Регистрационный номер: ЛСР-004405/10. Торговое название

Регистрационный номер: ЛСР-004405/10.
Торговое название: Виктоза®
МНН: лираглутид.
Лекарственная форма: раствор для подкожного введения.
Состав: в 1 мл препарата содержится: активное вещество: лираглутид 6 мг (в одной
предварительно заполненной шприц-ручке объемом 3 мл содержится 18 мг лираглутида);
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат 1,42 мг, пропиленгликоль 14,0
мг, фенол 5,5 мг, кислота хлористоводородная/натрия гидроксид q.s., вода для инъекций до 1
мл. Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство – глюкагоноподобного
полипептида рецепторов агонист.
Код АТХ – А10ВX07.
Механизм действия. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с
использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с
человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека.
Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов,
вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии. Исследования на
экспериментальных животных моделях с предиабетом показали, что лираглутид замедляет
развитие сахарного диабета.
Фармакодинамика: лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает
гликемический контроль путём снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды
у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Глюкозозависимая секреция инсулина: при возрастании концентрации глюкозы в крови
лираглутид увеличивает секрецию инсулина.
Функция бета-клеток поджелудочной железы: лираглутид улучшал функцию бета-клеток
поджелудочной железы, что подтверждается первой и второй фазой инсулинового ответа и
максимальной секреторной активностью бета-клеток.
Электрофизиология сердца (ЭФc): действие лираглутида на процесс реполяризации в сердце
было протестировано в исследовании ЭФс. Применение лираглутида в равновесной
концентрации в ежедневной дозе до 1,8 мг не продуцирует пролонгацию ЭФс.
Уровень гликемии натощак: концентрация глюкозы натощак снизилась на 13–43,5% (0,72–
2,42 ммоль/л) на фоне применения препарата Виктоза® как в виде монотерапии, так и в
комбинации с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами. Это
снижение наблюдалось уже в течение первых двух недель лечения.
Постпрандиальный уровень гликемии: применение препарата Виктоза® в течение трёх дней
приёма стандартной пищи помогло снизить концентрацию постпрандиальной глюкозы на 31–
49% (1,68–2,71 ммоль/л).
Масса тела: 52-недельная монотерапия препаратом Виктоза® ассоциировалась с устойчивым
снижением массы тела.
На протяжении всего периода клинического исследования устойчивое снижение массы тела
также ассоциировалось с применением препарата Виктоза® в комбинации с метформином и в
сочетании с комбинацией метформина с производными сульфонилмочевины или
комбинацией метформина с тиазолидиндионом. Наибольшее снижение массы тела
наблюдалось у пациентов, имевших в исходной точке исследования повышенный индекс
массы тела (ИМТ). Монотерапия препаратом Виктоза® в течение 52 недель вызвала
уменьшение среднего объема талии на 3,0– 3,6 см. Препарат Виктоза® в составе
комбинированной терапии с метформином снизил объём подкожно-жировой клетчатки на
13–17%.
Неалкогольный стеатогепатоз: лираглутид уменьшает выраженность стеатогепатоза у
пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Показатели артериального давления: долгосрочные клинические исследования показали, что
препарат Виктоза® снижает показатели систолического артериального давления в среднем на
2,3–6,7 мм рт.ст. в первые две недели лечения.
Особые группы пациентов.
Пожилой возраст: данные фармакокинетических исследований в группе здоровых
добровольцев и анализ фармакокинетических данных, полученных в популяции пациентов
(от 18 до 80 лет), свидетельствуют о том, что возраст не оказывает клинически значимого
эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Пол: популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании
действия лираглутида у пациентов женского и мужского пола, и данные
фармакокинетических исследований в группе здоровых
добровольцев свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого эффекта
на фармакокинетические свойства лираглутида.
Этническая принадлежность: популяционный фармакокинетический анализ данных,
полученных при исследовании действия лираглутида у субъектов белой, чёрной, азиатской и
латиноамериканской расовых групп, свидетельствует о том, что этническая принадлежность
не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Ожирение: популяционный фармакокинетический анализ данных свидетельствует о том, что
индекс массы тела (ИМТ) не оказывает клинически значимого эффекта на
фармакокинетические свойства лираглутида.
Печёночная недостаточность: экспозиция лираглутида в группе пациентов с нарушениями
функции печени была не выше, чем таковая в группе здоровых субъектов, что указывает на
то, что печёночная недостаточность не оказывает клинически
значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида.
Почечная недостаточность: почечная недостаточность не оказала клинически значимого
эффекта на фармакокинетику лираглутида.
Дети: исследование препарата Виктоза® у детей не проводилось.
Данные доклинического исследования безопасности: результаты доклинических
токсикологических исследований при введении повторных доз препарата, в том числе,
генотоксичности показали, что применение лираглутида не создаёт угрозы для здоровья
людей. Опухоли С-клеток щитовидной железы крыс и мышей были выявлены в ходе
двухлетних исследований канцерогенности лекарственного препарата на грызунах и не
приводили к летальному исходу.
Показания к применению. Препарат Виктоза® показан у взрослых пациентов с сахарным
диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического
контроля в качестве: монотерапии; комбинированной терапии с одним или несколькими
пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными
сульфонил-мочевины или тиазолидиндионами), у пациентов, не достигших адекватного
гликемического контроля на предшествующей терапии; комбинированной терапии с
базальным инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на
терапии препаратом Виктоза® и метформином.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в
состав препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Препарат не следует
использовать у пациентов с сахарным диабетом 1 типа; при диабетическом кетоацидозе. Не
рекомендуется применять у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек;
нарушениями функции печени; сердечной недостаточностью III-IV функционального
класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая
ассоциация)); воспалительными заболеваниями кишечника; парезом желудка; у детей младше
18 лет.
