«Применение физикохимических методов для стандартизации и контроля качества лекарственных веществ алифатического ряда». Выполнила: Отарова Ф. Группа: 18-013-2к Проверил: Исханов Е. Аминалон (Gamma-aminobutyric acid γ-Аминомасляная кислота (сокр. ГАМК, GABA) — органическое соединение, непротеиногенная аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы (ЦНС) человека и других млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге. Структура 2D структура 3D структура Синонимы 4-Аминобутановая кислота 4-Аминомасляная кислота Аминалон ГАМК Гаммалон кристаллическая структура Получение ГАМК образуется в результате ферментативного декарбоксилирования (отщепления α-карбоксильной группы) глутаминовой кислоты и витамина В6 в нервной клетке с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы и предназначена для передачи нервных импульсов. ГАМК обнаружена в растениях, бактериях и в нервной ткани животных. В больших количествах эту аминомасляную кислоту находят в мозге высших млекопитающих, преимущественно в сером веществе и в гипоталамусе, где она находится в свободной и связанной формах. Хим. формула C4H9O2N Состояние Молярная масса Физические свойства твёрдое 103,120 г/моль Плотность Температура • плавления • кипения Константа диссоциации кислоты Растворимость • в воде 1,11 г/см³ Термические свойства 203 °C 247,9 °C Химические свойства 4,05 Рег. номер CAS 130 г/100 мл Классификация 56-12-2 PubChem Рег. номер EINECS 119 200-258-6 SMILES InChI ЛД50 C(CC(=O)O)CN InChI=1S/C4H9NO2/c5-3-1-2-4(6)7/h1-3,5H2,(H,6,7) BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N ES6300000 16865 и 59888 116 Безопасность 12 680 мг/кг (мыши, перорально) Токсичность слаботоксичное вещество, ирритант RTECS ChEBI ChemSpider Пиктограммы ECB Методы анализа 1D ЯМР-спектроскопия 1Н ЯМР спектр 13C ЯМР спектр Масс-спектрометрия • ЖХ/МС • ГХ/МС ИК-спектроскопия • ИК-Фурье спектроскопия • Ослабленное полное отражение • Рамановская спектроскопия Определение Метод основан на способности аминогруппы алифатической первичной проявлять слабые основные свойства. В ходе титрования происходит солеобразование с кислотой (титрантом) в среде протогенного растворителя, усиливающего основные свойства анализируемого вещества. Фармакология Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС. Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие. Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом. Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен. Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь). Вывод ГАМК — гамма-аминомасляная кислота — основной тормозной медиатор в ЦНС, оказывающий действие на все отделы головного мозга. В состоянии торможения уменьшается потребность головного мозга в кислороде, энергетических субстратах, пластических веществах. Еще И.П. Павлов указывал на то, что торможение в ЦНС играет охранительную роль. Если рассматривать ноотропное действие препаратов на основе ГАМК, то можно выделить четыре основных их свойства : • они способны восстанавливать баланс между возбудительными и тормозными процессами в мозге; • эти вещества активизируют обмен и энергетические процессы в нервных клетках; • повышают выносливость нейронов к кислородному голоданию; • расширяют сосуды мозга и устраняют их спазмы. Всё это позволяет улучшить работу мозга, даёт ему возможность противостоять старению и перегрузкам.