Uploaded by Fatima Otarova

срс аминалон

advertisement
«Применение физикохимических методов для
стандартизации и контроля качества лекарственных
веществ алифатического ряда».
Выполнила: Отарова Ф.
Группа: 18-013-2к
Проверил: Исханов Е.
Аминалон (Gamma-aminobutyric acid
γ-Аминомасляная кислота (сокр. ГАМК, GABA) —
органическое соединение, непротеиногенная аминокислота,
важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной
системы (ЦНС) человека и других млекопитающих.
Аминомасляная кислота является биогенным веществом.
Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и
метаболических процессах в мозге.
Структура
2D структура
3D структура
Синонимы
4-Аминобутановая кислота
4-Аминомасляная кислота
Аминалон
ГАМК
Гаммалон
кристаллическая структура
Получение
ГАМК образуется в результате ферментативного декарбоксилирования
(отщепления α-карбоксильной группы) глутаминовой кислоты и
витамина В6 в нервной клетке с помощью фермента
глутаматдекарбоксилазы и предназначена для передачи нервных
импульсов.
ГАМК обнаружена в растениях, бактериях и в нервной ткани
животных. В больших количествах эту аминомасляную кислоту
находят в мозге высших млекопитающих, преимущественно в сером
веществе и в гипоталамусе, где она находится в свободной и
связанной формах.
Хим. формула
C4H9O2N
Состояние
Молярная масса
Физические свойства
твёрдое
103,120 г/моль
Плотность
Температура
• плавления
• кипения
Константа диссоциации
кислоты
Растворимость
• в воде
1,11 г/см³
Термические свойства
203 °C
247,9 °C
Химические свойства
4,05
Рег. номер CAS
130 г/100 мл
Классификация
56-12-2
PubChem
Рег. номер EINECS
119
200-258-6
SMILES
InChI
ЛД50
C(CC(=O)O)CN
InChI=1S/C4H9NO2/c5-3-1-2-4(6)7/h1-3,5H2,(H,6,7)
BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N
ES6300000
16865 и 59888
116
Безопасность
12 680 мг/кг (мыши, перорально)
Токсичность
слаботоксичное вещество, ирритант
RTECS
ChEBI
ChemSpider
Пиктограммы ECB
Методы анализа
1D ЯМР-спектроскопия
 1Н ЯМР спектр

13C ЯМР спектр
Масс-спектрометрия
• ЖХ/МС
• ГХ/МС
ИК-спектроскопия
• ИК-Фурье спектроскопия
• Ослабленное полное отражение
• Рамановская спектроскопия
Определение
Метод основан на способности аминогруппы алифатической
первичной проявлять слабые основные свойства. В ходе титрования
происходит солеобразование с кислотой (титрантом) в среде
протогенного растворителя, усиливающего основные свойства
анализируемого вещества.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС.
Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального
торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические
процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию
глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со
специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику
нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления,
улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и
противосудорожное действие.
Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения
мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие,
уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией
симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных
сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии
нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.
Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается;
через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо
проникает через ГЭБ. Малотоксичен.
Применение вещества Гамма-аминомасляная
кислота
Поражение
сосудов
головного
мозга
(атеросклероз,
гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная
недостаточность
и
дисциркуляторная
энцефалопатия,
нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная
боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы,
алкогольная
энцефалопатия,
алкогольный
полиневрит,
умственная отсталость у детей, слабоумие, детский
церебральный
паралич,
эндогенная
депрессия
с
преобладанием
астеноипохондрических
явлений
и
затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс
укачивания (морская и воздушная болезнь).
Вывод
ГАМК — гамма-аминомасляная кислота — основной тормозной медиатор
в ЦНС, оказывающий действие на все отделы головного мозга. В
состоянии торможения уменьшается потребность головного мозга в
кислороде, энергетических субстратах, пластических веществах. Еще
И.П. Павлов указывал на то, что торможение в ЦНС играет
охранительную роль.
Если рассматривать ноотропное действие препаратов на основе ГАМК, то
можно выделить четыре основных их свойства :
• они способны восстанавливать баланс между возбудительными и
тормозными процессами в мозге;
• эти вещества активизируют обмен и энергетические процессы в нервных
клетках;
• повышают выносливость нейронов к кислородному голоданию;
• расширяют сосуды мозга и устраняют их спазмы.
Всё это позволяет улучшить работу мозга, даёт ему возможность
противостоять старению и перегрузкам.
Download