С осторожностью. В связи с ограниченным опытом применения рекомендуется применять с
осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью I– II функционального класса (в
соответствии с классификацией NYHA); нарушениями функции почек средней степени
тяжести; в возрасте 75 лет и старше. Способ применения и дозы. Препарат Виктоза®
используют один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи, его можно вводить
в виде подкожной инъекции в живот, бедро или плечо. Место и время инъекции могут
изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно
в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время. Препарат Виктоза®
нельзя использовать для внутривенного и внутримышечного введения.
Дозы. Начальная доза препарата составляет 0,6 мг лираглутида в день. После применения
препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1,2 мг. С целью
достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учётом клинической
эффективности дозу препарата Виктоза® можно увеличить до 1,8 мг после применения его в
дозе 1,2 мг в течение минимум одной недели. Применение препарата в ежедневной дозе
выше 1,8 мг не рекомендуется. Для коррекции дозы препарата Виктоза® не требуется
проведения самоконтроля глюкозы крови.
Особые группы пациентов. Пожилой возраст (>65 лет): не требуется подбора дозы в
зависимости от возраста. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов в
возрасте 75 лет и старше.
Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется подбора дозы для пациентов,
страдающих почечной недостаточностью лёгкой формы. Имеется ограниченный опыт
применения препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. В настоящее
время применение препарата Виктоза® у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции
почек, в том числе у больных с терминальной стадией почечной недостаточности,
противопоказано
Пациенты с печёночной недостаточностью.
В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата Виктоза® у пациентов
с печёночной недостаточностью, поэтому противопоказано использовать его у пациентов,
страдающих печёночной недостаточностью лёгкой, умеренной или тяжёлой степени.
Дети и подростки: отсутствие данных по применению препарата Виктоза® у пациентов, не
достигших 18-летнего возраста, не позволяет рекомендовать его для лечения больных данной
группы. Побочное действие. В ходе клинических исследований наиболее часто сообщалось о
побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диарея
(зарегистрировано у > 10% пациентов); рвота, запор, боли в области живота и
диспептические явления (зарегистрировано у ≥1%, но ≤10% пациентов). В начале терапии
препаратом Виктоза® указанные желудочно-кишечные побочные явления могут встречаться
чаще, но по мере продолжения лечения реакции обычно уменьшаются в течение нескольких
дней или недель. Побочные реакции в виде головной боли и инфекций верхних дыхательных
путей наблюдались относительно часто (1–10% пациентов). Кроме того, возможно развитие
гипогликемических состояний, особенно при применении препарата Виктоза® в сочетании с
производными сульфонилмочевины (зарегистрировано у >10% пациентов). Тяжелые
гипогликемии главным образом развиваются на фоне комбинированного применения
препарата Виктоза® с производными сульфонилмочевины. О серьезных побочных эффектах
сообщалось очень редко.
Панкреатит: сообщалось о нескольких случаях развития острого панкреатита (<0,2%) в ходе
долгосрочных клинических исследований. Имеются сообщения о случаях развития
панкреатита в пострегистрационном периоде. Частота развития панкреатита не отличается от
таковой в данной популяции (пациенты с сахарным диабетом 2 типа). Данные, позволяющие
подтвердить или опровергнуть причинно-следственную взаимосвязь развития панкреатита с
применением препарата Виктоза®, отсутствуют.
Побочные реакции со стороны щитовидной железы: общая частота побочных реакций со
стороны щитовидной железы во всех промежуточных и долгосрочных клинических
исследованиях при применении лираглутида, плацебо и препаратов сравнения составляет
33,5; 30,0 и 21,7 случаев на 1000 пациенто-лет суммарного воздействия соответственно; а
частота развития серьёзных побочных реакций – соответственно 5,4; 2,1 и 1,2 случаев.
Наиболее частыми побочными эффектами со стороны щитовидной железы были
новообразования щитовидной железы, повышение концентрации кальцитонина в сыворотке
крови и зоб. Частота этих явлений на 1000 пациенто-лет воздействия составила 6,8; 10,9 и 5,4
случаев соответственно у пациентов, получавших лираглутид, по сравнению с 6,4; 10,7 и 2,1
случаев – у пациентов, получавших плацебо, и 2,4; 6,0 и 1,8 случаев – у пациентов,
получавших препараты сравнения.
Увеличение частоты сердечных сокращений: сообщалось о случаях увеличения частоты
сердечных сокращений при применении препарата Виктоза®. В долгосрочных клинических
исследованиях при применении препарата Виктоза® среднее увеличение частоты сердечных
сокращений от исходного уровня составило от 2 до 3 ударов в минуту. Долгосрочные
клинические последствия не были установлены.
Срок годности: 30 месяцев. Не использовать по истечении срока, указанного на этикетке
шприц-ручки и упаковке.
Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре от
2°С до 8°С (в холодильнике). Не замораживать.
Для шприц-ручки, находящейся в использовании: использовать в течение 1 месяца. Хранить
при температуре не выше 30°С или от 2°С до 8°С (в холодильнике). Не замораживать.
Закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель и владелец регистрационного удостоверения: Ново Нордиск А/С, Ново
Алле, DK-2880 Багсваерд, Дания, www.novonordisk.com.
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО ≪Ново Нордиск≫, 119330, Москва,
Ломоносовский проспект, 38, офис 11.
Тел: (495) 956‑11-32. Факс: (495) 956-50-13, www.novonordisk.ru.
Полная информация о препарате представлена в инструкции по медицинскому
применению: http://www.grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?idReg=11680&t=.
Только для специалистов здравоохранения.