УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерств здравоохранения Украины

Реклама
УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерств
здравоохранения Украины
_________№_________________
Регистрационное удостоверение
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ДИКОР лонг
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
международное и химическое название: изосорбида динитрат; 1,4.3.6-диангидро-Д-сорбидадинитрат.
основные физико-химические свойства:
таблетки 20 мг; 40 мг; 60 мг белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые
пленочной оболочкой.
состав: 1 таблетка содержит 20 мг; 40 мг; 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), крахмал картофельный, целлюлоза
микрокристаллическая, Eudragit NE 30D, Eudragit L, Polyplasdone XL, Plasdone K-29/32, BENECEL (или
KLUCEL), диоксид титана, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия
додецилсульфат.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки пролонгированного действия.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА.
Вазодилататоры из группы органических нитратов. Код АТС CO1DA08.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
Фармакокинетика.
Препарат ДИКОР лонг - изосорбида динитрат, вызывающий расслабление гладких мышц сосудов,
приводящее к вазодилатации. При этом расслабляются как артерии, так и, преимущественно, вены.
Последний эффект и уменьшает венозный возврат к сердцу. Таким образом, снижаются желудочковое
конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при больших дозах
на артериолы, вызывает снижение системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это в свою
очередь уменьшает работу сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем
кислорода.
Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным
отделам сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных
сосудов. Вызываемая нитратами дилатация коллатеральных артерий может улучшать перфузию миокарда в условиях ишемии. Нитраты также расширяют эксцентрические стенозы, поскольку они могут
противодействовать возможным факторам сокращения в месте коронарного сужения. Кроме этого,
нитраты могут вызывать расслабление коронарных спазмов.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при
нагрузке.
За счет уменьшения потребности и увеличения снабжения кислородом, нитраты ограничивают
повреждение миокарда после инфаркта миокарда. Влияние на другие системы органов включает
расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчного и мочевого
трактов. Сообщалось о расслаблении гладких мышц матки.
При желудочно-кишечной адсорбции изосорбида динитрата максимальные уровни в плазме
достигаются через 15 минут - до 1-2 часов. После орального применения наблюдается выраженный
эффект первого прохождения. Изосорбида динитрат метаболизируется в изосорбида-2-мононитрат и
изосорбида-5-мононитрат с окончательными периодами полувыведения, соответственно, 1,5-2-часа и 46 часов. Оба метаболита фармакологически активны.
Механизм действия
Как все органические нитраты, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (N0), который
вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и увеличения кон-
центрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (cGMP). Это вызывает стимуляцию
cGMP-зависимой протеинкиназы, вследствие чего изменяется фосфорилирование белков в клетках
гладких мышц. Последний эффект, по-видимому, приводит к дефосфорилированию легкой цепи миозина и снижению способности к сокращению.
ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ.
Препарат ДИКОР лонг показан при:
• ишемической болезни сердца;
• профилактике приступов и лечения стенокардии (в том числе после лечения инфаркта миокарда);
• тяжелой сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками,
ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами;
• пульмональной гипертензии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
При отсутствии других рекомендаций принимать независимо от приема пиши, не разжевывая и запивая
достаточным количеством воды.
ДИКОР лонг по 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Вторую дозу принимают через 6-8 часов после
первой. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки
3 раза в день; последнюю дозу принимают около 18 часов.
ДИКОР лонг по 40 мг: по 1 таблетке один раз на день или используют ДИКОР лонг по 20 мг 2 раза
в день. Вторую дозу принимают через 6-8 часов после первой. При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу ДИКОРа лонг по 40 мг можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день;
вторую дозу принимают через 6-8 часов после первой.
ДИКОР лонг по 60 мг: по 1 таблетке один раз в день. При повышенной потребности в
нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день; вторую дозу принимают
через 6-8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз, медленно увеличивая дозу до необходимой. Решение о
продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения,
которое нельзя резко прекращать без совета врача.
Нет свидетельств о необходимости изменения дозировки у пациентов преклонного возраста.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.
Очень часто в начале лечения препаратом ДИКОР лонг возникают головные боли ("нитратные головные боли"). Частота головных болей постепенно уменьшается при дальнейшем приеме препарата.
В начале терапии или при увеличении дозы возможны гипотензия и/или головокружение, особенно при
принятии вертикального положения тела. Эти симптомы могут сопровождаться сонливостью,
рефлекторной тахикардией и ощущением слабости.
Также дополнительно встречались такие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Зарегистрировано несколько серьезных гипотензивних реакций при применении органических
нитратов, которые включали тошноту, рвоту, беспокойство, бледность и повышенное потоотделение. В
отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (нарушением
сердечного ритма с замедлением частоты пульса) и синкопальным состоянием (внезапной потерей
сознания). В редких случаях падение артериального давления приводит к усилению симптоматики
стенокардии.
