвищена індивідуальна чутливість до тримеперидину. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу), гостра алкогольна інтоксикація, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, дитячий вік до 2 29 Наркотичний аналгетик. Похідні фенілпіперидину Фентаніл Агоніст опіатних Аналгезуючий. рецепторів взаємодіє Виявляє виражену переважно з аналгетичну дію. мю-рецепторами За аналгетичною ЦНС, спинного активністю істотно мозку і перевищує морфін. периферичних Пригнічення тканин. Підвищує дихального центру, активність збудження антиноцицептивної блювотного центру і системи, підвищує центру поріг больової блукаючого нерва, чутливості. Порушує викликаючи появу передачу збудження брадикардії. по специфічних і Синдром абстиненції. неспецифічних Підвищення тонусу больових шляхах до гладкої мускулатури ядер таламуса, внутрішніх органів. гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу. Знижує парафімозі, гострому простатиті. У складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками) років, вік від 65 років, останні 3 години перед передбачуваним терміном пологів. Премедикація перед Сонливість, хірургічними парадоксальна операціями, ввідний стимуляція ЦНС, наркоз, сплутаність нейролептанальгезія, свідомості, атаральгезія, больовийгалюцинації, синдром приейфорія, ригідність короткочасних м’язів. позапорожнинних брадикардія. операціях, інфарктігіповентиляція, міокарда, ниркових іпригнічення печінкових коліках; дихання аж до післяопераційний біль. зупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм. нудота, блювання, запори, печінкова коліка. порушення відтоку сечі. порушення зору.. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, бронхіальна астма, наркоманія, черепномозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування виключене), підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Протипоказаний при операції кесаревого розтину до екстракції 30 емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності, чинить снодійний ефект. Лікарський засіб Фармакологічна група Механізм дії розвиток толерантності або залежності. Фармакологічні ефекти Показання до застосування Побічні ефекти плода, інших акушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плода). Протипоказання 31 Трамадол Наркотичний анальгетик центрального дії. Похідні циклогексанолу. Неселективний агоніст опіатних µ-, - і ĸ-рецепторів у ЦНС з найбільшою спорідненістю до µрецепторів. Пригнічує активність ноцицептивної і активує антиноцицептивну систему. Сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу. Стимулює адренергiчну систему, пригнічуючи зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну. Підсилює вивільнення серотоніну. Чинить седативну та протикашльову дiю. У терапевтичних дозах майже не пригнічує дихання і не порушує серцевосудинну діяльність. Аналгезуючий. Гострий та хроні чний боль овий синд ром помі рног оі знач ного ступе ня вира жено сті (пере д- і після опер аційн і періо ди, злояк існі пухл ини, трав ми, невра лгія). Проведення болю чих Нудота, запор, запаморочення, галюцинації, судоми, розлади сну, тривожність, нічні жахи, зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді – дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді – підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад, процес прийняття рішення, розлади сприйняття),залежність, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, порушення мовлення. затуманення зору, тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія, розлади сечовипускання. Підвищена чутливість до трамадолу або до інших компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація; гостре отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність, одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків. Дітям віком до 1 року. 32 діагн ости чних і лікув альн их мані пуля цій. Налоксон Антагоніст опіатних рецепторів. Антидоти. Конкурентний антагоніст опіатних рецепторів і відноситься до групи так званих «чистих» антагоністів опіатних рецепторів. Блокує переважно μрецептори і, завдяки значній спорідненості з цими рецепторами, витісняє наркотичні аналгетики з місць зв’язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування Антидотний: усунення пригнічення дихання, ефектів отруєння наркотичними анальгетиками (відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послабляє гіпотензивний ефект) Провокує синдром відміни у хворих Передозування опіоїдів. Для усунення пригнічення дихального центру, спричиненого опіоїдами; для відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних аналгетиків; як діагностичний