Фентанил Показания Нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом). Премедикация (в составе определенных схем). В качестве обезболивающего средства: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях. Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики. Режим дозирования В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг. Интервалы между каждым введением определяются индивидуально. При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения. Побочное действие Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор. Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания. Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи. Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд. Противопоказания к применению Бронхиальная астма, наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, акушерские операции, повышенная чувствительность к фентанилу. Применение при беременности и кормлении грудьюЛекарственное взаимодействие При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Промедол 1 Показания Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками). Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация. Противопоказания к применению Угнетение дыхания, повышенная чувствительность к тримеперидину Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия. Сибазон Показания Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк Побочное действие Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти. Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха. Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо. Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД. 2 Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь. Противопоказания к применению Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам. Особые указания С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении. Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды. При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги. Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации). После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда). Избегать в/а введения. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Сибазон Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия. У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы. 3 При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ. При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения. При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма. Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама. При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций. При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС. При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина. Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама. При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама. При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама. При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама. При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения. Атропин Побочное действие При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия. При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к атропину. Применение при беременности и кормлении грудью 4 Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Применение при нарушениях функции печени C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма). Применение при нарушениях функции почек C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения). Применение у детей C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается). Применение у пожилых пациентов C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы). Особые указания C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной 5 недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается). Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Лекарственное взаимодействие При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина. При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина. Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови. 6 Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро. Показания Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ Побочное действие При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ. Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота. В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка. В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза. Местные реакции: флебит, тромбоз. Противопоказания к применению Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ). Применение при беременности и кормлении грудью Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре. Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола. 7 Применение при нарушениях функции печени С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях печени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях почек. Применение у детей Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ). Применение у пожилых пациентов С осторожностью пропофол применяют у пожилых пациентов. Особые указания С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечнососудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола. При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания. После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться. 8