При применении ДИКОРа лонг возможна временная гипоксемия из-за относительного
перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У пациентов с ишемической
болезнью сердца это может привести к временной миокардиальной гипоксии. При длительном
непрерывном лечении с использованием высоких дозировок изосорбида динитрата описано развитие
толерантности, а также возникновение перекрестной толерантности к другим нитропрепаратам. Для
предупреждения ослабления или потери эффекта препарата следует избегать постоянного применения
высоких доз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Наблюдаются тошнота, рвота.
Со стороны кожи и ее производных:
Покраснение и аллергические реакции кожи (например, сыпь), иногда серьезные.
В единичных случаях возможен эксфолиативный дерматит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
ДИКОР лонг нельзя использовать при гиперчувствительности к изосорбида динитрату или другим
компонентам препарата, острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс), кардиогенном
шоке при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с
помощью внутриартериальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным
действием, выраженной гипотензии (систолическое давление ниже чем 90 мм рт.ст).
При терапии нитратами нельзя использовать силденафил (см. раздел "Взаимодействие с другими
лекарственными средствами").
ДИКОР лонг следует использовать особенно осторожно и при условии должного медицинского
наблюдения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с
сужением камер сердца), констриктивном перикардите (ограниченном воспалении сердечной сумки),
тампонаде сердца, низком давлении наполнения, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении
функции левого желудочка (недостаточности левого желудочка), аортальном и/или митральном
стенозе, заболеваниях, которые сопровождаются повышением давления внутримозговой жидкости
(интракраниального давления), склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого
артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
ДИКОР лонг не применяется для купирования приступов стенокардии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы передозировки: падение кровяного давления до уровня < 90 мм рт.ст., бледность, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея, у
пациентов, принимавших другое нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии.
При биотрансформации изосорбида мононитрата освобождаются нитритные ионы, что может вызвать
метгемоглобинемию и цианоз с последующими тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и
остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке
изосорбида динитрата. Чрезвычайно большие дозы могут вызывать повышение внутричерепного
давления, что может привести к церебральным симптомам.
Общие мероприятия для устранения последствий передозировки:
- остановить поступление препарата.
- в случае вызванной нитратами гипотензии, придать пациенту горизонтальное положение с опущенной
головой и поднятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить циркулирующий
объем; провести специальную терапию шока (пациент должен находиться в отделении интенсивной
терапии).
Специальные мероприятия:
- поднять кровяное давление, если оно очень низкое; кроме этого, применить симпатомиметик,
например, адреналин или норадреналин;
- лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или
толуидин-синим по выбору, применение кислорода (при необходимости), искусственная вентиляция,
гемодиализ (при необходимости);
-реанимационные мероприятия: в случае признаков остановки дыхания или кровообращения
немедленно начать реанимационные мероприятия.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ.
Назначение при беременности
В период беременности ДИКОР лонг следует применять крайне осторожно, только по настоятельной
рекомендации врача.
Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.
Назначение при лактации
В период кормления грудью ДИКОР лонг следует применять крайне осторожно, только по настоятельной рекомендации врача.
Применение в педиатрии
Опыт лечения детей этим препаратом отсутствует.
Влияние на управление транспортными средствами и другими механизмами
ДИКОР лонг может воздействовать на реакцию пациента так, что будет нарушена его способность к
управлению транспортными средствами и механизмами. Этот эффект усиливается при комбинации с
алкоголем.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ.
Гипотензивная терапия
Гипотензивное действие ДИКОРа лонг может усиливаться при одновременном применении с
антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов,
вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также алкоголем.
Гипотензивное действие ДИКОРа лонг усилится при одновременном применении с силденафилом,
который используется при эректильной дисфункции. Это может привести к опасным для жизни
сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, находящиеся на терапии препаратом ДИКОР лонг, не
должны употреблять силденафил.
Дегидроэроготамин
Одновременное применение ДИКОРа лонг с дегидроэроготамином может привести к увеличению
концентрации дегидроэроготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.
Условия и срок сохранения.
Хранить при температуре не выше 30 °С в плотно укупоренной таре.
Срок хранения - 3 года. Нельзя использовать препарат после окончания срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА. По рецепту.
УПАКОВКА.
Препарат ДИКОР лонг в таблетках по 20 мг; 40 мг; 60 мг по 50 таблеток в тубе полимерной вместе
С листком-вкладышем в картонной упаковке.
ЗАЯВИТЕЛЬ. ООО НПФ «Микрохим»
АДРЕС. Украина, Луганская область, г. Рубежное, 93009, ул. Ленина, 33
Первый заместитель директора Государственного
фармакологического центра МЗ Украины, д.м.н., проф.
А.М. Морозов
Скачать