засіб у хворих з підозрою на Нудота, блювання, діарея, сухість у роті, брадикардія,тахікардія, гіпотензія, артеріальна гіпертензія, фібриляція шлуночків, зупинка серця. Тремтіння, судоми, запаморочення, головний біль, напруженість, гіпервентиляція, алергічні реакції, посилення пітливості, післяопераційний біль, зміни у місці введення, включаючи подразнення стінки судин (при Підвищена чутливість компонентів препарату. до 33 Лікарсь Фармакологі кий чна група засіб Механізмопіоїдів Фармаколо Показання та усуває дію з опіоїдною Побічні опіоїдну Протипоказа внутрішньовенному дії як гічні до ефекти ендогенних залежністю. залежність. ння застосуванні), місцеве ефекти застосуванн опіатних пептидів, подразнення та так і екзогенних я запалення (при Для Запамороченн Підвищена Агоніст/анта Зв’язуючис Аналгезую опіоїдних внутрішньом’язовому ь з чий, детоксикації я, чутливість застосуванні). до гоніст аналгетиків; меншою опіатнимимірою при занепокоєння, діючої опіатних Седативни діє на інші рецепторам седативний речовини або рецепторів й. рецептори. лікуванні опіатні головного и, опіатної ефект, нудота, до будь-якої Синдром Лікарський Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні Показання до з Побічні ефекти конкурентн відміни. залежності ефекти блювання, допоміжних засіб мозку група застосування о заміщає (героїнова посилене речовин; короткодію залежність потовиділення, наявність біль, Алергічні Головний реакції, Парацетамол Ненаркотичний Механізм дії пов'язаний Аналгезуючий, чі та від інших ортостатична протипоказань з пригніченням синтезу нудота, біль в анальгетик та жарознижуючий. включаючи наркотичні до простагландинів, морфіноподі гіпотензія,слаб мігрень та епігастрії, антипіретик. засоби переважним впливом бних кість, розвиток застосування Похідні аніліну. на головний біль підвищення (морфін, центр терморегуляції наркотиків), толерантності, опіоїдів, в напруги; біль у активності героїн гіпоталамусі. а також для гіпотермія, спині; пригнічення «печінкових» тощо). підтримуюч брадикардія, ревматичний дихання, ферментів, Діє, ого тахікардія, біль;період біль у гіпоглікемія, аж до головним лікування біль у загострення м'язах; періодичні гіпоглікемічної чином, на хворих на животі,спазмиболібронхіальної у жінок; коми; анемія, Метадо ЦНС та опіатну жовчних астми, невралгії; зубний сульфгемоглобінемія н органи, що наркоманію. шляхів, біль;обструктивні полегшення і метгемоглобінемія мають Больовий сухість у роті захворювання симптомів гемолітична анемія; гладку синдром (від (ксеростомія),застуди дихальних та грипу, бронхоспазм у мускулатур помірного до глосит; шляхів; таких як гарячка, пацієнтів, чутливих у. Чинить сильного, ейфорія, кишкову ломота, біль. до аналгетичн який не безсоння, міоз, непрохідність ацетилсаліцилової у та купірується сухість очей, ; виразковий седативну ненаркотичн вертиго, коліт; діарея, дії, а також ими галюцинації, внутрішньочер виявляє аналгетикам збудливість, епна Протипоказанн Підвищена чутливість компонентів препарату, тя порушення функ печінки і/або нир вроджена гіпербілірубінемія дефіцит глюкозо фосфатдегідрогена алкоголізм, захворювання кр виражена анем лейкопенія. Діт віком до 6 років. 34 кислоти та до інших НПЗЗ. Диклофенак- Нестероїдний натрій протизапальний засіб (НПЗЗ). Похідні фенілоцтової. Пригнічення синтезу і Тромбоцитопенія, Протизапальний, Запальні простагландинів за дегенеративні лейкопенія, анемія, аналгезуючий, рахунок інгібування агранулоцитоз. жарознижуючий. форми ферменту ревматичних Гіперчутливість, простагландинсинтетази. захворювань, підвищення Зниження підвищенної гострі напади температури тіла. температури тіла подагри, Головний біль, завдяки неможливості посттравматичні і запаморочення, впливу простагландинів післяопераційні сонливість, на гіпоталомічні больові втомлюваність, структури. Зниження синдроми, що асептичний менінгіт, концентрації супроводжуються порушення простагландинів у запаленням і мозкового менструальній крові та набряками, кровообігу. Зорові і інтенсивністі болю при гінекологічні слухові порушення. первинній дисмнореї. захворювання, що Серцева супроводжуються недостатність. больовим Нудота, блювання, синдромом і діарея, диспепсія, запаленням печія, біль у животі, (первинна шлунково-кишкова дисменорея або кровотеча та аднексит), виразки, шлунка і як допоміжний кишечнику, запор, засіб при тяжких стоматит, Печінкова запальних недостатність. захворюваннях Випадання волосся, ЛОР-органів, які реакція супроводжується фоточутливості, вираженим алергічні реакції, больовим імпотенція. синдромом (фаринготонзиліт, Гіперчутливість діючої речовини а до будь-якого інш компонента препарату і ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інш НПЗЗ. Активна фор виразкової хвороби/кровотечі або рецидивую виразкова хвороба/кровотеча анамнезі. Запал захворювання кишечнику.Нирко та печінко недостатність. Виражена серц недостатність, ІХ перенесений інфар міокарда. Цереброваскулярн захворювання. Захворювання периферичних артерій. Лікування післяопераційного болю при аор коронарному 35 отит). шунтуванні Порушення кровотворення. Вагітность. Діт віком до 14 років. . Лікарський засіб Фармакологічна група Механізм дії Фармакологічні ефекти Показання до застосування Побічні ефекти Протипоказання Декскетопрофен Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Неселективний інгібітор ЦОГ1 і ЦОГ2. Похідні пропіонової кислоти. Зменшення синтезу простагландинів за рахунок пригнічення ЦОГ. Пригнічння синтезу ізоензими циклогенези ЦОГ1 та ЦОГ2 . Аналгезуючи, протизапальний, жарознижуючий. Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад: кістковом’язовий біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль. Нейтропенія, тромбоцитопенія. Алергія. Відсутність апетиту. Безсоння, занепокоєність. Головний біль, запаморочення,. Розмитість зору, шум у вухах, тахікардія, артеріальна гіпертензія/гіпотензія. Бронхоспазм. Нудота, запор, блювання, біль у животі, діарея, диспепсія, гастрит, виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація, панкреатит. Гепатит. Нефротичний синдром Порушення менструального циклу, порушення Підвищена чутливість та до будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин препарату. Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті або підозра на її наявність, рецидивний перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, неспецифічний виразковий коліт. Бронхіальна астма в анамнезі. Тяжка серцева недостатність. 36 Необоротня інактивація Кислота Нестероїдний ацетилсаліцилова протизапальний ферменту ЦОГ-1 зменшення засіб (НПЗЗ). Неселективний синтезу інгібітор ЦОГ1 і простагландинів; ЦОГ2. зменшення проникності капілярів, активності гіалуронідази, вплив на гіпоталамічний центр терморегуляції та больової чутливості, пригнічення агрегації тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2 Жарознижуючий, аналгезуючий, протизапальний, антиагрегантний (малі дози); ульцерогенна дія. Захворювання сполучної тканини, ревматизм, ревматоїдний артрит, неврити, радикуліти, ІХС. функції передміхурової залози, астенія, ригідність м’язів, Тяжке порушення функції печінки. Геморагічний діатез.ІІІ триместр вагітності та період годування груддю. Дітям не рекомендується Шум, дзвін в ушах; головокружіння, нудота; біль в епігастрії, ерозивновиразкові враження ШКТ, кровоточивість; порушення функції нирок, печінки; тромбоцитопенія, алергії (набряк Квінке, бронхоспазм); «аспіринова» бронхіальна астма. Гіперчутливість, пептична виразка шлунку, гастрит, портальна гіпертензія, венозний застій. Дітям у віці до 12 років. 37 Лікарськ Фармаколог ий засіб ічна група Кислота мефенам ова Нестероїдни й протизапал ьний засіб (НПЗЗ). Неселективн ий інгібітор ЦОГ1 і ЦОГ2. Механізм дії Пригнічення синтезу медіаторів запалення, знижує активність протеаз лізосом. Впливає на фази ексудації та проліферації.Стабі лізує білкові ультраструктури та клітинні мембрани, зменшує проникливість судин та набряки тканин. Гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення; підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальна дія - пригнічення синтезу простагландинів і вплив на центр терморегуляції. Стимулює утворення Фармаколо гічні ефекти Протизапал ьний, аналгезуюч ий, жарознижу ючий. Показання до застосування ГРВІ та грип. Первинна дисменорея. Дисфункціона льні менорагії. Ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерєва. Больовий синдром низької та середньої інтенсивності: м’язовий, суглобовий, травматичний , зубний, головний біль різної етіології, післяоперацій ний,післяполо говий біль. Побічні ефекти Протипоказання Біль в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, ентероколіт, гепатотоксичність, пептична виразка з/або без кровотечi, артеріальна гіпертензія, аритмія, тромботичні ускладнення (наприклад інфаркт міокарда або інсульт), порушення функції нирок, анемія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, сонливість або безсоння, слабкість, дратівливість, збудження, головний біль, судоми, порушення зору, біль у вухах, алергія. Підвищена чутливість до компонентів препарату та до ацетилсалiцилової кислоти або інших НПЗЗ. Одночасний прийом специфічних iнгiбiторiв ЦОГ-2. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ентероколіт, захворювання органів кровотворення, тяжка серцева недостатнiсть, тяжкi порушення функції печiнки або нирок, шлунково-кишковi кровотечi або перфорацiя, спричинена прийомом НПЗЗ, лікування болю після операції, аортокоронарного шунтування. Дітям до 12 років. Вагітність, годування груддю. 38 Кеторол ак Нестероїдни й протизапал ьний засіб (НПЗЗ). Неселективн ий інгібітор ЦОГ1 і ЦОГ2. інтерферону. Механізмом дії є інгібування синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометамолу пов’язана з Sформою. Протизапал ьний, аналгезуюч ий. Купірування помірного та сильного післяоперацій ного болю протягом нетривалого часу. Нудота, блювання, диспепсія, абдомінальний біль, ерозивно-виразкові ураження шлунковокишкового тракту, перфорація виразки, діарея, запор, гострий панкреатит, виразковий стоматит,орушення функції печінки. Сонливість, ейфорія, головний біль, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, брадикардія, анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, загострення бронхіальної астми. інтерстиціальний нефрит, алергічні реакції, фотосенсибілізація, кровотечи (післяопераційної рани, носова ректальні, під шкіру), жіноче безпліддя, порушення зору та слуху, зміни у місці введення. Підвищена чутливість до препарату та до ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ. Активна пептична виразка, шлунковокишкова кровотеча або перфорація; виразкова хвороба або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі. Бронхіальна астма. Не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання.Тяжка серцева недостатність. Не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу. Печінкова або помірна чи тяжка ниркова недостатність. Порушення згортання крові та високий ризик кровотечі. Одночасне лікування іншими НПЗЗ, ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном,пробенецидом або солями літію. Перейми. Протипоказане епідуральне або інтратекальне введення препарату. Вагітность.Дітям віком до 16 років. 39 Лікарський Фармакологічна Механізм дії Фармакологічні засіб група ефекти Гальмування Індометацин Нестероїдний Протизапальний, протизапальний простагландиновий аналгезуючий. синтез шляхом засіб (НПЗЗ). Неселективний пригнічення ЦОГ. інгібітор ЦОГ1 і ЦОГ2. Ібупрофен Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Неселективний інгібітор ЦОГ1 і ЦОГ2. Неселективне пригнічення активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2 основного ферменту. Аналгезуюча дія зумовлена як периферичним Протизапальний, аналгезуючий, жарознижуючий. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Показання до застосування Інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, запальні процеси після хірургічних втручань, профілактика набряку зорового нерва до і після операції, пов’язаної з вилучанням та імплантацєю кришталика, посттравматичне запалення після проникаючих і непроникаючих поранень очного яблука. Симптоматична терапія головного болю, зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, Побічні ефекти Протипоказання Фотосенсибілізація, короткочасне відчуття печіння, порушення зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон'юнктивіт. Підвищена чутливість до компонентів препарату, напади асти, спричинені ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ, вагітність, дітям віком до 14 років. Нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, болі в животі, ерозивно-виразкові ушкодження шлунковокишкового тракту, Підвищена чутливість до ібупрофену (або до іншого компонента препарату) та до інших НПЗЗ. Виразкова хвороба шлунка/кровотеча 40 (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів), так і центральним механізмом, який реалізується за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Лікарський засіб Фармакологічна група Механізм дії при ревматичних болях, а також ознаках застуди і грипу. Фармакологічні ефекти порушення сну, порушення зорового та слухового сприйняття, головний біль, дратівливість, нервозність, асептичний менінгіт Тромбоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, анемія, лейкопенія, еозинофілія, інтерстиціальний нефрит. Реакції гіперчутливості. Набряки, артеріальна гіпотензія, тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність. Порушення функції печінки. Показання до застосування в активній формі або рецидиви в анамнезі Виражені порушення функції нирок і/або печінки, тяжка серцева недостатність. Цереброваскулярні або інші кровотечі. Порушення кровотворення або згортання крові. Діти віком до 6 років. Побічні ефекти Протипока 41 Напроксен Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). неселективний для місцевого застосування. Мелоксикам Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). селективний інгібітор ЦОГ2. Пригнічення ферменту – Протизапальний, Ревматоїдний простагландинциклооксигенази. аналгезуючий, артрит, Пригнічення лізосомальної жарознижуючий. ревматизм, активності, інгібування міграції ювенільний лейкоцитів, нейтралізація артрит, вільних радикалів, а також анкілозуючий пригнічення спонділит, інтерлейкіну-2. остеоартрит, подагра, больовий синдром різного генезу, в т.ч. після травматичний та післяопераційний больовий синдром, головний та зубний біль, дисменорея, пропасниці при інфекційнозапальних захворюваннях. Специфічне інгібує Протизапальний, Симптоматичне ізоферменту ЦОГ2 . короткотривале аналгезуючий. лікування артрозів у стадії загострення. Симптоматичне довготривале лікування ревматоїдного артриту (хронічного поліартриту) або Печія, нудота, біль в епігастральній ділянці, запор. Блювання, діарея, головний біль, дезорієнтація, порушення концентрації уваги, депресія, порушення зору, геморагії, шкірно-алергічні реакції. При місцевому лікуванні: подразнення, висипи, везикулярні висипи, реакції фоточутливості, відчуття печіння. Підвищена чутливість компонентів препарату, саліцилатів інших Н вагітність, ж у період лак при вира хворобі шлу дванадцятип кишки, се недостатніст захворюванн печінки. Ди вік до 16 рок Діарея, метеоризм, запор, головний біль, порушення сну, шкірний висип, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлекс, астенія, парестезія, шкірний свербіж. Гіперчутлив до компонен препарату аб ацетилсаліци кислоти або інших НПЗЗ Вагітність та період годув груддю, пепт виразка шлу дванадцятип кишки, печін 42 анкілозуючого спонділиту (хвороба Бехтерєва) Целекоксиб Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). селективний інгібітор ЦОГ2 Лікарський Фармакологічна засіб група Специфічне пригнічення ізоферменту ЦОГ2 , гальмує утворення простагландинів. За рахунок блокування їх утворення проявляє протизапальну і анальгезуючу дію. Механізм дії Протизапальний, Ревматоїдний артрит, аналгезуючий. остеоартроз, неврити, радикуліти, анкілозуючий спонділит, подагра, псоріатичний артрит. Фармакологічні ефекти Показання до застосування Побічні ефекти і ниркова недостатніст Шлунковокишкові кро або інші вид кровотечі. Т форма серце недостатнос діти віком 15 років. Біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, головний біль, порушення сну, шкірний висип, дисфагія, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, шкірний свербіж. Підвищена чутливість д целекоксибу інших не стероїдних протизапаль препаратів і сульфанілам тяжкі поруш функції ниро печінки, бронхіальна астма, пепти виразка шлу дванадцяти п кишки, вагіт (ІІІ триместр вагітності), п лактації, діти молодше 18 Протипоказання 43 Німесулід Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). селективний інгібітор ЦОГ2. Пригнічення ізоферменту ЦОГ2. Протизапальний, Гострий біль, симптоматичне аналгезуючий, жарознижуючий. лікування остеоартриту з больовим синдромом. Первинна дисменорея. Артеріальна гіпертензія, діарея, нудота, блювання, реакції підвищеної чутливості, анафілаксія, астенія, гіпотермія, гіперкаліємія. Підвищена чутливість до препарату та до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Алкоголізм та наркотична залежність. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч, захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжке порушення функцій нирок і печінки. Хворі з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами. Дитячий вік до 12 років. ІІІ триместр вагітності та період годування груддю. Передозування морфіном, наркотичними анальгетиками. Ранній і небезпечний прояв при пердозуванні морфіном є пригнічення дихального центру (пригнічення дихання, ціаноз). Лікування: загально реанімаційні заходи, інгаляція киснем, ввести специфічний антидот морфіну налоксону гідрохлорид (антагоніст 44 опіатних рецепторів) – по 0,01 мг/кг внутрішньовенно, у разі необхідності кожні 20-30 хвилин, далі з перервою 2 години внутрішньом'язово до відновлення дихання. Промивання шлунку 0,05% розчином калію перманганату – морфін частково віділяється у шлунок і калію перманганат окисляє морфін у неактивну форму. Вводити атропіну сульфат – для зниження тонусу парасимпатичної нервової системи і підвищення збудливості дихального центру. Проводять трансфузійну терапію, оксигенотерапію, перитонеальний діаліз. Також ефективним антидотом при отуєні морфіном є агоністу-антагоніст опіатних рецепторів – налорфіну гідрохлорид.